药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 1170905-43-7

3-[2-(Boc-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐

3-[2-(B℃-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐是一种药物合成片段, 广泛应用于药物发现过程中. 有文献报道其可用于制备铜绿假单胞菌来源的弹性蛋白酶LasB的有效抑制剂.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201880033802.9作为抗生素的化合物

CAS 117106-20-4

N-Fmoc-N-甲基-O-叔丁基-L-苏氨酸

氨基酸是生物体内存在的一种必要的生物配体, 且大量存在, 是人体内许多物质的重要组成基本单元, 例如蛋白质和酶等. 同时还可以广泛地用于医疗, 化工, 农业和食品等方面, 可以用作杀菌灭虫, 化妆品添加剂, 药物中间体, 矿物浮选剂和食品添加剂等, 应用前景广阔. L-苏氨酸是1935年发现在纤维蛋白水解物之中, 并证明它是最后被发现的必需氨基酸, 其化学名称是α-氨基-β-羟基丁酸, 有四种立体异构, 具有生物学活性的只有L-型. N-Fm℃-N-甲基-O-叔丁基-L-苏氨酸, 是一种苏氨酸衍生物, 已用于制备抗真菌环二肽哌替林. 英文名称:Fm℃-Nalpha-methyl-O-t-butyl-L-threonine, CAS:117106-20-4, 分子式:C24H29NO5, 分子量:411. 4910, 密度:1. 185g/cm3, 沸点:562. 4℃at760mmHg, 储存条件:-15℃.
☞ 参考文献: 杨兴锴,周艳青,伍家卫,等．对甲酚法生产香兰素小试工艺改进［Ｊ］．化工技术与开发,２０１６,４５(９):２５－２７．

CAS 118-04-7

2-(3-氨基-4-氯苯甲酰)苯甲酸

2-(3-氨基-4-氯苯甲酰)苯甲酸是合成氯噻酮药物中间体. 噻酮药物主要用于治疗充血性心力衰竭, 肝硬化腹水, 肾病综合征, 急慢性肾炎水肿, 慢性肾功能衰竭早期, 肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠滞留. 可单独或与其他降压药联合应用, 主要用于治疗原发性高血压.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610255816.8一种氯噻酮药物中间体2-(3-氨基-4-氯苯甲酰)苯甲酸的合成方法

CAS 118-41-2

3,4,5-三甲氧基苯甲酸

3, 4, 5-三甲氧基苯甲酸是一种重要的精细化工产品或药物中间体, 广泛应用于医药, 染料, 食品和精细化工等领域. 除了可用作高级食品, 香烟和饮料的添加剂外, 也可用作制备三甲氧基苯甲酰氯, 丁香酸和三甲氧基苯甲酸酯等, 同时在医药方面是胃药, 心脏疾病类药物, 抗焦虑药, 退热药, 治疗精神分裂症药, 抗菌增效药的重要中间体, 市场需求量巨大, 前景广阔.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201710233023.0一种3,4,5?三甲氧基苯甲酸的合成方法[公开]/一种3,4,5-三甲氧基苯甲酸的合成方法

CAS 119-51-7

2-异亚硝基苯丙酮

2-异亚硝基苯丙酮(2-Isopropylidenaminoacetophenone, 化学式C₁₁H₁₁NO)是一种含异亚硝基(-N=O)和苯丙酮结构的有机化合物, 通常为白色结晶或粉末, 可溶于乙醇, 乙醚等有机溶剂. 其分子中异亚硝基与羰基的共轭结构赋予其独特的反应活性, 易发生还原, 环化或缩合反应, 常用于合成药物中间体(如喹啉类化合物), 染料及光敏材料. 该化合物对光和热敏感, 需避光密封保存于阴凉干燥处, 避免与强氧化剂或强酸接触. 实验室中可通过苯丙酮衍生物与亚硝酸盐的亚硝化反应制备, 在有机合成和功能材料领域具有潜在应用价值.
☞ 参考文献: Bristol-MyersSquibbCompany.Preparationofimidazole-basedtyrosinekinaseinhibitorsfortreatingcancer.UnitedStates,US20050187218A12005-08-25.

