药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 93-17-4

3,4-二甲氧基苯乙腈

盐酸维拉帕米(VerapamilHydr℃hloride), 又名异搏定(Isoptin), 化学名称为:a-[3-[[2-(3, 4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3, 4-二甲氧基-a-异丙基苯乙腈盐酸盐. 盐酸维拉帕米为罂粟碱的衍生物, 是一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂), 在心脏钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低, 传导减慢, 但很少影响心房, 心室肌和房室间旁路的传导, 钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋-收縮偶联中钙离子的利用减低, 影响收縮蛋白的活动, 心肌縮减弱, 心脏做功减少, 心肌氧耗减少, 对血管, 钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低, 收縮蛋白活动受影响, 平滑肌松弛, 血管张力降低, 动脉压下降, 心室后负荷减低, 临床上可用于抗心律失常及抗心绞痛, 对于阵发性室上性心动过速最有效;对房室交界区心动过速疗效也很好;也可用于心房颤动, 心房扑动, 房性早搏. 盐酸贝凡洛尔(bevantolol)化学名称:(±)-1-(3, 4-二甲氧苯乙基)氨基-3-(间一甲苯氧基)-2-丙醇盐酸盐. 它是由美国Warner-Lambert公司开发的新一代选择性肾上腺素e受体阻滞剂(简称e阻滞剂), 具有ai, e1受体双重阻滞作用的新型降压药, 它能平行地阻滞3和a受体从而降低血压, 且可抵消相互不利影响, 达到联合用药的效果, 符合用药指导原则. 该药耐受性好, 降压温和平稳, 不良反应少, 而且具有能有效控制患者晨起血压升高的优点, 治疗因生活压力大而引发的高血压具有独特的临床优势. 主要用于治疗原发性高血压患者. 3, 4-二甲氧基苯乙腈, 在医药工业上主要用于维拉帕米(Verapamil)和盐酸贝凡洛尔(Bevantolol)等心血管病药的合成, 3, 4-二甲氧基苯乙腈也是有机化学中一类重要的物质, 它可以发生水解, 加成等许多反应. 关于苯乙腈的传统制备方法是卤代垸被氰负离子取代, 例如<云南化工>2002, 29(6), <3, 4-二甲氧基苯乙腈合成研究>报道的方法是用3, 4-二甲氧基苯通过氯甲基化反应得到3, 4-二甲氧基氯苄, 再用氰化钠取代得到3, 4-二甲氧基苯乙腈, 但由于氰化物的剧毒性质, 使这种方法的应用受到限制, 人们也开发了不少其它的制备方法, 醛肟脱水就是被研究较多的方法之一. 醛肟脱水的关键是如何从-HC=NO0H基团中夺取碳上氢原子, 一般地说, 醛肟脱水的试剂根据其作用机制可分为以下几类:1. 酸性催化脱水剂;2. 酰化易离去型一酰卤和酸酐;3. 活泼酯, 酰胺类脱水剂;4. 有机盐类;5. 低价磷化合物;6. 强碱性试剂;7. 其他类型. 羟基化合物脱水多用强酸性催化剂, 但对于醛肟的脱水不适用, 因为会发生Beckman重排, 得到甲酰胺, 如果继续脱水则得到异腈;而用酰卣或酸酐, 如醋酸/醋酸酐/醋酸钠脱水, 消耗过大, 成本过高;用活泼酯, 酰胺以及有机盐类脱水, 甲氧基会参与反应而生成副产物;有机盐类反应要求严格无水条件, 反应条件苛刻;低价磷化合物需要CCL参与, 毒性太大;只有强碱性试剂成本较低, 操作简单, 有利于工业生产. 在<化学试剂>2000, 22(2), 128<无水乙醛肟的合成>中, <化学与粘合>2005, 27(1), 61-62, <乙醛肟合成方法的改进>中, <南宁师范高等专科学校学报>2004, 4, <载体碱K0H/Ah03对柠檬肟的脱水作用研究>中, 均采取的是强碱性试剂脱水制备腈, 但是所提到的方法均需要精馏得到腈.

CAS 933702-55-7

2-氯嘧啶-5-甲醛

2-氯嘧啶-5-甲醛是重要的药物中间体, 可以用来合成含有嘧啶的一系列药物.

