CAS: 1003-99-2; 2-Bromo-5-Fluoroaniline

该化合物是属于芳香氨类的有机化合物,其特点是以二位的溴原子和五位的氟原子替代苯环,以及第一位置的氨基(-NH2),该化合物一般在室温下是固体的,其特点是其熔点相对较高,有机溶剂中的溶解度中等,卤素替代成分(溴和氟)的存在影响其再活动,使其成为有机合成的有用中间体,特别是在制药和农用化学物的开发方面.此外,氨基化合物可参与各种化学反应,如核分裂替代和组合反应.在处理该化合物时,应采取安全防范措施,因为其潜在的毒性和反应性可能会对健康造成危害.

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相似化合物

446-09-3 111721-75-6 500357-40-4

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号446-09-3 1-溴-4-氟-2-硝基苯 | CAS号909274-50-6 Benzene, 2-azid... | CAS号372-19-0 3-氟苯胺 | CAS号364-78-3 4-氟-2-硝基苯胺 | CAS号460-00-4 对氟溴苯 | CAS号147460-43-3 2-溴-5-氟硫代苯甲醚 | CAS号917251-99-1 8-溴-5-氟喹啉 | CAS号776239-07-7 (2-溴-5-氟苯基)肼 | CAS号655236-30-9 4-氯-5-氟喹啉-3-羧酸乙酯 | CAS号885609-84-7 N-(2-Bromo-5-fl... | CAS号477983-59-8 5-fluoro-2-prop... | CAS号60481-35-8 (2-溴-5-氟苯基)肼盐酸盐

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Bromo-5-Fluoroaniline 主要起始原料 1-Bromo-4-Fluoro-2-Nitrobenzene
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Bromo-4-Fluoro-2-Nitrobenzene
4-氟-2-硝基苯胺置于镍 盐酸,氢气,Sodium Nitrite体系中,化学反应生成2-溴-5-氟苯胺
参考文献:High Affinity Central Benzodiazepine Receptor Ligands. Part 3: Insights Into The Pharmacophore And Pattern Recognition Study Of Intrinsic Activities Of Pyrazolo[4,3-C ]Quinolin-3-Ones
标题:High Affinity Central Benzodiazepine Receptor Ligands. Part 3: Insights Into The Pharmacophore And Pattern Recognition Study Of Intrinsic Activities Of Pyrazolo[4,3-C ]Quinolin-3-Ones
摘要:Novel 2-Phenyl-2,5-Dihydropyrazolo[4,3-C]Quinolin-3-(3H)-Ones (Pqs) Endowed With High Affinity For Central Benzodiazepine Receptor (Bzr) Were Synthesized. In Particular,9-Fluoro-2-(2-Fluorophenyl)-2,5-Dihydro-3H-Pyrazolo[4,3-C]Quinolin-3-One (22) Showed Binding Affinity In The Subnanomolar Concentration Range And Proved To Be In Vitro A Potent Antagonist. This Finding Allowed The Nature Of The Hydrogen Bonding Receptor Site H-2 To Be Established,As Located Between The N-1 Nitrogen Of The Pq Nucleus And The Ortho Position Of The N-2-Aryl Group. [s-35]Tert-Butylbicyclophosphorothionate ([s-35]Tbps) Binding Assays And Electrophysiological Measurements Of The Effects On Gaba-Evoked Cl-Currents At Recombinant Human Alpha(1)Beta(2)Gamma(2L) Gaba(A) Receptors,Expressed In Xenopus Laevis Oocytes,Were Used To Assess The Intrinsic Activities Of A Large Series Of Pqs. With The Aim Of Extracting Discriminant Information And Distinguishing Bzr Ligands With Different Profiles Of Efficacy,51 Pq Derivatives,Including Full And Partial Agonists,Antagonists,And Inverse Agonists,Were Analyzed In A Multidimensional Chemical Descriptor Space,Defined By The Lipophilicity Parameter Clog P And 3-D Molecular Whim Descriptors,By Means Of Principal Component Analysis,K-Nearest Neighbors (K-Nn) Method,And Linear Discriminant Analysis (Lda). The Classification Methods Were Applied To Subsets Of Pairs Of Efficacy Classes,And Lipophilicity And 3-D Size Descriptors Were Detected As The Discriminant Variables By A Stepwise Linear Discriminant Analysis. Lda Proved To Be Superior To K-Nn,Especially In Classifying Pq Ligands (60-84% Of Success In Prediction Ability) Into Categories Of Efficacies Which Were Contiguous And Quite Overlapped In The Hyperspace Of Variables. (C) 2003 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
Doi:10.1016/s0968-0896(03)00527-3

专利信息


专利号:US-11873305-B2
优先权日:2020-06-30
标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

专利号:BR-PI0712153-A2
优先权日:2006-06-09
标 题:processes for the synthesis of pyrerazine-piperidine compounds

专利号:US-2008139558-A1
优先权日:2006-02-24
标题 :Quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
发明人:SMITH NICHOLAS D; ROPPE JEFFREY R; BONNEFOUS CELINE; PAYNE JOSEPH E; ZHUANG HUI; CHEN XIAOHONG; LINDSTROM ANDREW K; DURON SERGIO G; HASSIG CHRISTIAN A; NOBLE STEWART A
权利人:KALYPSYS INC
摘要:The present invention relates to novel quinolones of Formula I that inhibit inducible NOS synthase together with methods of synthesizing and using the compounds including methods for inhibiting or modulating nitric oxide synthesis and/or lowering nitric oxide levels in a patient by administering the compounds for the treatment of disease.

专利号:CN-113636977-B
优先权日:2021-09-01
标 题 :Synthesis method of 2-aryl benzazepine and derivatives thereof

专利号:CN-118851912-A
优先权日:2024-06-28
标 题:Synthesis method of 2-bromo-5-fluoroacetanilide

专利号:CN-113636977-A
优先权日:2021-09-01
标 题 :Synthesis method of 2-aryl benzazepine and derivatives thereof
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主要参考文献

[参考文献]: T D Bradshaw, Et Al. The Development Of The Antitumour Benzothiazole Prodrug, Phortress, As A Clinical Candidate. Curr Med Chem. 2004 Apr;11(8):1009-21.

合成参考文献


摘要:Sharma, U.; Kumar, R.; Gupta, S. S.; Chandra, D., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2022) 2, 81.
摘要:Silva, V. L. M.; Pinto, D. C. G. A.; Santos, C. M. M.; Rocha, D. H. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2022) 3, 382.
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