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工艺路线项目整理

2-氯-5-氟嘧啶 CAS No. 62802-42-0

嘧啶环是药物,天然产物中最常见的杂环之一.嘧啶类杂环化合物作为合成此类药物的中间体,在医药领域有重要应用,广泛的应用于抗癌药物,抗艾滋病药物等等的研发和临床上.因此,开发及优化此类化合物的制备工艺,有着重要的意义.2-氯-5-氟嘧啶为此类结构的代表性化合物,本文简述其制备工艺.
Kovalenko, A. L.; Krutikov, V. I.; Zolotukhina, M. M.; Alekseeva, L. E. J. Gen. Chem. USSR (Engl. Transl.), 1992 , vol. 62, # 6.2 p. 1363-1366,1122-1125

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Pirtobrutinib CAS# 2101700-15-4 5-氨基-3-[4-[(5-氟-2-甲氧基苯甲酰基)氨基]甲基]苯基]-1-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺

Pirtobrutinib, also known as LOXO-305 and LY 3527727, is a Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor and antineoplastic agent. Pirtobrutinib showed promising initial efficacy in pts with pretreated Ric...
Direct Multi-Deuterium Labelling of PirtobrutinibBy: Kriegelstein, Michal; et alJournal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals (2024), 67(9), 314-323

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六氮杂苯并菲三蒽醌衍生物:新型N型半导体材料的合成与应用

六氮杂苯并菲三蒽醌衍生物的结构与特性六氮杂苯并菲三蒽醌衍生物是一种基于六氮杂苯并菲核心结构的有机化合物,其分子结构中引入了蒽醌类衍生物作为电子受体基团.这种设计显著增强了材料的吸电子能力,使其成为一种理想的N型半导体材料.N型半导体材料在有机电子器件中扮演着重要角色,尤其是有机太阳能电池,有机发光二极管(OLED)和有机场效应晶体管(OFET)等领域.与传统的P型半导体材料相比,N型半导体材料的开...
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)

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CAS 24065-33-6

2-氯噻吩-5-甲酸

2-氯噻吩-5-甲酸是一种医药中间体,可用于制备利伐沙班的中间体5-氯噻吩-2-甲酰氯.利伐沙班,英文名为Rivaroxaban,是一种新的口服抗凝药物,通过口服吸收,疗效长久,用于防治静脉血栓,治疗范围宽且无需常规凝血功能监测.为拜耳公司研发的全球个直接Xa因子抑制剂,于2011年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201710726271.9一种低成本,高纯度5-氯噻吩-2-甲酰氯的制备方法

CAS: 104632-26-0

普拉克索

产品英文名称: Pramipexole
产品中文名称: 普拉克索
CAS编号: 104632-26-0
应用领域: Neurological Disease

产品认证状态: FDA,DMF,EMA,HMA,CFDA,NDC,PMDA

CAS 361440-67-7

(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯

沙格列汀是首个由两大全球性制药企业美国百时美施贵宝公司与英国阿斯利康公司联合研发的基于肠促胰素作用机理的降糖药物,2009年7月经美国食品药品管理局批准首次上市,可作为饮食和锻炼的辅助治疗,改善2型糖尿病成人患者的血糖控制情况.化合物(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯是合成沙格列汀的关键中间体,对于沙格列汀的化学合成具有重要意义.
☞ 参考文献: CN104628622A-一种沙格列汀中间体的制备方法.

CAS 144100-07-2

2-溴-6-氟吡啶

2-溴-6-氟吡啶主要用于有机合成, 在医药工业中用于合成心脏病类药双异丙吡胺(磷酸丙吡胺)等. 丙吡胺药物用于维持房颤和房扑的窦性节律, 或预防室性心动过速和心室纤颤的复发, 亦可用于房性早搏, 阵发性房性心动过速, 室性早搏等. 2-溴-6-氟吡啶作为丙吡胺药物合成中间体, 研究其合成方法对于提高合成产品质量, 减少副产物含量具有重要意义.
☞ 参考文献: TetrahedronLetters,2010,vol.51,#14p.1906-1909

CAS: 100299-08-9

吡嘧司特钾

产品英文名称: Pemirolast potassium
产品中文名称: 吡嘧司特钾
CAS编号: 100299-08-9
应用领域: Immunology/Inflammation/Ophthalmology

产品认证状态: FDA,CFDA,PMDA

CAS: 737789-87-6

Relugolix 中文名称:瑞卢戈利

研发状态: Not yet recruiting
研发用途: Androgen Deprivation Therapy; Locally Advanced Prostate Cancer
研究机构: University of Oklahoma 研发日期: Aug-24 研发阶段: Phase 1
Relugolix (RVT-601, TAK-385) is a selective antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) with IC50 of 0.33 nM and 0.32 nM for human GnRHR and monkey GnRHR, respectively.

新产品编号:1819809

Chemical Name: (-)-4(R)-(3,4-Difluorophenyl)-N-[3-[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]propyl]-6-(methoxymethyl)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck...
参考文献标题:alpha1a Adrenergic receptor antagonists
文献作者:Selnick,H.G.; Nantermet,P.G.; Barrow,J.C.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:WO 0006565

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5-溴-2-氯-4-甲基嘧啶 CAS No. 633328-95-7

作为一种碱性含氮杂环有机化合物,5-溴-2-氯-4-甲基嘧啶具有芳香性,其氮杂的环状结构具有较好的化学稳定性,它的氧化和亲电取代反应活性较低,亲核反应活性也不显著,但是其结构中的4号位甲基基团可与氨基钠反应生成2或4取代的氨基嘧啶.嘧啶的衍生物广泛存在于有机大分子核酸中,许多药物也含有嘧啶环.通过适当的化学修饰和功能化,可以从5-溴-2-氯-4-甲基嘧啶出发合成不同的嘧啶衍生物,以满足不同领域的...
Zhou, Yuanxi; Canada Patent, Patent Number: WO2007022371.

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新型靶向苯并咪唑类衍生物抗肿瘤铂(II)和钌(II)配合物的合成与应用

背景与需求随着社会的发展和人类寿命的延长,恶性肿瘤对人类健康的威胁日益突出.目前,化疗是治疗肿瘤的主要手段,尤其以铂类药物如顺铂,卡铂等为代表,广泛应用于多种癌症的治疗.然而,这些药物存在水溶性差,毒性高以及耐药性等问题,限制了其临床应用.因此,开发新型高效,低毒,靶向性的抗肿瘤药物成为当前研究的重点.近年来,苯并咪唑类衍生物因其广泛的生物活性,如抗炎,抗肿瘤,抗菌等特性,逐渐受到关注.然而,关于...
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)

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