CAS: 112068-01-6; (S)-Diphenylprolinol

该化合物是一种手性丙醇衍生物,具有二苯基羟基甲基替代成分,在2号站点具有替代成分,该化合物是不对称合成和制药研究的多种中间体,特别是在发展手性脊椎和催化剂方面,其硬性脊椎和立体致能中心在催化反应中强化了对等选择性,使其在化学和药用化学精细化学应用中具有价值.氢氧基和二苯基组有助于它与金属协调的能力,促进其在立体控制转化中的使用.高纯度和定义明确的立体化学确保了合成应用的再生性.该化合物由于对空气和湿度的敏感性,通常在恶劣条件下处理.

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ethyl (2S)-pyrrolidine-2-carboxylate diphenyl(pyrrolidin-2-yl)methanol N-(benzyloxycarbonyl)-(S)-proline methyl ester (S)-1-benzyl-2-(hydroxydiphenylmethyl)pyrrolidine (S)-N-(2-carbomethoxybenzoyl)-2-(diphenylhydroxymethyl)pyrrolidine (S)-1-benzyl-2-(hydroxydiphenylmethyl)pyrrolidine (S)-2-(hydroxydiphenylmethyl)-1-(2'-pyridylmethyl)pyrrolidine (S)-diphenyl(1-methylpyrrolidin-2-yl)methanol

合成工艺路线路线简述

    (S)-2-甲基-Cbs-恶唑硼烷置于水体系中,用77%的收率获得(S)-(+)-Alpha,Alpha-二苯基脯氨醇
    参考文献:Asymmetric Synthesis Of (M)-2-Hydroxymethyl-1-(2-Hydroxy-4,6-Dimethylphenyl)Naphthalene Via A Configurationally Unstable Biaryl Lactone
    标题:Asymmetric Synthesis Of (M)-2-Hydroxymethyl-1-(2-Hydroxy-4,6-Dimethylphenyl)Naphthalene Via A Configurationally Unstable Biaryl Lactone
    摘要:
    Doi:10.15227/orgsyn.079.0072

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7973171-B2
    优先权日:2005-06-13
    标题:Process for synthesis of dialkoxyorganoboranes
    发明人:BURKHARDT ELIZABETH; ATKINS WILLIAM
    权利人:BURKHARDT ELIZABETH; ATKINS WILLIAM
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of dialkoxyorganoboranes, in particular to a process for the synthesis of dialkoxyorganoboranes by an ester exchange reaction. Moreover, the invention relates to a process for the synthesis of organo-oxazaborolidine catalysts (organo-CBS) and of trialkylboroxins. Furthermore, the invention relates to methods of using dialkoxyorganoboranes for the preparation of organo-CBS catalysts and in Suzuki-type coupling reactions.

    专利号:US-2017267706-A1
    优先权日:2014-08-19
    标 题:Method for the synthesis of heterocyclic hydrogen phosphine oxide
    发明人:BRUYNEEL FREDERIC; NOTTE PATRICK PIERRE
    权利人:STRAITMARK HOLDING AG
    摘要:A method for the synthesis of a heterocyclic hydrogen phosphine oxide, having the general formula: n n n n n n n n n n wherein:n nR is a aliphatic or aromatic divalent group optionally including one or more heteroatoms and optionally having one or more substituents andn nX and Y are independently selected from —O—, —C(O)O— and —NR′—n nwherein R′ is a monovalent group optionally having one or more heteroatoms including the steps of:n na) forming a reaction mixture by mixing a compound having the general formula HX—R—YH and tetraphosphorus hexaoxide; andn nb) recovering the resulting compound comprising the heterocyclic hydrogen phosphine oxide.

    专利号:US-6384228-B2
    优先权日:1998-05-26
    标题 :Method for synthesis of halopyridyl-azacyclopentane derivative and intermediate thereof
    发明人:NODE MANABU; NAKAMURA DAISAKU; FUJIWARA TOSHIO; ICHIHASHI SHOGO
    权利人:NIHON MEDIPHYSICS CO LTD
    摘要:The present invention relates to a method for synthesis of an optically active halopyridyl-azacyclo-pentane derivative and the intermediate thereof which comprises preparing an optically active allene-1,3-dicarboxylic acid ester derivative from an optically active acetonedicarboxylic acid ester derivative and then proceeding through a 7-azabicyclo[2.2.1]heptane derivative to obtain the objective product.

    专利号:EP-2589587-A1
    优先权日:2011-11-04
    标题:Synthesis of nitrogen substituted cyclopropanes
    发明人:RASPARINI MARCELLO; TADDEI MAURIZIO; CINI ELENA; MINELLI COSIMA; TURNER NICHOLAS; HUGENTOBLER KATHARINA GLORIA
    权利人:CHEMO IBERICA SA
    摘要:The invention is about a new synthetic pathway for the preparation of enantiomerically pure nitrogen substituted cyclopropanes, in particular the trans- cyclopropanamine ( 1 ), a key intermediate in the synthesis of Ticagrelor:n n The invention also relates to the processes for preparing said compounds or their salts and the use of said compounds as intermediates in preparing pharmaceutically active ingredients.

