药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
如有产品调研服务, 请致函联系我们

客户展示

药物合成原料筛选

CAS 121660-11-5

2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醇

匹伐他汀钙是一种治疗高胆固醇血症的有效药物, 临床使用较为广泛, 作为合成匹伐他汀钙重要中间体(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉基]-2丙烯腈的关键原料, 2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醇在合成中有重要作用, 市场前景广阔.
☞ 参考文献: 上海医药工业研究院.2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法:CN200810204428.2[P].2010-06-23.

CAS 123855-51-6

N-Boc-4-哌啶甲醇

哌啶是一种非常重要的六元氮杂环化合物, 许多天然产物中含有哌啶的结构单元. 哌啶环是药物中最常见的一类杂环, 哌啶可用于合成农业化学品和橡胶助剂, 哌啶还可以合成多种重要的精细化工中间体, 在精细化学品的分子中引入哌啶结构单元已成为开发新品的重要手段之一. 哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值. N-B℃-4-哌啶甲醇也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体, 主要应用于合成多种神经性疾病的药物, 例如惊厥, 抗癫痫, 镇静等.
☞ 参考文献: CN201810625680.44-哌啶乙酸甲酯的高效合成方法

CAS 128013-69-4

3-(氨甲基)-5-甲基己酸

3-(氨甲基)-5-甲基己酸是普瑞巴林的消旋体. 普瑞巴林商品名为Lyrica, 化学名为(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸, 是由美国Pfizer公司研发的一种新型的γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂. 2004年7月首次经欧盟批准用于治疗成年患者的部分癫痫发作;2005年6月经美国FDA批准在美国上市;2006年3月增加适应症, 用于治疗焦虑障碍;2009年经美国和欧洲批准, 作为个可同时适用于糖尿病性神经痛和带状疱疹神经痛治疗的药物, 使其临床应用得到进一步扩展.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201811554690.X普瑞巴林的一种制备方法

CAS 13036-57-2

2-氯-4-甲基嘧啶

嘧啶类化合物是一类非常重要的具有生理活性的新型含氮杂环化合物. 其中含氮杂环与生物体内的生物碱结构十分相似, 对靶标专一, 而且还具有良好的环境相容性. 由于含有嘧啶环的嘧啶类化合物具有优良的生物活性, 在医药及农药领域已经成为世界各国广大研究人员关注的焦点, 尤其在除草剂的应用方面正在逐渐突显出它的重要性. 2-氯-4-甲基嘧啶是一类重要的医药中间体, 用于制备治疗动脉硬化, 肾病, 肿瘤, 心血管, 焦虑, 抑郁等相关疾病的活性药物中间体.

CAS 1312445-63-8

BKM120(盐酸盐)

5-[2, 6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺, 又名BKM120(盐酸盐)(Buparlisib), 是由诺华(Novartis)公司研发的乳腺癌新药. 目前该药治疗转移性乳腺癌研究正处于III期临床和验证性I/II期临床阶段. BKM120(盐酸盐)是Ⅰ类磷酸肌醇-3激酶(PI3K)可逆性抑制剂, 研究结果显示其对ER阳性乳腺癌细胞系和种植瘤有抗肿瘤活性, 可单独应用或联合内分泌治疗. 专利公开了BKM120的结晶形式及其盐的结晶形式. 具体的, 专利公开了式I化合物半水合物和无水物, 式I化合物单盐酸盐的一水合物形式Ha, 无水物形式A, 形式B及溶剂合物形式Sa, 形式Sb, 形式Sc, 形式Sd及形式Se.
☞ 参考文献: CN201510603483.95-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺盐酸盐的晶型及其制备方法

CAS 132513-51-0

(S)-2-羟基丁酸正丁酯

(S)-2-羟基丁酸正丁酯, 其化学式为C8H16O3, 分子量为160. 21, 是一种无色至微黄色的液体. 它属于手性化合物, 具有一个手性碳原子, 使得其分子结构具有特定的空间排列. 这种手性特性使得(S)-2-羟基丁酸正丁酯在药物合成, 香料制造以及生物活性物质的研究等领域具有重要的应用价值.
☞ 参考文献: 张文.生物催化制备(S)-2-羟基丁酸正丁酯[J].江南大学自然科学办,2009.

