药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 1468-83-3

3-乙酰基噻吩

3-乙酰基噻吩属于β-噻吩衍生物的一种, 被广泛应用于驱虫药, 抗病毒药, 抗风湿药等多种药物合成中. 噻吩环上引入乙酰基一般通过乙酸酐在Lewis酸催化下进行亲电酰化反应而直接得到2-乙酰基噻吩, 但是在环的3位上引入乙酰基就比较困难. 目前3-乙酰基噻吩主要通过3-乙醇噻吩发生Moffatt氧化而制得, 然而3-乙醇噻吩本身就是一种重要的药物中间体, 由于其本身价格偏高就使得3-乙酰基噻吩在生产过程中受原材料限制, 生产成本高, 难以规模化生产.
☞ 参考文献: 河南省科学院化学研究所有限公司.3-乙酰基噻吩的制备方法:CN201210207324.3[P].2012-09-26.

CAS 147739-88-6

6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶

近年来, 氟喹诺酮药物在临床上的用量已经超过了青霉素. 它价格低, 吸收好, 可口服和注射, 并能迅速分布到各组织中. 莫西沙星作为一种新型的氟喹诺酮药物, 受到科学家们的广泛关注. 吡咯并吡啶环化合物是一种重要的医药中间体, 主要用于合成新型的氟喹诺酮药物莫西沙星(Moxifloxacin). 目前市场需求大, 价格比较昂贵. 各国科学家对它的合成进行了大量研究. 6, 7-二氢-5H-吡咯并[3, 4-b]吡啶中文别名:6, 7-二氢-5H-吡咯基[3, 4, 6]吡啶, 英文名称:6, 7-Dihydro-5H-pyrrolo[3, 4-b]pyridine, CAS号:147739-88-6, 分子式:C7H8N2, 分子量:120. 152, 密度:1. 114g/cm3, 沸点:215. 8℃at760mmHg.
☞ 参考文献: Sperry,JeffreyB.;Farr,RogerM.;Levent,Mahmut;Ghosh,Mousumi;Hoagland,StevenM.;Varsolona,RichardJ.;Sutherland,KarenOrganicProcessResearchandDevelopment,2012,vol.16,#11p.1854-1860.

CAS 1492-24-6

L-2-氨基丁酸

L-2-氨基丁酸是抑制人体神经信息传递的天然氨基酸, 作为重要的化工原料和医药中间体, 已被广泛应用于药物合成. L-2-氨基丁酸是合成新型抗癫痫药左乙拉西坦的主要生产原料, 也是合成抑菌抗结核药乙胺丁醇盐酸盐的关键手性前体;乙胺丁醇也是多种手性药物的手性中间体. 受技术和成本的限制, 我国L-2-氨基丁酸的产量不能满足国内和外贸出口的需求. L-2-氨基丁酸的制备方法已有化学法和生物方法, 传统的化学法不论是有机合成或化学拆分均因生产成本高而失去竞争力. 生物方法中因酶催化方法制备方法效率高, 专一性强而得到广泛的应用. 在酶法制备L-2-氨基丁酸的研究中, 转氨酶法和脱氢酶法是目前报道较多的方法. 转氨酶法中最为典型的是Fotheringham等在Rozzell等人研究的基础上, 开发的以L-苏氨酸为原料, 建立的三酶催化体系制备L-2-氨基丁酸的方法, 其三酶体系为苏氨酸脱氨酶, 芳香氨基酸转氨酶和乙酰乳酸合成酶. 但该法生产L-2-氨基丁酸的转化率只有54%, 浓度只有20克/升左右, 而且转化时产生一定量的副产物NH3, L-丙氨酸和3-羟基-2-丁酮, 产品分离纯化困难, 质量难以提高. 脱氢酶法例如中国发明专利ZL201010146920. 6, 报道了以L-苏氨酸为原料, 建立的三酶催化体系制备L-2-氨基丁酸的方法, 其三酶体系为以L-苏氨酸为原料, 先由苏氨酸脱氨酶转化成2-丁酮酸, 再由亮氨酸脱氢酶2-丁酮酸合成L-2-氨基丁酸, 反应中加入用于再生辅酶的甲酸脱氢酶. 三种酶的加入总量为0. 5~5克/升, 底物L-苏氨酸的加入量为10~100克/升, 缓冲液pH值为7. 0~9. 0的磷酸盐溶液, 调节反应液的pH值所用的溶液为浓氨水, 温度为15〜40℃;时间为3〜48小时;反应为一锅法. 但该发明方法中, 所述三种酶均需要克隆表达后经细胞破碎, 冷冻干燥得到冻干粉的酶制剂, 增加了催化剂的成本;反应体系需要以磷酸盐作为缓冲体系, 增加了原料成本. 该工艺反应后处理只是初步处理, 按照该工艺产品中的无机盐及甲酸铵等杂质难以达到原料药的要求. 因此, 有必要进一步开发一种高效, 低成本, 且易于产业化大生产的酶催化制备L-2-氨基丁酸的新方法.

