药物合成原料药物合成原料精选说明
- 用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选
2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑
AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696, LCZ696属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂, 其降压效果要优于标准降压药物, 是一种新型治疗心力衰竭的药物. AHU377是一种前体药物, 它可以转换酶乳沟LBQ657乙酯的活动形式. 目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利, 而AHU377的最主要中间体是2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑.
☞ 参考文献: 夏正策.达拉菲尼及其衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[D].2016.
1,3-二甲基戊胺盐酸盐
1, 3-二甲基戊胺盐酸盐, 常温常压下为白色至灰白色固体, 属于有机胺类衍生物. 1, 3-二甲基戊胺通过和盐酸作用形成的1, 3-二甲基戊胺盐酸盐具有优异的化学稳定性, 易于储存和运输. 该物质具有治疗疟疾和抗癌的功效并且能明显减轻牙龈肥大和增生, 可用于临床基础研究和制药生产工业.
☞ 参考文献: Huang,Zhongxing;AngewandteChemie,InternationalEdition(2016),55(17),5299-5303.
2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩
2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩作为奥氮平药物中间体. 奥氮平是一种抗精神病药, 对多种受体系统具有药理作用. 试验表明, 奥氮平对5-HT, 多巴胺D, α-肾上腺素, 组胺H等多种受体有亲和力. 行为研究表明, 奥氮平具有5-HT, 多巴胺和胆碱能拮抗作用, 与其受体结合情况相符. 奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力. 电生理研究表明, 奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电, 而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小. 奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应. 与其它抗精神病药不同, 奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应. 对照临床试验结果表明, 奥氮平能显著改善阴性及阳性症状.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201210321238.5一种奥氮平的制备方法
N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-D-丙氨酸
N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-D-丙氨酸是重要药物中间体, 是合成促黄体生成激素(LH)类似物的前体, 同时也可用于合成促性腺激素释放激素(GnRH)高活性类似物. N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-D-丙氨酸英文名称:(2R)-2-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl(methyl)amino]propanoicacid, CAS号:138774-92-2, 分子式:C19H19NO4, 分子量: 325. 358, N-甲基-D-丙氨酸的N保护化合物, 用于医药, 化工中间体的制备.
☞ 参考文献: Huhtiniemi,Tero;Salo,HeikkiS.;Suuronen,Tiina;Poso,Antti;Salminen,Antero;Leppaenen,Jukka;Jarho,Elina;Lahtela-Kakkonen,MaijaJournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#19p.6456-6468
4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺
西地那非(Sildenafil), 化学名为1-甲基-3-正丙基-5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1, 6-二氢-7H-吡唑并[4, 2-d]嘧啶-7-酮, 临床上使用其枸橼酸盐, 商品名为万艾可(Viagra), 由辉瑞公司研发, 用于治疗男性勃起功能障碍. 西地那非最主要的合成路线是以4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺(式I)和2-乙氧基苯甲酸或2-乙氧基苯甲酰氯为起始原料, 经缩合反应, 嘧啶酮环合反应, 氯磺酰化和与甲基哌嗪缩合得到西地那非. 该路线原料易得, 而且反应易操作, 收率高, 适合工业化生产. 反应式如下所示:
3-环戊烯-1-醇
3-环戊烯-1-醇是一种化学品, 化学式是C5H8O. 其为不饱和烯烃, 外观为无色液体. 由于其具有碳碳双键和羟基, 容易发生加成和取代反应, 反应活性较强. 它可用作香料和香料合成的中间体. 它在医药领域中也有应用, 如抗炎药物和药物合成中间体. 此外, 它还可以用于涂料和塑料工业. 它具有刺激性, 可能对眼睛和皮肤造成刺激.
☞ 参考文献: ArikawaY,DongQ,FeherV,etal.FUSEDHETEROAROMATICPYRROLIDINONES[P].US2011152273,2011-06-23.
1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐
1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐是一种分子式为C11H20Cl2N2O, 分子量267. 20的有机化合物, 常温常压下表现为白色晶体状粉末, 主要用作盐酸伊立替康中间体. 以其为原料制备得到的盐酸伊立替康(化学名(+)-(4S)-4, 11-二乙基-4-羟基-9-[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H吡喃并[3, 4, 6, 7]吲哚嗪[1, 2b]喹啉-3, 14-(4H-12H)-二酮盐酸盐三水合物)是喜树碱类衍生物中上市的新型抗肿瘤药物之一, 是由日本DaiichiSeiy-aku公司和YakultHonsha公司研制开发的一种治疗结肠直肠癌的新药. 它可通过抑制细胞存活中一种必需酶DNA拓扑来实现细胞毒害作用, 临床可用于晚期大肠癌患者的治疗.
☞ 参考文献: 马新荣.盐酸伊立替康制备工艺与质量研究[D].山东大学,2013.DOI:10.7666/d.Y2433055.
2-溴-6-氟吡啶
2-溴-6-氟吡啶主要用于有机合成, 在医药工业中用于合成心脏病类药双异丙吡胺(磷酸丙吡胺)等. 丙吡胺药物用于维持房颤和房扑的窦性节律, 或预防室性心动过速和心室纤颤的复发, 亦可用于房性早搏, 阵发性房性心动过速, 室性早搏等. 2-溴-6-氟吡啶作为丙吡胺药物合成中间体, 研究其合成方法对于提高合成产品质量, 减少副产物含量具有重要意义.
☞ 参考文献: TetrahedronLetters,2010,vol.51,#14p.1906-1909
(R)-(-)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷
手性催化和手性合成一直以来都是药物合成领域的研究热点, 脯氨醇类化合物就是一类重要的手性试剂, 可以用于羰基的不对称还原, 羰基α位不对称烷基化以及羧酸的手性拆分. 其中, 二苯基脯氨醇常与硼类化合物复合, 形成CBS催化剂, 广泛应用于不对称合成领域中手性配体与手性中间体的合成, 具有巨大的市场潜力. (R)-(-)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷英文名称:(R)-(1-Methylpyrrolidin-2-yl)diphenylmethanol, 中文别名:a, a-二苯基-N-甲基-D-脯氨醇, CAS号:144119-12-0, 分子式:C18H21NO, 分子量:267. 365.
☞ 参考文献: HoogenraadM,KlausGM,EldersN,etal．Oxazaborolidinemedia-tedasymmetricketonereduction:predictionofenantiomericexcessbasedoncatalyststructure．Tetrahedron:Asymmetry,2004;15(3):519-523
5-溴-2-氟苯甲酸
5-溴-2-氟苯甲酸作为苯甲酸的一个重要的衍生物, 是一种重要的医药中间体, 在驱虫药以及药物合成的制备过程中有着重要的作用.
☞ 参考文献: Sedinkin,SergeyL.;Rath,NigamP.;Bauer,EikeB.JournalofOrganometallicChemistry,2008,vol.693,#18p.3081–3091
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