CAS 132-60-5

2-苯基-4-喹啉羧酸

喹啉及其衍生物是一种重要的含氮杂环化合物, 近年来对含有喹啉结构的医药, 染料和农药的开发比较活跃. 其具有多种生物活性和明显的药理活性, 在抗肿瘤, 抗疟疾和降压等方面都有良好的效果. 4-羧酸喹啉是合成UrotensinⅡ拮抗剂, 钙蛋白酶拮抗剂, 抗血小板聚集剂等药物的原料之一. 因此喹啉羧酸类化合物具有广阔的应用前景, 对其合成工艺的研究具有较好的应用价值. 2-苯基-4-喹啉羧酸(药品名辛可芬), 为解热, 镇痛, 治风湿病的药物, 但临床应用表明该药疗效差, 毒副作用大, 卫生部已于1982年9月决定淘汰之. 各国化学工作者已致力于其衔生物的制备与研究, 以期改进其性能. 近十年来:有人报导了辛可衍生物的杭菌活性, 抗惊厥活性, 以及新一代辛可芬衍生物的解热, 抗风湿, 抗肿瘤和促进植物生长等药理活性.
☞ 参考文献: Jordan,M.A.;Wilson,L.Nat.Rev.Cancer2004,4,253.

CAS 13280-60-9

5-氨基-2-硝基苯甲酸

5-氨基-2-硝基苯甲酸(5-Amino-2-nitrobenzoicacid, 化学式C₇H₆N₂O₄), 是一种兼具氨基(-NH₂)和硝基(-NO₂)取代基的芳香羧酸衍生物. 其分子中苯环的2号位连有硝基, 5号位为氨基, 羧酸基团位于1号位, 形成多官能团协同作用的结构. 该化合物通常为浅黄色至棕黄色结晶性粉末, 微溶于冷水, 可溶于热水, 乙醇及碱性溶液. 氨基的亲核性与硝基的强吸电子效应使其在有机合成中表现出独特反应性, 例如通过还原硝基生成多氨基化合物, 或与酰氯缩合制备药物中间体. 其羧酸基团可进一步酯化或形成金属盐, 扩展应用范围.
☞ 参考文献: Erez,Rotem;etal.Theazaquinone-methideelimination:comparisonstudyof1,6-and1,4-eliminationsunderphysiologicalconditions.Organic&BiomolecularChemistry(2008),6(15),2669-2672.

CAS 133261-83-3

(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷

在不对称合成中, (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷的不对称还原是不对称合成最基本的反应之一, 而且由(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷的不对称还原得到的光学活性衍生物又是许多药物及有机合成的重要原料. 虽然已有大量的文章报道用生物学的方法(如用酶或微生物)将其还原成手性醇, 但其固有的弱点限制了其广泛应用. (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷是手性氨基酸配体与硼烷-乙醚形成的络合物, 是一类没有过渡金属参与的新型催化剂. 由于高选择性, 高稳定性及溶解性好等优点, 其衍生物恶唑硼烷常被称为"化学酶". (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷的结构随着取代基得位置和结构的不同而有所差异. 因此, 其在恶唑硼烷类药物的合成上发挥着重要作用. (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷在药物合成中的应用将具有重要的参考价值和实际意义.
☞ 参考文献: 傅亚,曹强,徐溢,贾云,刘火安,陈芳.噁唑硼烷类的催化机理研究及应用进展[J].世界科技研究与发展,2006(06):47-50.

CAS 136466-94-9

2,6-二氟吡啶-3-硼酸

2, 6-二氟吡啶-3-硼酸是一种含氟吡啶硼酸. 吡啶衍生物是一类重要的医药中间体, 可作为甾族化合物, 磺胺类, 抗阻胺类及螺环酰胺类等药物的合成原料. 根据Suzuki芳基偶联反应的机制, 利用吡啶硼酸类化合物可以在温和条件下实现吡啶环和其他芳杂环的对接. 含氟吡啶硼酸是含氟的取代吡啶硼酸衍生物, 是一种重要的有机合成中间体, 在有机合成及药物中间体合成应用中相当广泛. 由于氟原子和氢原子的原子半径相当接近, 所以当分子中的氢原子被氟原子取代后, 并不会引起该分子立体构型的显著变化. 但是由于氟原子具有很强的吸电子能力, 往往会使原来分子的电子性质发生很大的变化, 从而使含氟吡啶硼酸具有良好的稳定性和大的介电各向异性, 因此近年来含氟吡啶硼酸在医药尤其是抗癌新药的合成及材料学都有非常重要的作用.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201210081707.0含氟吡啶硼酸的制备方法