    专利号:WO-2010144293-A1
    优先权日:2009-06-08
    标 题 :Synthesis of telcagepant and intermediates thereof
    发明人:XU FENG; DESMOND RICHARD; HOERRNER R SCOTT; HUMPHREY GUY R; ITOH TETSUJI; JOURNET MICHEL; YOSHIKAWA NAOKI; ZACUTO MICHAEL J
    权利人:MERCK SHARP & DOHME; XU FENG; DESMOND RICHARD; HOERRNER R SCOTT; HUMPHREY GUY R; ITOH TETSUJI; JOURNET MICHEL; YOSHIKAWA NAOKI; ZACUTO MICHAEL J
    摘要:Disclosed is an efficient synthesis for the manufacture of the caprolactam intermediate (3R,6S)-3-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-2-one: Formula and salts thereof, and an efficient preparation of telcagepant using the caprolactam intermediate.

    专利号:US-7820858-B2
    优先权日:2006-03-25
    标 题 :Concise β2-amino acid synthesis via organocatalytic aminomethylation
    发明人:CHI YONGGUI; GELLMAN SAMUEL H; POMERANTZ WILLIAM C; HORNE WILLIAM S; GUO LI; ENGLISH EMILY P
    权利人:WISCONSIN ALUMNI RES FOUND
    摘要:The present invention provides a method for the synthesis of β 2 -amino acids. The method also provides methods yielding α-substituted β-amino aldehydes and β-substituted γ-amino alcohols. The present method according to this invention allows for increased yield and easier purification using minimal chromatography or crystallization. The methods described herein are based on an aldehyde aminomethylation which involves a Mannich reaction between an aldehyde and a formaldehyde-derived N,O-acetal (iminium precursor) and a catalyst, such as, for example, L-proline or a pyrrolidine. The invention allows for large scale, commercial preparation of β 2 -amino acids.
    上海洛茵氟化工有限公司
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    上海德默医药科技有限公司
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    销售经理: 何飞经理
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    dd
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    大赛璐药物手性技术(上海)有限公司
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    邮编: 200131
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    衢州埃菲姆化工有限公司
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    济南大宇化工有限公司
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    邮箱:xufeng192@126.com xufeng192@jinandayuchem.com
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    四川同晟生物医药有限公司
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    上海弘邦医药科技有限公司
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    蚌埠中实化学技术有限公司
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    上海邦成化工有限公司
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    达诺康科技(北京)有限公司
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    湖北恒绿源科技有限公司
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    珠海市合顺兴企业有限公司
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    邮箱:hermesin@hsunx.com
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    杭州澳立盛化学有限公司
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    联系人:罗先生
    电话:0571-81727727;15267468089
    手机:15267468089

    邮箱:sales@aolisenchemical.com
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    四川恒康科技发展有限公司
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    📞四川恒康科技发展有限公司 ⚠️参考联系方式
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    电话:1398-0413900
    手机:13330964498
    传真:86-028-60651388
    邮箱:slyu@hengkangtech.com,dpu@hengkangtech.com
    通信地址: 成都市蒲江县松华乡(寿卧路旁)
    邮编: 610000
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    北京金奥利维科技发展有限公司
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    企业联系电话:15311296095👤
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    联系人:王小姐
    电话:15311296095
    手机:15311296095
    传真:15311296095
    邮箱:jalw@goldolive.com
    通信地址: 北京市门头沟区增峪路19号07室
    邮编: 102200
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    成都零六生物科技有限公司
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    电话:400-1166-196;18981987031;028-84555506
    传真:qq:800101999
    邮箱:1779530606@qq.com
    联系人:李经理
    手机:13458535857
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    四川省成都市高新区梓州大道5500号B区
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    四川海诺威科技有限公司
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    电话:13708085536
    传真:QQ:121102042
    邮箱:hanovichem@163.com
    联系人:储小姐
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    成都市锦江区
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    上海昊锐医药生物科技有限公司
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    地址:上海市靖宇东路75号靖宇大楼1707室 工厂地址:金坛市后阳化工区. 邮编:201201
    电话:021-58388037-13472507714
    传真:021-56829747
    邮箱:chrischen@scigm.com, 35177634@qq.com, novelte@gmail.com
    联系人:陈牧
    手机:13472507714
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    威智医药股份有限公司
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    电话:0632-2980981;15063270987👤
    📞 威智医药股份有限公司⚠️参考联系方式

    电话: 0632-2980981;15063270987
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    山东省滕州市生物医药产业基地威智大道88号
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    常熟市联创化学有限公司
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    湖北威德利生化科技有限公司
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    河南久化生物科技有限公司
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    销售经理: 王明威经理
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    广州市永信药业有限公司
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    广州市天河北路368号都市华庭日彩轩25楼A-B室
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    常州创索新材料科技有限公司
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    销售经理: 黄先生经理
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    四川墨凯科技有限公司
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    江西埃菲姆药业有限公司
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    合成参考文献


    摘要:Mase, N., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2013) 3, 379.
    摘要:Vashchenko, B. V.; Grygorenko, O. O., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2021) 3, 244.
    摘要:Zaidlewicz, M.; Pakulski, M. M., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 2, 96.
    摘要:Yliniemelä-Sipari, S. M.; Pihko, P. M., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 2, 665.
    摘要:MacMillan, D. W. C.; Watson, A. J. B., Science of Synthesis: Asymmetric Organocatalysis, (2012) 1, 324.
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