药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 105931-73-5

1-溴-3-氟-4-碘苯

碘苯衍生物是一种高活性化合物, 作为医药中间体, 广泛应用于药物合成, 1-溴-3-氟-4-碘苯为其代表化合物, 常用于医药化工中间体的制备. 本品为透明无色至淡黄色液体. 但是目前还没有合成1-溴-3-氟-4-碘苯的文献报道. 本文简述其制备工艺.
☞ 参考文献: CN201510202949.4

CAS 105969-98-0

4-硝基邻苯二甲酰亚胺

4-硝基邻苯二甲酰亚胺, 又名4-硝基酞酰亚胺, 商品名简称NPI. 4-硝基邻苯二甲酰亚胺是一种重要的有机中间体, 它经还原可应用于偶氮染料, 鲁米诺等产品的生产;经开环脱水可制得4-硝基邻苯二腈, 5-氰基苯酞等药物中间体.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202110685080.9一种4-硝基邻苯二甲酰亚胺的清洁生产方法

CAS 1060812-84-1

5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶

近几年来, 稠杂环类化合物因其显著的生理活性, 引起了广大医药和农药科研工作者们的关注, 其中, 吡唑并吡啶类化合物, 由于具有与吲哚或嘌吟结构上的相似性与差异性而受到越来越多的重视, 是一类研究得颇多的稠杂环类化合物. 根据吡唑并吡啶类化合物的并环类型可以主要分为以下几类:吡唑[3, 4-b]并吡啶, 吡唑[4, 3-c]并吡啶, 吡唑[1, 5-a]并吡啶, 这几种异构体均有极高的生物活性, 其中研究最多的是吡唑[1, 5-a]并吡啶类化合物. 5-溴吡唑并[1, 5-A]吡啶是一种卤代吡唑[1, 5-a]并吡啶类化合物, 带有吡唑并吡啶基本结构的化合物在药理学研究中具有非常重要的作用. 药理学研究表明, 以5-溴吡唑并[1, 5-A]吡啶为原料或者中间体在药物合成领域具有很高的价值.
☞ 参考文献: 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司.6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法:CN202110033862.4[P].2021-04-30.

CAS 106261-49-8

4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐

4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基)苯甲酸二盐酸盐为制备甲磺酸伊马替尼的一个关键中间体. 甲磺酸伊马替尼(imatinibmesilate), 化学名为4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]-苯甲酰胺甲磺酸盐. 甲磺酸伊马替尼为小分子酪氨酸激酶(TK)抑制剂, 其作用机制是针对酪氨酸激酶bcr/abl受体亚型, 选择性结合于bcr/abl蛋白酪氨酸激酶催化区的核苷酸结合窝中, 竞争性地阻止酪氨酸激酶与ATP结合. 能识别酪氨酸激酶的激活环的灭活构象, 并与之特异性结合, 防止自我磷酸化与酪氨酸激酶底物的磷酸化, 降低酪氨酸激酶活性, 抑制或控制肿瘤的发生, 临床上用于治疗慢性髓细胞白血病(CML), 由瑞士诺华(Novartis)公司开发, 于2001年获得FDA批准上市.
☞ 参考文献: CN201510253597.5伊马替尼中间体4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酸盐酸盐的合成工艺

