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头孢唑啉钠为半合成头孢菌素, 其抗菌作用机制是与细菌细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白结合, 抑制细菌细胞壁生物合成, 从而起抗菌作用.该药抗菌谱广, 除肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌之外, 对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效, 本品在代头孢菌素中具有明显的优越性, 其特点是耐酶, 高效, 低毒, 对革兰阳性菌如金葡菌, 溶血性链球菌, 肺炎球菌, 白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用, 临床适应症非常广泛.2-巯基-5-甲基-1, 3, 4-噻二唑是合成头孢唑啉纳(先锋霉素V)的主要中间体, 也为其关键起始物料.2-巯基-5-甲基-1, 3, 4-噻二唑制备工艺值得研究.
☞ 参考文献: US3946000A1,;
噻吩并嘧啶衍生物是一类具有杀菌, 抗过敏, 除草, 抗惊厥和抗癌等良好生物活性的稠杂环化合物, 具有较好的临床开发价值, 特别是其抗癌活性引起了人们的重视并展开了相关的研究. 由于噻吩并嘧啶类化合物具有广泛的抗肿瘤活性和结构复杂多变性, 对新药的研发具有重要的研究价值. 噻吩并[3, 2-d]嘧啶化合物构效关系研究表明拥有吲哚, 噻吩并嘧啶, 芳香环3种易于变换的部分, 高通量筛选具有较好的VEGFR和EGFR双重抑制活性. 2-氯-4-(4-吗啉基)噻吩并[3, 2-D]嘧啶英文名称:4-(2-chlorothieno[3, 2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine, 中文别名:2-氯-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3, 2-d]嘧啶, CAS号:16234-15-4, 分子式:C10H10ClN3OS, 分子量:255. 724, 是常见的医药化工中间体.
☞ 参考文献: WO2007/127183A1,2007;
异噁唑类衍生物是五元杂环化合物中极为重要的一类,在医药,农药及有机合成等领域具有非常广阔的应用前景.在医药领域,被用于抗感染,抗肿瘤,抗结核,抗炎,抗菌,抗HIV等药物以及心血管,神经系统等药物的合成,如氯沙西林,异卡波肼,双氯西林,格列沙星,来氟米特,奥沙西林等.在农药领域,因其无毒无害的优点使得应用更加广泛,如噁霉灵,异噁唑草酮,异噁隆,异噁草胺等除草剂,其中异噁唑草酮通过打开异噁唑环形成二酮腈而发挥除草作用,主要用于玉米和甘蔗田阔叶杂草和禾本科杂草的铲除.在有机合成领域,由于异噁唑中N-O键易于断裂,可用于1,3-二羰基的保护,作为有机合成中间体参与多种天然产物的合成.
☞ 参考文献: Quilico;SperoniGazzettaChimicaItaliana,1946,vol.76,p.148,163
2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉,英文名为2-Chloro-1,3-dimethylimidazolidiniumchloride,常温常压下为黄色固体粉末,具有一定的吸湿性并且可溶于水和醇类有机溶剂.2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉可由1,3-二甲基咪唑烷和邻苯二甲酰氯通过氯化反应制备得到,可用作有机合成中间体应用于有机氟化试剂的制备.
☞ 参考文献: Kimura,Yoshikazu;Matsuura,Daisuke;Hanawa,Takeshi; Kobayashi,Yukimoto,TetrahedronLetters, 2012,53,1116-1118.
在多肽合成中,各种保护氨基酸作为构成终产品的结构片段,其质量情况直接影响终产品的质量,是关键起始物料.构成多肽药物的氨基酸绝大多数含有手性中心,其对映异构体杂质引入肽链后,会形成结构,性质与目标产物相似的差向肽杂质,提纯难度较大.N-B℃-O-苄基-L-丝氨酸简称B℃‑Ser(Bzl)‑OH,是多肽合成的一种起始物料,其原料丝氨酸也是容易消旋的一种氨基酸,在N-B℃-O-苄基-L-丝氨酸合成过程中,由于使用的酸碱等物料条件下,不可避免的会产生B℃‑D‑Ser(Bzl)‑OH异构体,各种合成条件的控制程度不同,产生的B℃‑D‑Ser(Bzl)‑OH异构体含量大小不同,但只能控制在0.3‑0.5w%范围内,对于获得高品质的产品来说,需要对合成得到的产品进行提纯处理后,使异构体含量低于0.1w%以下才能满足高品质产品要求.
