
胞嘧啶核苷三磷酸(Cytidine 5′-triphosphate, CTP)又称胞三磷, 是存在于人体内的核苷酸类物质, 是生命活动不可缺少的物质, 在机体的正常代谢中起着重要作用, 近年来用于临床的药用CTP为三磷酸胞苷二钠(cytidine 5′-triphosphate disodium), 其化学名称为胞嘧啶核苷-5′-三磷酸酯二钠盐, 其分子式为C9H14N3Na2O14P3, 分子量为527. 14, 是一种治疗脑血管疾病的核苷酸类药物.
许多具有生物活性的天然和非天然物质的化学结构中, 哌啶环是一类常见且重要的组成部分. 主要用于制造止痛药, 局部麻醉药等合成药物, 以及环氧树脂固化剂, 橡胶硫化剂, 催化剂等, 是重要的新型杂环类化合物. 其中, 哌啶环4-位取代官能团的不同可极大影响分子的生物活性, 4-哌啶甲酸是一种重要的医药, 农药中间体, 尤其在镇定类药物, 抗心率失常类药物中大量使用, 在处于临床研究阶段的神经肽受体抑制剂等药物中也有应用. 1-B℃-4-哌啶甲酸为哌啶环N保护化合物, 在医药, 化工中间体种有广泛应用.
☞ 参考文献: US5936089A1,;
2, 5-二氟吡啶是许多药物合成的起始原料, 特别是很多吡啶化合物的重要中间体. 如2, 5-二氟吡啶可用于合成8-氯-1-环丙基-7-氟-9-甲基-4-氧-4-氢-喹嗪-3-羧酸酯, 8-氯-1-环丙基-7-氟-9-甲基-4-氧-4-氢-喹嗪-3-羧酸酯是一类抗菌药物的重要中间体.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201410793584.2医药原料2,5-二氟吡啶的合成方法
吡咯[2, 3-d]嘧啶化合物是一种重要的药物中间体, 此类化合物不仅在止痛和抗癌方面具有独特疗效, 还可以治疗风湿性关节炎, 牛皮癣, 糖尿病等疑难杂症, 是一种有广泛应用前景的药物中间体. 因此, 近年来此类化合物的合成倍受关注. 2-氨基-4-氯吡咯并[2, 3-D]嘧啶, 英文名称:4-Chloro-7H-pyrrolo[2, 3-d]pyrimidin-2-amine, CAS号:84955-31-7, 分子式:C6H5ClN4, 分子量:168. 584, 密度:1. 643g/cm3, 沸点:472. 3℃at760mmHg, 熔点:215-217℃. 2-氨基-4-氯吡咯并[2, 3-D]嘧啶是医药, 化工制备常用中间体.
☞ 参考文献: RuggeriSG,HawkinsJM,MakowskiTM,etal.WO2007012953,2007[ChemAbstr,2007,146,20638].
N'-芴甲氧羰基-N-苄氧羰基-L-赖氨酸是重要药物中间体, 是合成促黄体生成激素(LH)类似物的前体, 同时也可用于合成促性腺激素释放激素(GnRH)高活性类似物. 其英文名称:Nepsilon-Fm℃-Nalpha-Cbz-L-Lysine, 中文别名:Nα-Fm℃-Nε-Z-L-赖氨酸, CAS号:86060-82-4, 分子式:C29H30N2O6, 分子量:502. 558. N'-芴甲氧羰基-N-苄氧羰基-L-赖氨酸为L-赖氨酸的N保护化合物, 用于医药, 化工中间体的制备.
☞ 参考文献: Huhtiniemi,Tero;Salo,HeikkiS.;Suuronen,Tiina;Poso,Antti;Salminen,Antero;Leppaenen,Jukka;Jarho,Elina;Lahtela-Kakkonen,MaijaJournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#19p.6456-6468
3-溴-1, 3, 4, 5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮是合成盐酸贝那普利的中间体. 盐酸贝那普利是世界卫生组织推荐的一线抗高血压药物, 是当前国际上血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药物中临床疗效佳, 安全性高, 副作用小的一种手性药物.
☞ 参考文献: 金大成,张威,&朴凤玉.(2010).1,3,4,5-四氢-7-烷氧基-2h-1-苯并氮杂-2-酮的合成及生物活性.化学通报(02),94-98.
L-半胱氨酸乙酯盐酸盐是一种典型L-半胱氨酸衍生物, 其分子式为C5H12ClNO2S, 分子量为185. 67, 常温常压下稳定. 研究表明, L-半胱氨酸乙酯盐酸盐不仅是一种性质优良的药物合成稳定剂, 还是噻唑结构单元化合物合成中常用氮源.
☞ 参考文献: 孙飘扬,张辉,吴玉霞.替莫唑胺的可注射的胃肠外用药物制剂及其制备方法:CN201010244080.7[P].CN102342931B.
2, 4‑二氯‑5‑嘧啶甲醛是一种白色固体液体, 是一种重要的药物合成中间体. 其可以继续反应生成2, 3-二氯-5-氰基嘧啶, 醛基可以氧化生成羧酸, 2, 4-位的氯可以发生亲核取代反应生成嘧啶衍生物.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201210193867.4一种2,4-二氯-5-嘧啶甲醛的合成方法
2-吡啶甲醛肟是一种重要的药物中间体, 分子式是C6H6N2O, 分子量为122. 12, 常表现为白色至淡粉红色粉末. 综合目前研究, 2-吡啶甲醛肟可用于制备有机磷农药解毒剂, 如氯解磷定, 解磷毒等. 除此之外, 它还可以作为一种配体与金属离子形成具有催化, 磁性等特定功能的金属络合物.
☞ 参考文献: 史全,谭志诚,孙立贤.氧弹燃烧量热法测定2-吡啶甲醛肟的标准摩尔生成焓[C]//中国化学会第十三届全国化学热力学和热分析学术会议.0.DOI:ConferenceArticle/5aa2cf18c095d72220a9889d.
1'-O-BETA-D-吡喃葡萄糖基-3-羟基闹达柯裂亭为北沙参提取物中的一种化合物. 北沙参为常用滋补肺胃阴虚中药. 现代药理研究表明北沙参及其化学成分具有抗氧化, 镇痛, 镇静, 抗菌, 抗真菌, 抑制酪氨酸酶, 免疫调节, 以及抗癌, 抗突变等多方面作用. 临床上, 有关治疗胃阴虚证的报道主要为北沙参与其他药物配伍的复方汤剂, 如沙参麦冬汤及养阴益胃汤为治疗胃脘痛的经典方, 疗效显著. 此外, 由于其良好的治疗胃阴虚证的作用, 含北沙参的复方制剂及保健茶获得了多项国家专利. 有研究采用活性示踪的方法, 对北沙参进行系统的化学研究, 从中分离得到了8个香豆素类化合物, 包括1'-O-BETA-D-吡喃葡萄糖基-3-羟基闹达柯裂亭.
☞ 参考文献: CN101066286-具有抗胃溃疡功能的北沙参提取物及其制备方法
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