CAS 936250-22-5

2-氨基嘧啶-5-硼酸

2-氨基嘧啶-5-硼酸在偶联反应中有很好的应用. 嘧啶硼酸是一种非常有用的药物中间体. 最近已经应用于合成激酶抑制剂, 同时为一系列杂环卤化物的交叉偶联反应提供合适的路线得到芳基和杂环嘧啶的衍生物. 芳基和杂环嘧啶衍生物的应用在当代许多领域, 如配体的化学;为分子组件涉及氢键和η-η间的识别研究行动;治疗和农用化学品的化合物属性;荧光团和电子传输化合物在有机发光器件等;大量生产芳和联苯嘧啶衍生物寸寸. 最近发现了一个有效的, 有选择性的, 可口服类的磷脂酰肌醇3-激酶(ΡΙ3Κ)/哺乳动物雷帕霉素(mTOR)为靶点的激酶抑制剂(GDC-0980). GDC-0980应用于抗肿瘤领域, 目前进入一期临床试验, 所以2-氨基嘧啶-5-硼酸及其酯将是非常关键的中间体.

CAS 93-85-6

2-氨基苯并噻唑-6-甲酸

2-氨基苯并噻唑是一类具有多种生物活性的杂环类化合物, 如临床用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的利鲁唑就属于2-氨基苯并噻唑类化合物;夫仑替唑(Frentizole), 具有抗病毒, 驱肠虫及免疫抑制等活性;N-酰基取代的2-氨基苯并噻唑可以抑制HIV病毒;N-芳基取代的2-氨基苯并噻唑具有较强的抗癌活性. 2-氨基苯并噻唑还广泛用于抗菌, 抗病毒, 抗炎;治疗帕金森病, 糖尿病等药物的研发中. 因此, 2-氨基苯并噻唑在药物化学中占有非常重要的地位. 2-氨基苯并噻唑-6-甲酸中文别名:2-氨基-6-苯并噻唑羧酸, 英文名称:2-Aminobenzothiazole-6-CarboxylicAcid, CAS号:93-85-6, 分子式:C8H6N2O2S, 分子量:194. 210, 密度:1. 604g/cm3, 沸点:466. 6℃at760mmHg, 熔点:99-101℃(lit. ), 是典型的2-氨基苯并噻唑衍生物.
☞ 参考文献: CAOK,TUYQ,ZHANGF．M．Synthesisofsubsti-tutedbenzoxazolesbytheiron(III)-catalyzedaerobicoxidationprocess［J］．ChinaChem,2010,53(1):130

CAS 938-94-3

2-(4-甲基苯基)丙酸

2-(4-甲基苯基)丙酸是合成洛索洛芬钠的关键中间体. 洛索洛芬钠是一种新型的非甾体芳基丙酸类解热镇痛消炎药, 1986年, 由日本三共公司首次开发上市, 其具有口服用量小, 高效, 副作用小等优点, 在临床上得到了广泛的应用. 2-(4-甲基苯基)丙酸的合成方法较多. 1)对甲基苯乙烯作为初始原料首先与浓盐酸发生加成反应, 然后再通过格氏反应, 之后通过亲核反应与CO2发生加成再水解制得. 2)甲苯在无水三氯化铝的作用下, 与α-氯代丙酰氯发生烷基化反应, 然后以对甲苯磺酸为催化剂与新戊二醇发生缩酮反应, 继而在2-对甲苯基丙酸锌的催化下发生重排反应, 再通过水解, 酸化等步骤得到目标化合物. 本文采用方法2制备2-(4-甲基苯基)丙酸. 其合成路线图如下:
☞ 参考文献: Tetrahedron,,vol.50,#4p.1243–1260

CAS 95-56-7

2-溴苯酚

2-溴苯酚是一种有机中间体, 有文献报道其可用于制备他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷以及1’-氯-8-溴二苯并呋喃.
☞ 参考文献: CN201610830874.9一种他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷的合成方法

CAS 96-22-0

3-戊酮

3-戊酮, 无色液体, 有丙酮气味. 吸入中等浓度引起头晕, 恶心, 倦睡;吸入高浓度蒸气引起昏迷, 甚至死亡. 对眼及皮肤有强烈刺激性. 口服引起恶心, 呕吐, 腹泻及昏睡. 此外, 3-戊酮是一种重要的药物合成中间体, 被广泛用于合成二甲戊乐灵等抗菌药物.
☞ 参考文献: 黄培,赵玉杰.3-戊酮光电离理论研究[J].江西化工,2019(01):133-136.DOI:10.14127/j.cnki.jiangxihuagong.2019.01.033.