合成中间体

中间体产品精选说明

中间体，又称有机中间体，最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的中间产物，现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。医药中间体是指用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。如邻氯苯甲酸是农药、医药和染料的重要中间体，联苯二酚是一种重要的有机中间体，可用作橡胶防老剂和塑料抗氧剂等. 根据多家权威机构和券商的最新数据，合成中间体（以医药中间体为代表）市场正处于景气度上行周期。2026年，中国市场预计将达2900亿元，全球市场规模则在350-450亿美元之间，均保持稳定增长. 驱动市场增长的核心因素: 创新药研发需求爆发：全球生物医药投融资额大幅回暖（2025年境外融资额达1981亿美元，同比增长57%），直接带动了CDMO（合同研发生产组织）和中上游中间体的需求。新兴疗法与重磅药物拉动：GLP-1（如减肥药）、ADC（抗体偶联药物）、多肽、小核酸等新兴赛道的研发需求集中释放，为医药中间体带来了可观的订单增量。仿制药与慢性病市场驱动：全球范围内仿制药生产规模的扩大，以及糖尿病、心血管疾病等慢性病患病率的上升，持续拉动对普药中间体的稳定需求。产业链外包趋势深化：制药公司越来越多地将中间体和原料药的生产外包给专业的CDMO企业，这种合作模式的深化直接推动了上游市场的发展.
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合成中间体化合物筛选

CAS:19727-83-4

6-硝基吲哚啉

6-硝基吲哚啉可用于制备PAR-1拮抗剂RWJ-58259.抑制血小板的活化和聚集是预防和治疗粥样硬化血管血栓事件形成的重要手段之一.现有的抗血小板药物包括阿司匹林, 噻吩吡啶, 糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体抗结剂和西洛他唑.虽然单独或联合应用降低了血管事件的发生率, 但由于药物同时抑制了血小板正常的凝血功能, 增加了患者出血的概率.正处于临床试验研究阶段的另一大类抗血小板物:PAR-1拮抗剂RWJ-58259, PAR-1拮抗剂RWJ-58259具有抗血栓, 粥样硬化, 抗炎症和抗癌功效.通过选择性地阻滞凝血酶介导的血小板活化作用, 抑制血小板的激活和聚集.理论上认为不干扰正常血小板保护性的凝血途径, 被期待成为不增加血风险但具备良好的降低血管事件的新型抗血小板药物.TM作为RWJ-58259化合物的重要片段, 其在制备RWJ-58259的过程中起着举足轻重的作用.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610219341.7一种制备1-(2,6-二氯苄基-3-(吡咯烷-1-甲基)-6-氨基吲唑的方法

CAS:19777-66-3

(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐

(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐可用作医药合成中间体, 如制备右雷佐生, 是抗肿瘤药雷佐生(丙亚胺, razoxane)混旋体中的右旋对映体.为心脏保护药物, 临床用于预防蒽环类抗肿瘤药物造成的心脏毒性及白血病患儿因接受化疗而引发的心脏损伤, 常作为癌症治疗中的辅助用药.
☞ 参考文献: CN201711198058.1一种右雷佐生的制备方法

CAS:1979-96-0

2-甲硫基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶

2-甲硫基-4, 6-二氯-5-硝基嘧啶是药物, 天然产物中最常见的杂环之一.作为合成此类药物的中间体, 在医药领域有重要应用, 广泛的应用于抗癌药物, 抗艾滋病药物等等的研发和临床上.它的分子式为分子式为C₅H₃Cl₂N₃O₂S, 外观为淡黄色结晶性固体;分子中含多个吸电子基团(硝基, 氯原子)及甲硫基, 极性中等, 易溶于二氯甲烷, 乙腈等有机溶剂, 难溶于水, 在中性或弱酸性条件下较稳定, 易与亲核试剂发生取代反应.
☞ 参考文献: 南京普锐达医药科技有限公司.2-甲硫基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶的合成方法:201910551597.1[P].2022-05-13.

CAS:198479-63-9

3-甲基-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-1H-吲哚

巴多昔芬乙酸盐(bazedoxifeneacetate, 1)化学名为1-［4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基)苄基］-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚乙酸盐, 它是由惠氏(Wyeth)公司于1997年研发的一种新型的第三代选择性雌激素受体调节剂(selectiveestrogenreceptormodulators, SERMs), 它能够竞争性地抑制17β-雌二醇与雌激素受体ERα和ERβ的结合, 从而对骨骼组织的雌激素受体起到活化作用, 进而增加脊椎与髋部的骨密度.该药物主要用于绝经后妇女骨质疏松症的预防和治疗, 它对乳房和子宫几乎没有刺激, 不会导致乳腺和子宫内膜增生, 疗效确切, 耐受性高, 毒副作用小, 是较为理想的抗骨质疏松药物, 具有广阔的市场前景.因此, 研究开发巴多昔芬的合成工艺既有重要的临床价值, 也有重要的经济价值.巴多昔芬乙酸盐有多种合成方法, 其中最常见的合成方法是先合成母核5-苄氧基-2-(4-苄氧苯基)-3-甲基-1H-吲, 然后再在母核上制得乙氧基苄基类短链, 最后将其与氮杂环庚烷反应得到终产物.3-甲基-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-1H-吲哚作为巴多昔芬合成关键中间体, 研究较多.3-甲基-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-1H-吲哚英文名称:3-methyl-5-phenylmethoxy-2-(4-phenylmethoxyphenyl)-1H-indole, CAS号:198479-63-9, 分子式:C29H25NO2, 分子量:419.514, 密度:1.188g/cm3, 沸点:620.5℃at760mmHg.
☞ 参考文献: CHRISTOPHERD,SILVIOI,KADUMAA．Crys-tallinepolymorphofbazedoxifeneacetate:US,7683051［P］．2010-03-23