CAS 108149-60-6

(S)-(-)-3-BOC-4-甲氧羰基-2,2-二甲基-1,3-恶唑烷

恶唑类化合物是一种重要的含氧氮原子的五元杂环类化合物, 具有易形成氢键, 与诸多金属离子形成配合物等化学特性, 使得该类化合物可以与生物体内多种酶作用而表现出生物活性, 如抗真菌, 抗癌, 抗病毒, 抗结核, 降血糖, 消炎镇痛等, 使其成为在新药研究以及材料应用等方面的研究热点. 目前, 含恶唑环的有机化合物作为药物已广泛地应用于临床, 在克服临床耐药性, 治疗感染性疾病等方面起了不可替代的作用. 近年来, 通过研究还发现, 含氮氧杂环的恶唑类化合物, 因其结构形式特点与广泛的生物活性而成为新药创制的研究领域, 具有较好的杀虫, 杀菌及抗病毒等活性, 在农药领域也有着广泛的应用. (S)-(-)-3-B℃-4-甲氧羰基-2, 2-二甲基-1, 3-恶唑烷英文名称:3-O-tert-butyl4-O-methyl(4S)-2, 2-dimethyl-1, 3-oxazolidine-3, 4-dicarboxylate, 中文别名:(S)-(-)-3-(叔丁氧羰基)-2, 2-二甲基-4-噁唑啉羧酸甲酯, CAS号:108149-60-6, 分子式:C12H21NO5, 分子量:259. 299.
☞ 参考文献: HANXD,RENCQ,FUJP,eta1．AnintramolecularcycloadditionapproachtoconstructpolysubstitutedpyrrolidonesfromalkynylcarboxamidesandPTSA[J]．Synthesis,2017,49(20):4703-4710．

CAS 108-44-1

3-甲基苯胺

3-甲基苯胺是一类芳香胺, 属于二取代苯, 见光或在空气中被氧化, 逐渐变成褐色, 不溶或微溶于水, 都可溶于乙醇和乙醚等有机溶剂, 有毒, 主要用于合成各种染料, 也用作药物合成等其他有机合成原料.
☞ 参考文献: 周公度(2004):<化学词典>,第328页.化学工业出版社.

CAS 109-04-6

2-溴吡啶

2-溴吡啶主要用于有机合成, 在医药工业中用于合成心脏病类药双异丙吡胺(磷酸丙吡胺)等. 其作为丙吡胺药物合成的中间体, 研究其合成方法对于提高合成产品质量, 减少副产物含量具有重要意义.
☞ 参考文献: 徐道明,卜孝祥,胡晖.2-溴吡啶的合成技术[J].安徽化工,2022,48(02):78-79.

CAS 1118-89-4

L-谷氨酸二乙酯盐酸盐

L-谷氨酸二乙酯盐酸盐类化合物是重要的精细化工产品, 价格昂贵. 该类化合物也广泛用于药物合成. 比如, 在设计合成新型抗肿瘤药物-蛋氨酸合成酶抑制剂时, L-谷氨酸二乙酯盐酸盐即是一个关键的化合物, 需求量很大. 关于L-谷氨酸二乙酯盐酸盐制备的研究报道不多. 而且其制备方法也存在许多缺点有待改善, 探索出一个简洁, 方便, 高产率的化合物的合成方法对于本研究工作至关重要.
☞ 参考文献: 田超,周受辛,王彪,邓喜玲,郭莹,张志丽,王孝伟,刘俊义.L-谷氨酸二乙酯盐酸盐的合成方法[J].北京大学学报(医学版),2008(04):443-445.

CAS 1149-26-4

CBZ-L-缬氨酸

CBZ-L-缬氨酸又叫N-苄氧羰基-L-缬氨酸, 是一种由Cbz保护的缬氨酸, 广泛应用于药物合成领域.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910466728.6(S)-3-苄氧羰基-4-异丙基-2,5-恶唑烷二酮的制备工艺

CAS 116-11-0

2-甲氧基丙烯

2-甲氧基丙烯是最简单的丙烯类化合物, 因为是丙烯结构, 性质极其活泼, 不易制得. 在很多合成药物中, 2-甲氧基丙烯是一种重要的合成原料, 尤其是在合成克拉霉素(CLM)中, 2-甲氧基丙烯是一种关键的中间体. 克拉霉素是由日本大正制药公司研制成功的一种广谱, 高效, 低毒的新型大环内酯类抗生素, 在呼吸, 生殖, 五官等附属结构器官感染上有极佳的临床疗效, 另外, 2-甲氧基丙烯还是合成假紫罗兰, 维生素, 胡萝卜素等的重要原料.
☞ 参考文献: 蒋丰阳,李良,张潆心等.2-甲氧基丙烯的合成进展[J].安徽化工,2018,44(04):3-5.