CAS 1195-66-0

2-甲氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环

2-甲氧基-4, 4, 5, 5-四甲基-1, 3, 2-二氧硼戊环是一种药物中间体, 可由频哪醇硼烷与碳酸二甲酯一步制备得到. 可以用制备克立硼罗中间体.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910647023.4三硅胺稀土配合物在催化碳酸酯和硼烷反应中的应用

CAS 1198-37-4

2,4-二甲基喹啉

作为一类非常重要的含氮杂环类化合物, 喹啉类化合物凭借其重要的生物和药理活性, 在制药, 农药和染料等领域获得了非常广泛的应用, 在药物合成领域, 作为一类及其重要的含氮杂环化合物, 喹啉类化合物, 因具有多样的生物和药理活性, 如抗菌, 抗病毒, 抗癌, 抗肿瘤, 抗血小板凝聚等, 成为新药物设计与研发的热点之一. 随着对喹啉类化合物研究的不断深入, 除了其重要的药理活性外, 其他方面的特性也渐渐被发掘, 如杀虫性, 抗氧化性等, 使其在农药, 染料和催化等方面也渐渐获得了广泛的应用. 2, 4-二甲基喹啉英文名称:2, 4-Dimethylquinoline, 中文别名:4-甲基喹哪啶;2, 4-二甲喹啉;2, 4-二甲基-1-氮杂萘;2, 4-二甲基(5, 6)苯并吡啶, CAS号:1198-37-4, 分子式:C11H11N, 分子量:157. 212.
☞ 参考文献: SyntheticCommunications,,vol.40,#15p.2336-2340

CAS 120-94-5

1-甲基吡咯烷

1-甲基吡咯烷是以N-甲基吡咯为原料, 经酯化, 高压氢化, 高压氨化合成而制得的一种药物中间体. 主要用于抗精神病, 戒毒以及抗病毒类药物的制造.
☞ 参考文献: 周庆云,范宾.药物中间体:2-(2-氨乙基)-1-甲基吡咯烷[J].职业卫生与应急救援,2007(06):285.

CAS 1214-47-7

2'-羟基查尔酮

2'-羟基查尔酮可用作药物合成中间体, 如制备黄酮醇类化合物. 黄酮醇类化合物作为生物体内的次生代谢物广泛分布于大自然中, 因其具有多种多样的生理活性, 而备受国内外广泛重视. 目前, 黄酮醇化合物的生物活性研究主要在对心血管系统, 抗病毒, 抗消炎和抗肿瘤作用等.
☞ 参考文献: CN201611200223.8O,O’-二烷基-O’’-(取代黄酮-3-基)磷酸酯类衍生物,制备方法及应用

CAS 1215387-58-8

5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶

吡咯并吡啶骨架按照吡咯和吡啶组合形式的不同, 可分为吡咯并［3, 2－b］吡啶, 吡咯并［3, 4－b］吡啶, 吡咯并［2, 3－b］吡啶等6种不同的结构. 吡咯与吡啶类化合物经环化作用而形成具有吡咯并吡啶或结构特征的杂环化合物, 均显示出潜在的生物活性, 很多新的活性中间体继而又成为药物合成中的重要原料, 设计并创新合成生物活性优良, 毒副作用小的药物, 总是有机合成和药物研究开发者们共同关心和极感兴趣的研究课题. 该类衍生物存在于ASP3627, Mappicine, Vemurafenib等生物碱中, 可用作LRRK2抑制剂, MPS1抑制剂, JAK1抑制剂, Met激酶抑制剂等. 5-溴-1H-吡咯并[2, 3-C]吡啶英文名称:5-Bromo-1H-pyrrolo[2, 3-c]pyridine, CAS号:1215387-58-8, 分子式:C7H5BrN2, 分子量:197. 032, 是一种重要的医药中间体.
☞ 参考文献: WO2012/103806A1