CAS 149849-94-5

2-氯嘧啶-4-甲酸甲酯

2-氯嘧啶-4-羧酸甲酯是一种有机酯, 化学式为C6H5ClN2O2, 外观为白色粉末, 可用作药物合成的中间体, 常用于药物合成.
☞ 参考文献: CurrentPatentAssignee:HOFFMANNLAROCHE-US2007/225271,2007,A1

CAS 15164-44-0

4-碘苯甲醛

4-碘苯甲醛呈黄色晶体, 其CAS号是15164-44-0, 分子式为C7H5IO, 分子量为232. 02. 熔点是78-82℃(lit. ), 沸点是265℃(lit. ), 密度是1. 8576(estimate). 一般 2-8℃下储存. 4-碘苯甲醛作为一类非常重要的有机合成中间体, 因其独特的化学结构已在有机合成领域展现出重要的应用价值和广阔的发展前景[1-2]. 它已被广泛地应用于复杂结构的化合物骨架的构建, 药物中间体的合成, 天然产物的合成以及荧光材料的开发等多个领域. 随着有机合成化学领域的快速发展, 新催化剂, 新合成方法及新合成工艺的不断涌现. 4-碘苯甲醛衍生物在复杂化合物的合成中将得到更多的应用, 进而产生更多具有新颖结构的化合物, 将会对有机合成化学, 药物化学, 天然产物化学, 材料化学等领域的发展起到一定的积极作用.
☞ 参考文献: S.Abbott,M.Deleseleuc,J.Martel,E.Bourque,J.Green,A.Larivee,J.-B.Giguere,E.Landagaray,C.Sturino,N.M.Nasser,PreparationofheteroaromaticsasGPR84antagonistsandusesthereof,LiminalBiosciencesLimited,UK.2022,p.675pp.

CAS 1583-58-0

2,4-二氟苯甲酸

2, 4-二氟苯甲酸是一种重要的药物, 农药中间体, 如2, 4-二氟苯甲酸主要用于合成抗真菌药物氟康唑, 伏立康唑和药物农药中间体4-氟水杨酸, 药物中间体3, 5-二氟苯胺等. 2, 4-二氟苯甲酸同时也可以用于液晶材料, 具有价值高, 市场前景好的优点.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610667491.4一种2,4?二氟苯甲酸的制备方法

CAS 16234-15-4

2-氯-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶

噻吩并嘧啶衍生物是一类具有杀菌, 抗过敏, 除草, 抗惊厥和抗癌等良好生物活性的稠杂环化合物, 具有较好的临床开发价值, 特别是其抗癌活性引起了人们的重视并展开了相关的研究. 由于噻吩并嘧啶类化合物具有广泛的抗肿瘤活性和结构复杂多变性, 对新药的研发具有重要的研究价值. 噻吩并[3, 2-d]嘧啶化合物构效关系研究表明拥有吲哚, 噻吩并嘧啶, 芳香环3种易于变换的部分, 高通量筛选具有较好的VEGFR和EGFR双重抑制活性. 2-氯-4-(4-吗啉基)噻吩并[3, 2-D]嘧啶英文名称:4-(2-chlorothieno[3, 2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine, 中文别名:2-氯-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3, 2-d]嘧啶, CAS号:16234-15-4, 分子式:C10H10ClN3OS, 分子量:255. 724, 是常见的医药化工中间体.
☞ 参考文献: WO2007/127183A1,2007;

CAS 1633-82-5

3-氯丙烷磺酰氯

3-氯丙烷磺酰氯是一种重要的医药, 农药, 染料中间体, 特别最近几年被广泛应用于抗丙型肝炎病毒药物的合成中, 是这些药物合成中必不可少的中间体, 因此对该中间体的研发得到了众多的重视.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201811542509.3一种3-氯丙磺酰氯的绿色合成方法

CAS 16357-59-8

2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉

2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1, 2-二氢喹啉, 简称EEDQ, 是一种重要的有机化合物. 作为一种含氮杂环化合物, 其在生物化工, 药物合成以及材料科学等领域具有广泛的应用前景. 而且它也是科学研究和工业生产中不可或缺的关键原料之一.
☞ 参考文献: SaccomaniG,BarcellonaML,SachsG.Reactivityofgastric(H++K+)-ATPasetoN-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroquinoline.[J].JournalofBiologicalChemistry,1981,256(23):12405.

CAS 16665-38-6

(4-甲氧基吡啶-2-基)甲醇

吡啶环是一类非常有应用价值的结构单元, 广泛存在于香料, 农药, 煤焦油, 精油和染料中. 除此之外, 从神经递质血清素等简单衍生物到临床上使用的抗癌药物长春碱和丝裂霉素c等复合生物碱, 再到抗高血压生物碱利血平, 吡啶环衍生物在医药领域的作用不容忽视. 其中, 2-羟甲基吡啶环衍生物呈现出了广泛的药理活性, 被应用于治疗止吐, 降压, 抗肿瘤, 抗炎, 抗抑郁等诸多病症中. 吡啶类化合物在含能材料领域中的研究和应用较为广泛. 2-吡啶甲醇作为重要的医药中间体和精细化工原料, 应用范围广泛, 市场前进广阔. 在医药上, 作为重要的医药中间体的2-吡啶甲醇可用来合成换血要比沙可啶, 也是合成有机磷酸酯类解毒药解磷定的原料. (4-甲氧基吡啶-2-基)甲醇英文名称:(4-Methoxy-pyridin-2-yl)-methanol, 中文别名:(4-甲氧基-吡啶-2-基)-甲醇, CAS号:16665-38-6, 分子式:C7H9NO2, 分子量:139. 152. 为常见的吡啶类化合物.
☞ 参考文献: 高云,展鹏,刘新泳．硫酸沃拉帕沙合成路线图解[J]．中国医药工业杂志,2016,47(8):1081--1084．