药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 143782-23-4

4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈

恩扎鲁胺是Medivation公司和阿斯特拉制药公司共同研发的雄激素受体拮抗剂, 用于治疗既往接受过多西他赛(d℃etaxel)化学治疗的转移性去势抵抗型前列腺癌患者. 其与雄激素受体的结合能力增强, 不会引发激动作用, 并且临床研究显示, 其能延长转移性前列腺癌患者的总存活期达4. 8个月, 且无严重不良反应. 而4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈作为合成恩扎鲁胺的重要原料, 备受关注.
☞ 参考文献: CN108191727B

CAS 1000573-03-4

1-溴-2-氯-3-氟-4-碘苯

1-溴-2-氯-3-氟-4-碘苯为碘苯衍生物, 其是一种高活性化合物, 作为医药中间体, 广泛应用于药物合成, 但是目前合成1-溴-2-氯-3-氟-4-碘苯的文献报道较少.
☞ 参考文献: CN201510202949.41-溴-2-氯-3-氟-4-碘苯的合成方法

CAS 100367-37-1

3-氨基-4-溴苯酚

3-氨基-4-溴苯酚的合成方法是许多药物合成的起始原料, 特别是很多溴苯酚化合物的重要中间体, 3-氨基-4-溴苯酚的合成存在后处理三废量大, 污染严重, 成本高等问题, 目前国内还没有3-氨基-4-溴苯酚的合成方法的相关报道和专利申请. 根据文献Organic letters, 12, 10, 2258, 一般采用重氮化溴化后用铁粉在酸性条件下进行还原, 此方法产生大量的铁泥, 三废量非常大, 而且后处理步骤很复杂, 从而造成了产品损失, 收率低等问题.
☞ 参考文献: 郑涛,杨源源,&刘洪丹.(2011).3-氨基-4-溴苯酚的合成方法.CN.

CAS 100367-39-3

4-溴-2-甲氧基吡啶

吡啶类化合物作为重要的结构单元, 是精细化工品, 医药等结构中广泛存在. 比如, 4-溴-2-甲氧基吡啶可作为一种高活性, 易配位的有机配体在过渡金属的均相催化方面发挥关键作用. 临床上应用的药物抗生素头孢立新, 抗溃疡药奥美拉唑, 降压药吡那地尔, 靶向抗肿瘤药物索拉菲尼等的合成都应用了吡啶及其衍生物. 因此, 4-溴-2-甲氧基吡啶的合成受到科研工作者的广泛研究.
☞ 参考文献: Trecourt,F.;Mallet,M.;Marsais,F.;Queguiner,G.JournalofOrganicChemistry,1988,vol.53,#7p.1367-1371

CAS 1003-99-2

2-溴-5-氟苯胺

2-溴-5-氟苯胺是抗肿瘤药物Phortress的中间体, phortress是由英国诺丁汉大学(The University of Nottingham)发明的苯并噻唑类CYP1A1靶向抗肿瘤药物, Phortress进入敏感细胞内可解成亲脂性化合物5F2O3(10), 后者作为潜在的芳烃受体(AhR)激动剂, 诱导CYP1A1表达, 再经表达的CYP1A1代谢产生具有高亲电性的活性物质, 最终导致DNA损伤和细胞凋亡. Phortress在体内外对抗敏感性肿瘤均表现出良好的临床前疗效, 产品前景广阔.

CAS 1006-94-6

5-甲氧基吲哚

5-甲氧基吲哚是重要的有机化工原料尤其是一些药物合成的关键中间体. 可用来合成染料, 香料, 一些药物, 以及吲哚衍生物如5-甲氧基色胺和脑白金等. 脑白金直接作用于下丘脑, 具有促进睡眠, 调节内分泌, 增强免疫力等多种主要生理功能, 主要由5-甲氧基吲哚合成.
☞ 参考文献: 李学良与戴昭斌,药物合成中间体5-甲氧基吲哚的DFT研究.贵州化工,2005(04):第9-11页.

CAS 1022-79-3

5-溴-2'-脱氧胞苷

核苷是含氮碱基与糖组分缩合成的糖苷. 核苷类似物在药学上被归类为竞争性抑制剂, 由于结构与天然核苷相似, 这类药物不仅可以"欺骗""病毒的酶, 代替底物和酶结合, 还能参与反应加入到新合成的核酸链上, 阻止下一个核苷酸加入, 比一般竞争性抑制剂具有更强的效果. 5-溴-2'-脱氧胞苷为胞嘧啶类抗代谢物, 属细胞周期特异性抗肿瘤药, 可抑制胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成酶, 阻断胞嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸, 以致影响DNA的合成, 起到抗病毒复制和抗肿瘤的作用. 该药对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用, 临床上主要用于肝癌, 胃肠系癌, 乳腺癌和头颈部肿瘤等.
☞ 参考文献: CN1812995A

CAS 10488-69-4

4-氯-3-羟基丁酸乙酯

4-氯-3-羟基丁酸乙酯是治疗老年痴呆药物奥拉西坦的中间体, 由于我国新药注册要求对药物中间体的杂质也要进行研究, 研究杂质去向和对成品的影响, 根据现有4-氯-3-羟基丁酸乙酯的制备方法杂质多, 纯度低, 最高只有84. 9％.

CAS 10538-51-9

2,5-二甲氧基肉桂酸

2, 5-二甲氧基肉桂酸是常用药物中间体, 可用于合成血管扩张药桂哌齐特(cinepazide)等. 2, 5-二甲氧基肉桂酸的合成大多2, 5-二甲氧基肉桂酸英文名称:2, 5-DimethoxycinnamicAcid, 中文别名:2, 5-二甲氧基苯乙烯酸, CAS号:10538-51-9, 分子式:C11H12O4, 分子量:208. 211, 外观与性状:黄色固体, 密度:1. 203g/cm3, 沸点:374. 5℃at760mmHg.
☞ 参考文献: ChemischeBerichte,,vol.40,p.2357

CAS 105752-11-2

3-氨基-4-碘吡啶

3-氨基-4-碘吡啶是众多吡啶衍生物中比较知名的中间体. 因其具有良好的生物活性, 常被用于合成医药和农药的重要原料或中间体, 在吡啶类药物的合成上发挥着重要作用. 因此, 3-氨基-4-碘吡啶在药物合成中的应用将具有重要的参考价值和实际意义. 其结构式如图1所示.
☞ 参考文献: D.J.Foley,S.Zinken,D.Corkery,L.Laraia,A.Pahl,Y.-W.Wu,H.Waldmann,PhenotypingRevealsTargetsofaPseudo-Natural-ProductAutophagyInhibitor,Angew.Chem.,Int.Ed.59(30)(2020)12470-12476.