药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 877-03-2

5-溴吲哚-3-甲醛

5-溴吲哚-3-甲醛是一种吲哚C-3位衍生物. 吲哚是自然界中分布最广的含氮杂环化合物, 吲哚类化合物广泛存在于天然产物, 临床药物, 染料及发光材料中. 吲哚容易在C-3位发生衍生化反应, 且吲哚C-3位衍生物有着多样性的反应活性, 而由于醛类化合物是重要的有机合成中间体, 醛基容易发生C-C或C-N的偶联反应, 氧化反应以及还原反应等, 因此, 在吲哚的C-3位引入醛基是对吲哚进行直接官能化的重要方法, 是进一步合成含吲哚衍生物的重要策略之一.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201810134875.9一种合成吲哚-3-甲醛类化合物的方法

CAS 879-18-5

1-萘甲酰氯

1-萘甲酰氯是一种有机中间体, 可用于酰化反应. 它可以通过1-萘甲酸与草酰氯反应制备得到. 有研究表明, 1-萘甲酰氯还可以用于合成新型药物中间体1-戊基-3-(1萘甲酰基)吲哚.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201210322970.41-戊基-3-(1萘甲酰基)吲哚的合成方法

CAS 884494-37-5

2-溴-3-氟-4-甲基吡啶

2-溴-3-氟-4-甲基吡啶是一种含氟吡啶类化合物. 吡啶衍生物是一类重要的医药中间体, 可作为甾族化合物, 磺胺类, 抗阻胺类及螺环酰胺类等药物的合成原料. 含氟吡啶类化合物, 是一种重要的吡啶衍生物, 在有机合成及药物中间体合成应用中相当广泛. 由于氟原子和氢原子的原子半径相当接近, 所以当分子中的氢原子被氟原子取代后, 并不会引起该分子立体构型的显著变化. 但是由于氟原子具有很强的吸电子能力, 往往会使原来分子的电子性质发生很大的变化, 从而使含氟吡啶具有良好的稳定性和大的介电各向异性, 因此近年来含氟吡啶类化合物在医药尤其是合成抗癌药物和治疗心脑血管疾病药物都有非常重要的作用.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201210409184.8含氟吡啶类化合物的制备方法

CAS 886503-15-7

2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷

拉罗替尼(Larotrectinib)是由ArrayBioPharma公司研发, 由拜耳公司与LoxoOncology公司共同临床开发的一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂, 是一种广谱抗癌药. 目前, Larotrectinib的制备通常是先合成其关键手性中间体(R)-2-(2, 5-二氟苯基)吡咯烷, 再利用(R)-2-(2, 5-二氟苯基)吡咯烷继续合成, 最终制得Larotrectinib.
☞ 参考文献: CN114075557A

CAS 89642-49-9

4-溴-3-硝基苯甲腈

苯甲腈类化合物是有机化学中一类重要的物质, 可以水解制备酸, 还原成胺, 还能发生其他的反应, 是重要的有机合成中间体. 苯甲腈类化合物在生产中应用较多, 有广泛的应用价值. 4-溴-3-硝基苯甲腈是重要的有机合成中间体, 因其芳环上具有硝基和氰基两个第二类取代基, 同时又有-个可参与反应的溴而使得这两个化合物在有机合成领域有着广泛的应用前景. 芳环上的溴可以氧化为酸, 也可进-步反应形成酰氯, 酯等功能基;芳环上的氰基可水解成羧基, 也可以与叠氮钠在Lewis酸催化下形成具有生物活性的四唑衍生物;芳环上的硝基经还原可形成氨基, 如4-溴-3-硝基苯甲腈通过化学反应可环合形成药物中间体6-氰基吲哚. 3-硝基-4-溴苯腈英文名称:4-Bromo-3-nitrobenzonitrile, 中文别名:4-溴-3-硝基苯腈, CAS号:89642-49-9, 分子式:C7H3BrN2O2, 分子量:227. 015.
☞ 参考文献: RecueildesTravauxChimiquesdesPays-Bas,,vol.41,p.36

CAS 897-06-3

1,4-雄烯二酮

1, 4-雄烯二酮(androsta-1, 4-diene-3, 17-dione, 简称雄二烯二酮, ADD)和雄甾-4-烯-3, 17-二酮(androst-4-ene-3, 17-dione, 简称雄烯二酮, AD或4-AD)均是重要的甾类药物中间体, 雄烯二酮(4-AD)既可作为雄性激素, 促蛋白合成激素等激素类物质的前体, 也可用于合成螺甾内酯, 氢化可的松, 氧化泼尼松, 地塞米松等药物;而雄二烯二酮(ADD)可用于雌性激素, 口服避孕药等药物的合成.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910982713.5植物甾醇微生物转化制备ADD的方法

CAS 906673-54-9

4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈

4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈是克立硼罗中间体, 克立硼罗为非激素类药物, 具有使用方便, 不良反应小, 复发率低等优势, 并且具有较高的临床应用价值.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910762877.7一种克立硼罗中间体的制备方法

CAS 91914-06-6

2-羟基-5-甲基吡啶

2-羟基-5-甲基吡啶是一种医药中间体, 可用于制备吡非尼酮. 吡非尼酮是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物, 是一种白色或淡黄色结晶性粉末. 其能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成;且该药在肾间质纤维化, 肝纤维化等纤维化疾病也有较好疗效;同时还在肾脏疾病(局灶性节段性肾小球硬化症), 肥厚性心肌病, 成年人I型多发性神经纤维瘤, 青少年I型多发性神经纤维瘤和丛状神经纤维瘤, 糖尿病伴有肾脏疾病, 子宫平滑肌瘤的Ⅱ期临床研究等方面有广泛应用.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201911356509.9一种高纯度吡非尼酮的制备方法

CAS 920966-02-5

4-氯-1h-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-甲腈

吡咯并吡啶骨架按照吡咯和吡啶组合形式的不同, 可分为吡咯并［3, 2－b］吡啶, 吡咯并［3, 4－b］吡啶, 吡咯并［2, 3－b］吡啶等6种不同的结构. 吡咯与吡啶类化合物经环化作用而形成具有吡咯并吡啶或结构特征的杂环化合物, 均显示出潜在的生物活性, 很多新的活性中间体继而又成为药物合成中的重要原料, 设计并创新合成生物活性优良, 毒副作用小的药物, 总是有机合成和药物研究开发者们共同关心和极感兴趣的研究课题. 该类衍生物存在于ASP3627, Mappicine, Vemurafenib等生物碱中, 可用作LRRK2抑制剂, MPS1抑制剂, JAK1抑制剂, Met激酶抑制剂等. 4-氯-1H-吡咯并[2, 3-b]吡啶-5-甲腈中文别名:4-氯-1H-吡咯并[2, 3-B]吡啶-5-甲腈, 英文名称:4-chloro-1H-pyrrolo[2, 3-b]pyridine-5-carbonitrile, CAS号:920966-02-5, 分子式:C8H4ClN3, 分子量:177. 590.
☞ 参考文献: YuYB,MiyashiroH,NakamuraN,etal.EffectsoftriterpenoidsandflavonoidsisolatedfromalnusfirmaonHIV-1viralenzymes［J］.ArcPharmRes,2007,30(7):820-826.

CAS 93118-03-7