
2-氰基乙酰乙酸乙酯是一类十分重要的有机合成中间体,广泛应用于氨基酸,酰胺,含N杂环化合物的合成.关于2-氰基乙酰乙酸乙酯的合成,现代有机化学上一般采用的Strecker反应来合成,这是一种非常重要而直接的方法.其一般采用氰化物HCN,KCN以及三甲基硅烷氰等在亚胺碳氮双键进行亲核加成反应来合成.然而这些氰化物中HCN和KCN剧毒;TMSCN极易吸潮,释放出HCN,处理不方便,所以这些氰化物使用极不安全,环境不友好,且合成反应条件苛刻而复杂.因此,寻求一种反应条件温和,操作简单且环境友好的合成工艺就十分必要.
☞ 参考文献: 赵宙兴,曹长年,汪焕林等.2-氰基乙酰乙酸乙酯的合成研究[J].化学世界,2012,53(12):747-749+752.DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2012.12.012
2,4-二溴苯氧基乙酸,为内吸传导型广谱灭生性除草剂,主要通过抑制植物体内烯醇丙酮基莽草素磷酸合成酶,从而抑制莽草素向苯丙氨酸,酷氨酸及色氨酸的转化,使蛋白质的合成受到干扰导致植物死亡.2,4-二溴苯氧基乙酸通过叶和非木本茎吸收,传导至植物体内各部分,可防除单子叶和双子叶,一年生和多年生草本和灌木等40多科的植物.2,4-二溴苯氧基乙酸对阔叶杂草的活性比较高,对禾本科杂草的活性比较低,特别是对高龄的禾本科杂草无效.
☞ 参考文献: 陈兴权.一种2-(3,4-二溴苯氧基)乙酸的合成方法.
2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐,英文名为2-Chloro-1,3-dimethylimidazolidiniumhexafluorophosphate,常温常压下为白色结晶固体,对水分和光照较为敏感,遇水后有分解的可能性.2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐在生物化学中常用作多肽缩合剂,可用于氨基酸等生物小分子的缩合反应,在生物化学基础研究中有着广泛的应用.
☞ 参考文献: Kitamura,Mitsuru;etalOrganic&BiomolecularChemistry(2014),12(25),4397-4406
(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁酸是一种氨基酸衍生物,可由D‑苯丙氨酸为原料通过四步反应制备得到.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201080046054.1特别地用于医学用途的新型多功能肽酶抑制剂
Fm℃-D-脯氨酸,英文名为Fm℃-D-proline,常温常压下为白色至浅黄色固体,具有优异的化学稳定性和一定的旋光性质,它难溶于水和低极性的醚类有机溶剂但是可溶于N,N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜.Fm℃-D-脯氨酸是一种手性氨基酸类物质,常用作手性合成基础化学试剂,它可借助羧酸单元的化学转化性质应用于氨基酸类生物活性分子例如多肽的合成.
☞ 参考文献: Veenstra,MariekeJ.;etal,ChemicalCommunications(Cambridge,UnitedKingdom)2022,58,13895-13898.
(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮(3)是一种重要的手性辅基,在不对称合成中有广泛的应用.有关(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮的合成已有很多报道,均是从天然的L-苯丙氨酸(1)出发,先还原成氨基醇(2),再关环合成(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮.在以上合成方法中,所用的还原剂不是毒性大,有强腐蚀性,就是价格昂贵或者是分步进行.
☞ 参考文献: TetrahedronLett,1998,39:9407-9410.
2'-脱氧尿苷-5'-三磷酸三钠盐又称脱氧尿苷三磷酸,是一种核苷酸三磷酸盐化合物.它是由2'-脱氧尿苷和5'-三磷酸盐组成的.该化合物通常呈白色结晶或粉末状,可溶于水.2'-脱氧尿苷-5'-三磷酸三钠盐在生物化学和分子生物学领域具有广泛的应用.其中之一是作为抑制剂来研究DNA或RNA合成的机制.它也被用作生物技术和基因工程中的试剂,用于合成特定的DNA或RNA序列.
☞ 参考文献: 张梦垚.基于CRISPR技术的副溶血性弧菌核酸现场检测系统的研究[D].浙江:浙江大学,2021.
N-芴甲氧羰基-D-谷氨酸gamma-叔丁酯是一种肽合成中间体,分子式为C24H27NO6,分子结构含有芴甲氧羰基(Fm℃)保护的氨基,一个羧基,一个叔丁氧羰基(tBu)保护的侧链羧基以及一个叔丁基(tBu)取代的γ-碳.它主要用于肽合成,特别是在固相肽合成(SPPS)中作为保护结构单元,用于将谷氨酸引入肽链中,可以提高合成效率和肽产品质量.
☞ 参考文献: KIM,ZuY,OH,etal.CONJUGATESCOMPRISINGSELF-IMMOLATIVEGROUPSANDMETHODSRELATEDTHERETO[P].WO2016IB01772,2018-07-19.
FGFR4酶(酪氨酸激酶)选择性抑制剂,用于治疗由FGFR4或FGF19引起的疾病.FGFR4具有显著的选择性抑制作用,在肝癌,胃癌,肾细胞癌,肉瘤,胆管癌,结肠癌,前列腺癌,卵巢癌和乳腺癌等肿瘤的治疗中具有广阔的应用前景.4-溴-6-氯烟醛是FGFR4酶选择性抑制剂一个重要中间体.
☞ 参考文献: CN201811609032.6一种4-溴-6-氯烟醛的合成方法
N-B℃-D-缬氨醇是一种氨基酸衍生物,可由D-缬氨醇与B℃2O反应制备得到.有文献报道其可用于制备抗病毒药物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN202010745387.9一类用于治疗和/或预防乙型肝炎病毒感染的化合物及其制备方法和应用
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