
3, 4-二甲氧基苯乙腈, 在医药工业上主要用于维拉帕米(Verapamil)和盐酸贝凡洛尔(Bevantolol)等心血管病药的合成, 3, 4-二甲氧基苯乙腈也是有机化学中一类重要的物质, 它可以发生水解, 加成等许多反应.关于苯乙腈的传统制备方法是卤代垸被氰负离子取代.
2-氯嘧啶-5-甲醛是重要的药物中间体, 可以用来合成含有嘧啶的一系列药物.
2-氨基嘧啶-5-硼酸在偶联反应中有很好的应用.嘧啶硼酸是一种非常有用的药物中间体.最近已经应用于合成激酶抑制剂, 同时为一系列杂环卤化物的交叉偶联反应提供合适的路线得到芳基和杂环嘧啶的衍生物.芳基和杂环嘧啶衍生物的应用在当代许多领域, 如配体的化学;为分子组件涉及氢键和η-η间的识别研究行动;治疗和农用化学品的化合物属性;荧光团和电子传输化合物在有机发光器件等;大量生产芳和联苯嘧啶衍生物寸寸.最近发现了一个有效的, 有选择性的, 可口服类的磷脂酰肌醇3-激酶(ΡΙ3Κ)/哺乳动物雷帕霉素(mTOR)为靶点的激酶抑制剂(GDC-0980).GDC-0980应用于抗肿瘤领域, 目前进入一期临床试验, 所以2-氨基嘧啶-5-硼酸及其酯将是非常关键的中间体.
2-氨基苯并噻唑是一类具有多种生物活性的杂环类化合物, 如临床用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的利鲁唑就属于2-氨基苯并噻唑类化合物;夫仑替唑(Frentizole), 具有抗病毒, 驱肠虫及免疫抑制等活性;N-酰基取代的2-氨基苯并噻唑可以抑制HIV病毒;N-芳基取代的2-氨基苯并噻唑具有较强的抗癌活性.2-氨基苯并噻唑还广泛用于抗菌, 抗病毒, 抗炎;治疗帕金森病, 糖尿病等药物的研发中.因此, 2-氨基苯并噻唑在药物化学中占有非常重要的地位.2-氨基苯并噻唑-6-甲酸中文别名:2-氨基-6-苯并噻唑羧酸, 英文名称:2-Aminobenzothiazole-6-CarboxylicAcid, CAS号:93-85-6, 分子式:C8H6N2O2S, 分子量:194.210, 密度:1.604g/cm3, 沸点:466.6℃at760mmHg, 熔点:99-101℃(lit.), 是典型的2-氨基苯并噻唑衍生物.
☞ 参考文献: CAOK,TUYQ,ZHANGF.M.Synthesisofsubsti-tutedbenzoxazolesbytheiron(III)-catalyzedaerobicoxidationprocess[J].ChinaChem,2010,53(1):130
2-(4-甲基苯基)丙酸是合成洛索洛芬钠的关键中间体.洛索洛芬钠是一种新型的非甾体芳基丙酸类解热镇痛消炎药, 1986年, 由日本三共公司首次开发上市, 其具有口服用量小, 高效, 副作用小等优点, 在临床上得到了广泛的应用.2-(4-甲基苯基)丙酸的合成方法较多.1)对甲基苯乙烯作为初始原料首先与浓盐酸发生加成反应, 然后再通过格氏反应, 之后通过亲核反应与CO2发生加成再水解制得.2)甲苯在无水三氯化铝的作用下, 与α-氯代丙酰氯发生烷基化反应, 然后以对甲苯磺酸为催化剂与新戊二醇发生缩酮反应, 继而在2-对甲苯基丙酸锌的催化下发生重排反应, 再通过水解, 酸化等步骤得到目标化合物.本文采用方法2制备2-(4-甲基苯基)丙酸.其合成路线图如下:
☞ 参考文献: Tetrahedron,,vol.50,#4p.1243–1260
2-溴苯酚是一种有机中间体, 有文献报道其可用于制备他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷以及1’-氯-8-溴二苯并呋喃.
☞ 参考文献: CN201610830874.9一种他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷的合成方法
3-戊酮, 无色液体, 有丙酮气味.吸入中等浓度引起头晕, 恶心, 倦睡;吸入高浓度蒸气引起昏迷, 甚至死亡.对眼及皮肤有强烈刺激性.口服引起恶心, 呕吐, 腹泻及昏睡.此外, 3-戊酮是一种重要的药物合成中间体, 被广泛用于合成二甲戊乐灵等抗菌药物.
☞ 参考文献: 黄培,赵玉杰.3-戊酮光电离理论研究[J].江西化工,2019(01):133-136.DOI:10.14127/j.cnki.jiangxihuagong.2019.01.033.
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