CAS: 144119-12-0; (R)-(1-Methylpyrrolidin-2-yl)Diphenylmethanol

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1-ethyl methyl (2R)-pyrrolidine-1,2-dicarboxylate dimethyl sulfate (3aR)-1-methyl-3,3-diphenyl-tetrahydro-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaborole

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (R)-Alpha,Alpha-Diphenylmethylprolinol 主要起始原料 Dimethyl Sulfate And (R)-3,3-Diphenyl-1-Methylpyrrolidino[1,2-C]-1,3,2-Oxazaborole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Dimethyl Sulfate 和 (R)-3,3-Diphenyl-1-Methylpyrrolidino[1,2-C]-1,3,2-Oxazaborole
Phenylmagnesium Bromide,二甲基(2R)-1,2-吡咯烷二羧酸酯置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成(R)-(-)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷
参考文献:以环硼氧烷为芳基源的催化不对称芳基转移至醛的反应
标题:以环硼氧烷为芳基源的催化不对称芳基转移至醛的反应
摘要:在衍生自(S)-脯氨酸的手性氨基醇的存在下,以高对映选择性进行了三苯基硼氧杂环丁烷向一组芳基醛的不对称芳基转移.在苯甲醛的不对称芳基化反应中,取代的苯基硼氧还用作芳基来源.
Doi:10.1016/j.Tetasy.2005.06.010

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7692019-B2
优先权日:2000-12-04
标 题:Methods for the stereoselective synthesis of substituted piperidines
发明人:AQUILA BRIAN M; BANNISTER THOMAS D; CUNY GREGORY D; HAUSKE JAMES R; HEFFERNAN MICHELE L R; HOEMANN MICHAEL Z; KESSLER DONALD W; SHAO LIMING; WU XINHE; XIE ROGER L
权利人:SEPRACOR INC
摘要:One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.
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合成参考文献


摘要:Gawley, R. E.; O'Connor, S.; Klein, R., Science of Synthesis, (2006) 8, 687.
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