☞ 参考文献: 成都市科隆化学品有限公司.一种Boc-Ser(Bzl)-OH及其制备方法:CN202111259783.1[P].2022-01-21.
2,3,5,6-四氟-7,7',8,8'-四氰二甲基对苯醌(F4TCNQ)是一种化学式是C12F4N4,分子量为276.15的化学物质,常表现为淡黄色粉末.该化合物是一个强的电子受体,与金属给体可形成一维半导体电荷转移纳米结构,具有较强的光电学特性以及记忆功能.自被发现以来,有关2,3,5,6-四氟-7,7',8,8'-四氰二甲基对苯醌的应用研究一直是人们关注的焦点,其不仅可作为p型掺杂半导体材料用于有机发光二极管制备,还可用于光伏器件以及场效应晶体管等物质的合成研究.
☞ 参考文献: 王晶,徐抒平,徐蔚青.光诱导Au/F4TCNQ-Ag界面的电荷转移机制研究[C]//中国化学会第十四届胶体与界面化学会议.0.
1,2,3,4,5-戊苯基-1'-(二叔丁基磷基)二茂铁,英文名为1,2,3,4,5-Pentaphenyl-1'-(di-tert-butylphosphino)ferr℃ene,正常情况下为粉色固体粉末,对空气和水都较为敏感,是一种具有大位阻的有机单膦配体,可用于活化过渡金属,多用于金属催化的有机化学反应,在有机合成方法学基础研究中应用较为广泛.
☞ 参考文献: Hama,Takuo;etalJournalofOrganicChemistry(2013),78(17),8250-8266
2-氟-4-甲氧基苯甲醛它具有持久的山楂香气,芬芳诱人,广泛用于配制甜花香型,丁香和山楂香型等多种香精,也用于食品,糖类及饮料用香精的配制,是一种经济价值很高的香料.不但是有机制备的重要中间体,也是制备药物卟啉类光敏剂,羟氨卡基青霉素等的中间体.它与亚硫酸氢钠的加成物在碱性条件可作金属光亮剂.在农业上,2-氟-4-甲氧基苯甲醛可作为杀虫剂和杀虫剂添加剂,生物生长抑制剂等.笔者简述了2-氟-4-甲氧基苯甲醛的合成工艺.
☞ 参考文献: SumitomoPharmaceuticalsCo.,Ltd.Patent:US6194461B1,2001;
3,4-二羟基苯乙酸又称为高儿茶酸(I),在植物中以游离或聚合的形式存在,是酚酸类主要成分之一.它还是重要的生化检测试剂,在生物化学方面的研究和应用一直非常活跃.具有此结构的化合物显示出较多的生理活性,如抗氧化,抗菌,抗病毒,保肝,治疗中枢神经性疾病,抑制环氧酶及酯氧酶的活性等,是羟基酪醇及3,4二羟基苯乙醛等化合物合成的重要中间体,近年来在药物研究方面应用的报道很多,需求较大.迄今为止,关于3,4-二羟基苯乙酸的来源报道不多,生物合成所需周期较长,收率低,费用高.
☞ 参考文献: 但飞君,田瑛,董俊兴.3,4-二羟基苯乙酸的合成[J].化学试剂,2005,27(10):623-624.DOI:10.3969/j.issn.0258-3283.2005.10.017.
2-氰基-3,5-二氟吡啶,英文名为2-Cyano-3,5-difluoropyridine,常温常压是低熔点固体,2-氰基-3,5-二氟吡啶是吡啶类衍生物,氮原子上的未共用电子对可接受质子而显碱性,在工业上可用作变性剂,助染剂,以及合成一系列产品(包括药品,消毒剂,染料等)的原料.
☞ 参考文献: Kim,KicheolandHong,SoonHyeokAdvancedSynthesis&Catalysis,359(14),2345-2351;2017.
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