
由吡啶代替苯环而得到的新化合物具有更高的生物活性, 或更低的毒性, 或更高的内吸性和选择性.因此吡啶类中间体得到迅速地发展.吡啶主要用于医药工业磺胺, 合毒素, 维生素A, 可的松以及治疗血管扩张, 降低血脂, 及局部麻醉等药物, 也可用于生产除草剂, 敌草快, 杀虫剂等农药.2-氨基-5-氯-3-碘吡啶及其衍生物是一类非常有用的氨基吡啶类衍生物, 它作为重要的医药中间体可用来合成治疗消化系统疾病的药物-哌仑西平, 哌仑西平是一种优良的抗溃疡药, 主要用于胃及十二指肠溃疡的治疗.氨基吡啶用来合成抗消化性溃疡药哌仑西平, 还可用于合成二氮杂卓类抗艾滋病药, 并可用作杀虫剂的药物中间体.因此对2-氨基-5-氯-3-碘吡啶合成的研究具有重要意义, 前景十分广阔.2-氨基-5-氯-3-碘吡啶中文别名:2-氨基-5-氯-4-碘吡啶, 英文名称:5-chloro-3-iodopyridin-2-amine, CAS号:211308-81-5, 分子式:C5H4ClIN2, 分子量:254.456, 为黄色固体, 密度:2.139g/cm3, 沸点:306.9℃at760mmHg, 熔点:137-138℃.2-氨基-5-氯-3-碘吡啶是一种有用的合成中间体.用于高选择性酪氨酸激酶抑制剂的合理设计.它也被用于合成具有抗菌和抗真菌活性的氮杂吲哚衍生物.
4-氨基苯硼酸频哪醇酯作为药物和有机发光材料(LED)合成的中间体.芳基硼酸可以作为安全环保的新型芳基化试剂广泛用于医药, 农药, 先进材料等各种含芳基结构的精细化学品的科研与生产.芳基硼酸与卤代物的反应在当今药物合成中起到了举足轻重的作用, 此类反应是由日本科学家Suzuki团队率先提出来的, 并在2010年获得了诺贝尔化学奖.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201780022556.2作为GPR119激动剂的噻唑并吡啶衍生物
2, 4, 6-三氟苄胺是一种重要的农药, 医药中间体, 在药物合成等领域具有广泛的用途, 也是合成药物Bictegravir的关键中间体, 具有较高的市场前景和价值.
☞ 参考文献: 浙江丽晶化学有限公司.一种化合物2,4,6-三氟苄胺的制备方法:CN202011350811.6[P].2022-05-13.
3-溴-1-金刚烷甲酸是一种有机中间体, 可由金刚烷甲酸溴代制备得到.金刚烷及其衍生物在医药上可用于制造各种特效药物.有文献报道其可以用于制备3-氨基-1-金刚烷醇, 3-氨基-1-金刚烷醇是一种重要的1, 3-二取代类金刚烷药物中间体, 如用来合成口服型抗2型糖尿病药物LAF237.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202010028740.1一种3-氨基-1-金刚烷醇的合成方法
5'-取代四氮唑化合物在生物化学, 制药工业和精细化工等领域有十分重要的应用, 其结构广泛存在于药物分子及中间体中, 例如氯沙坦, 坎地沙坦等治疗高血压, 糖尿病和充血性心力衰竭的药物中均含有四氮唑的结构.其中, 5-苄硫基四氮唑也可用于新一代头孢类抗生素的合成以及抗真菌药物合成的中间体, 同时, 在精细化工方面, 可以作为光敏稳定剂使用, 改善卤化银类光敏剂在储藏期的稳定性.因此, 5-苄硫基四氮唑的高效合成近年来获得广泛关注.文献中所使用的廉价金属催化剂多为二价锌盐, 但存在着诸多不足.例如, 当催化剂为氯化锌时, 溶剂为醇, 且需要根据不同的底物选择不同的醇作为溶剂, 溶剂化效应严重;当催化剂为溴化锌时, 虽然以水做溶剂, 但是反应活性偏低, 需要较长的反应时间(~24h)和较高的反应温度(~100℃).而且, 在上述文献报道中, 反应的后处理操作均十分复杂, 且必须使用当量的锌试剂, 产生大量废料, 这些都极大的限制了此类方法在实际生产中的应用.相比而言, 实现锌试剂的循环回收利用, 在室温条件下高效连续制备5-苄硫基四氮唑, 具有重要的应用价值.另一方面, 将锌盐制备为路易斯表面活性剂, 一端为亲水基团, 另一端为疏水基团, 能显著降低水的表面能, 提高其在水相中催化的效率与速率.而且, 此类路易斯酸-表面活性剂联合催化剂, 在反应结束后可以很方便的通过离心从反应体系中与产物分离, 后处理简单便于操作, 同时可以实现一锅法连续制备的工艺.截止目前为止, 尚没有以锌路易斯酸表面活性剂催化制备5-苄硫基四氮唑的相关报道.
