CAS: 136466-94-9; 2,6-Difluoropyridine-3-Boronic Acid

该化合物是一种有机有机体化合物,其特征为:有环和碳酸功能组;分子结构特征为:2和6位置上用两个氟原子替代的环,3位置上用两个氟原子替代的酸组;这种化合物一般是白色至非白色固体,在水和酒精等极溶剂中溶解,这是boron酸的一个特征,因为其形成氢结壳的能力.这种化合物经常用于有机合成,特别是在铃木合金反应中,它作为形成碳-碳联系的关键中间体.氟氨原子的存在可以增强化合物的电子特性并影响其再活动.此外,2,6-二氟丙烯-3-博诺酸可能展示生物活动,从而引起对药用化学的兴趣.正确处理和储存与许多boronica一样,对于维持稳定性和防止降解至关重要.

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1072945-00-6 174669-73-9 351019-18-6

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CAS号1513-65-1 2,6-二氟吡啶 | CAS号121-43-7 硼酸三甲酯 | CAS号108-18-9 二异丙胺 | CAS号7732-18-5 水

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2,6-Difluoropyridine-3-Boronic Acid 主要起始原料 2,6-Difluoropyridine And Trimethyl Borate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,6-Difluoropyridine 和 Trimethyl Borate
2,6-二氟吡啶置于正丁基锂,二异丙胺,硼酸三异丙酯,氢溴酸体系中,用 乙醚,正己烷,四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 3.5H,以82%的收率获得2,6-二氟吡啶-3-硼酸
参考文献:铃木交叉偶联反应制备(二甲氧基和二卤吡啶基)硼酸和高度官能化的杂芳基吡啶
标题:铃木交叉偶联反应制备(二甲氧基和二卤吡啶基)硼酸和高度官能化的杂芳基吡啶
摘要:我们报道了(2,6-二甲氧基-3-吡啶基)硼酸(2),(2,3-二甲氧基-4-吡啶基)硼酸(4),(2,6-二氟-3-吡啶基)的合成硼酸 (6),(2,6-二氯-3-吡啶基) 硼酸 (8) 和 (2,3-二氯-4-吡啶基) 硼酸 (10) 通过在相应的双取代吡啶上进行定向邻位金属化反应前体,然后与硼酸三异丙酯 (Tpb) 或硼酸三甲酯反应.已经评估了吡啶基硼酸与杂芳基卤化物在 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应中的反应性.从而以中等至高产率获得了新的高度官能化的杂芳基吡啶衍生物.8 和 3-氨基-2-氯吡啶反应生成稀有的 5H-吡咯并[2,3-B:4,5-B']二吡啶(即 1,5-二氮杂咔唑)环系统通过顺序交叉偶联和分子内环化反应.报道了吡啶基硼酸 2,4,8 和 10 的 X 射线晶体结构. (© Wiley-Vch Verlag Gmbh & Co. Kgaa,69451 Weinheim
Doi:10.1002/ejoc.200701156

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9856241-B2
优先权日:2013-07-03
标 题:Substituted benzofuranyl and benzoxazolyl compounds and uses thereof
发明人:BALOGLU ERKAN; SHACHAM SHARON; SENAPEDIS WILLIAM; MCCAULEY DILARA; LANDESMAN YOSEF; GOLAN GALI; KALID ORI; SHECHTER SHARON
权利人:KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
摘要:The invention generally relates to substituted benzofuranyl and substituted benzoxazolyl compounds, and more particularly to a compound represented by Structural Formula (A): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are as defined and described herein. The invention also includes the synthesis and use of a compound of Structural Formula (A), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, e.g., in the treatment of cancer (e.g., mantle cell lymphoma), and other diseases and disorders.
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摘要:Cormier, M.; Goddard, J.-P., Science of Synthesis, (2020) , 171.
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