CAS:20031-21-4

1,2-O-异亚丙基-alpha-D-呋喃木糖

1, 2-O-亚异丙基-α-D-呋喃木糖可以用制备3-脱氧-1, 2-O-异丙叉-D-呋喃木糖.3-脱氧-1, 2-O-异丙叉-D-呋喃木糖是合成阿托伐他汀产生药效边链的手性中间体, 它还是合成许多其他药物中间体的关键.阿托伐他汀钙片(立普妥), 是辉瑞公司生产的一种降血脂药.作为全球处方量最多的降胆固醇药物和排名的处方药, 它可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610661280.X一种3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖的合成方法

CAS:200937-17-3

Boc-D-亮氨酸

B℃-D-亮氨酸的CAS号是16937-99-8, 分子式是C11H21NO4, 分子量是231.29.熔点是85-87℃(lit.), 沸点是356.0±25.0℃(Predicted), 密度是1.061±0.06g/cm3(Predicted)以及酸度系数(pKa)是4.02±0.21(Predicted).B℃-D-亮氨酸一般易溶于二甲基亚砜, 难溶于二氯甲烷和乙酸乙酯等.天然氨基酸具有很好的生物营养价值, 但是基本没有任何医药利用价值, 相反, 一些人工合成的非天然手性氨基酸在人体药物利用等方面拥有广阔的发展前景.随着现代医学医药的不断发展, 非天然手性氨基酸B℃-D-亮氨酸的临床应用范围越来越大.由于B℃-D-亮氨酸属于疏水性氨基酸, 具有一个占分子空间大的线性链, 所以它在多肽生物合成中能有效地控制多肽分子构象, 增加多肽受酶催化降解的分子稳定性, 保留原蛋白质中的有效利用价值, 故而在生物, 化学, 医药方面广泛发展[2-3], 可用作营养强化剂, 动物饲用添加剂, 作为合成医药中间体等, 是合成抗艾滋病药物, 肝炎病毒抑制剂等的合成前体.
☞ 参考文献: B.Bidi,A.Olgun,Biochemicalmedicaldiagnostickit,ArgeronMedikalArastirmaSanayiveTicaretAnonimSirketi,Turk..2022,p.11pp.

CAS:203314-28-7

2,5-二溴苯乙酸

自从1989年, 丙肝病毒被发现并确认以来, 人们就开始对抗丙肝的药物和方法进行探索.2, 5-二溴苯乙酸是抗丙肝类药物依巴司韦的重要中间体.依巴司韦是一种HCV抑制剂, 它被用来治疗丙型肝炎, 对基因1型和基因4型丙肝具有良好的应答率, 它与格佐普韦所组成的丙肝鸡尾酒药物zepatier在临床治疗丙型肝炎上具有非常良好的治愈率, 市场前景广阔.
☞ 参考文献: CN107759459A

CAS:20357-20-4

5-溴-2-硝基苯甲醛

5-溴-2-硝基苯甲醛在室温下呈现白色的粉末状固体, 其化学式是C7H4BrNO3, 分子量约为230.02, CAS号为20357-20-4.根据其化学结构, 该分子含有一个硝基基团和一个醛基基团.这两个基团属于大极性且高活性的基团, 可以参与多种化学反应, 如:羟醛缩合, 氧化反应, 取代反应等等.因此, 5-溴-2-硝基苯甲醛在药物合成和精细中间体的制备起着重要作用.
☞ 参考文献: GenelabsTechnologies,Inc.PreparationofthienopyrrolecarboxylatesasantiviralagentsfortreatmentofFlaviviridaeinfection..WorldIntellectualPropertyOrganization,WO2008008912A12008-01-17.

CAS:2044-64-6

N,N-二甲基乙酰基乙酰胺

N, N-二甲基乙酰基乙酰胺是一种有机中间体, 可用于制备硫代酰胺类化合物.硫代酰胺类化合物作为一种重要的硫代羧酸衍生物, 在药物合成, 化工及相关领域受到了广泛的关注.硫代酰胺及其衍生物在分析, 材料, 以及电化学等方面有广泛的应用, 不仅用于生产阻聚剂, 催化剂, 稳定剂, 农药等, 还可以用于生产医药原料, 硫化剂, 交联试剂, 捕收剂等.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201910084522.7具有酰胺基和硫代酰胺基的捕收剂及其制备方法和应用

CAS:2067-33-6

5-溴戊酸

5-溴戊酸是近年来被开发应用的新型高效药物合成中间体, 也是纺织工业, 染料工业药物, 塑料和农药工业的合成中间体, 用途十分广泛.由于其合成方法较为复杂, 且收率不是很高, 目前国内尚未见生产, 进口试剂价格较高, 不能满足需要.
☞ 参考文献: 曲富军.5-溴戊酸的合成研究[J].化工矿物与加工,2005,34(004):20-22.