☞ 参考文献: 湖北佰智昂生物化工有限公司.一种锌路易斯酸表面活性剂催化制备5′-取代四氮唑化合物的方法:CN201810190128.7[P].2018-08-03.
1-甲氧基萘是一种有机化合物, 其化学式为.这种化合物中有一个甲氧基(-℃H3)与萘环相连.萘是一种芳香烃, 由两个苯环通过一个共享碳原子而连接而成.甲氧基是由一个甲基与一个氧原子组成的基团.它的的化学性质稳定, 主要用作胶片显影剂和染料中间体.它的外观为无色液体.它是一种常用的有机合成中间体, 广泛应用于药物合成, 染料合成, 杀虫剂合成等领域.
☞ 参考文献: 宋勇,许庆丰,袁仲飞.1-甲氧基萘的制备方法[P].江苏:CN102757322A,2012-10-31.
5-二苯并环庚烯酮, 又名5H-二苯并[a, d]环庚三烯-5-酮, 分子式为C15H10O.外表为灰白色至褐色晶体.不溶于水, 可溶于苯.盐酸环苯扎林(cyclobenzaprinehydr℃hloride), 化学名为5-二苯并环庚烯盐酸盐, 是美国Merck公司研发的肌肉松驰剂, 现已在多国上市, 商品名Flexeril, 临床用于缓解肌肉痉挛及伴随的骨骼肌剧烈疼痛.本品起效快, 解痉作用好, 不良反应小, 是该类病痛的首选药物.5-二苯并环庚烯酮作为合成盐酸环苯扎林的关键中间体, 直接影响该药品的生产, 市场供应和质量问题.
☞ 参考文献: 张贵民,鲍广龙,张乃华等.一种5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-酮的制备方法[P].山东省:CN113929566A,2022-01-14.
手性催化和手性合成一直以来都是药物合成领域的研究热点, 脯氨醇类化合物就是一类重要的手性试剂, 可以用于羰基的不对称还原, 羰基α位不对称烷基化以及羧酸的手性拆分.其中, (R)-(+)-α, α-二苯基脯氨醇常与硼类化合物复合, 形成CBS催化剂, 广泛应用于不对称合成领域中手性配体与手性中间体的合成, 具有巨大的市场潜力.
☞ 参考文献: SibiMP,ManyemS,LewisL.Acid-mediatedenantioselectiveconjugateradicaladditons.OrgLett,2002;4(17):2929-2932
3-氯-2, 6-二氟苯甲酸是一种喹诺酮类以及吡唑类抗菌剂的药物中间体.3-氯-2, 6-二氟苯甲酸英文名称:2, 6-difluouo-3-chlorobenzoicacid, CAS号:225104-76-7, 分子式:C7H3ClF2O2, 分子量:192.547.目前, 该化合物的合成方法主要有以下几种:采用2, 4-二氟溴苯为原料, 用正丁基锂, 六氯-2-丙酮等经氯化和引入羧基而得;采用2, 4-二氟苯甲酸为原料, 与正丁基锂, TMEDA和六氯乙烷等试剂发生氯化反应得到产品;采用的是以间二氟苯为原料, 先发生氯化反应得到2, 6-二氟氯苯, 然后与正丁基锂和干冰等试剂反应引入羧基得到产品, 两步总收率约为67%.这三种合成方法均使用了烷基锂, 其反应温度均控制在-75℃左右, 因此反应条件比较苛刻, 但不利于工业化大生产.
☞ 参考文献: RogerFA,LeslieMcW,LaurenMG,eta1.US:2004132769[P],2004-07-08
2, 3-二氰基萘是一类有机中间体, 可用于制备金属萘酞菁配合物.金属萘酞菁配合物在生物体组织的透射波段具有强吸收, 可在肿瘤组织中有选择性滞留, 对癌细胞有明显的光动力杀伤效力, 与目前临床作为肿瘤光动力疗法的光敏剂血卟啉衍生物相比, 具有光敏作用强, 光毒副作用小的特点, 有望成为一类有前途的肿瘤光动力治疗光敏剂.
☞ 参考文献: 牛晓宇,吴谊群,陈耐生.制备萘酞菁化合物原料—2,3-二腈基萘合成方法的研究[J].黑龙江大学自然科学学报,2004(03):116-119.
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