合成中间体

中间体产品精选说明

中间体，又称有机中间体，最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的中间产物，现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。医药中间体是指用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。如邻氯苯甲酸是农药、医药和染料的重要中间体，联苯二酚是一种重要的有机中间体，可用作橡胶防老剂和塑料抗氧剂等. 根据多家权威机构和券商的最新数据，合成中间体（以医药中间体为代表）市场正处于景气度上行周期。2026年，中国市场预计将达2900亿元，全球市场规模则在350-450亿美元之间，均保持稳定增长. 驱动市场增长的核心因素: 创新药研发需求爆发：全球生物医药投融资额大幅回暖（2025年境外融资额达1981亿美元，同比增长57%），直接带动了CDMO（合同研发生产组织）和中上游中间体的需求。新兴疗法与重磅药物拉动：GLP-1（如减肥药）、ADC（抗体偶联药物）、多肽、小核酸等新兴赛道的研发需求集中释放，为医药中间体带来了可观的订单增量。仿制药与慢性病市场驱动：全球范围内仿制药生产规模的扩大，以及糖尿病、心血管疾病等慢性病患病率的上升，持续拉动对普药中间体的稳定需求。产业链外包趋势深化：制药公司越来越多地将中间体和原料药的生产外包给专业的CDMO企业，这种合作模式的深化直接推动了上游市场的发展.
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合成中间体化合物筛选

CAS:2286-54-6

3,3-二苯基丙腈

氰基作为一种在有机合成中被广泛应用的基团, 可以很容易地实现官能团转化, 制备相应化合物, 如胺, 酰胺, 羧酸, 羰基化合物和杂环化合物等等.其中, 芳基腈化物已经被证明在天然产物, 材料, 药物合成, 农业化学和染料方面有更广的合成和应用价值.3, 3-二苯基丙腈(3, 3-Diphenylpropiononitrile)是一种化学式为C15H13N, 分子量为207.27的芳基腈化物, 常温常压下表现为无色至黄色晶体状粉末.
☞ 参考文献: 舒志斌.芳香化合物的氰基化反应研究[M].北京大学,2014.

CAS:2295-31-0

2,4-噻唑烷二酮

噻唑烷二酮(rIZD)类胰岛素增敏剂已经在临床上取得了较大的成功, 并作为新一代口服强效的糖尿病治疗药在国外上市, 国内也开始对此类药物进行研究.2, 4-噻唑烷二酮是合成噻唑烷类胰岛素增敏剂的一个重要中间体, 研究该中间体的合成工艺, 将具有良好的经济价值和市场前景.
☞ 参考文献: CN103554053B

CAS:239463-85-5

5-[(2R)-2-氨基丙基]-2,3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐

西咯多辛是日本Kissei制药公司研发的α1A受体拮抗药, 于2006年5月在日本上市, 商品名Urief.西咯多辛临床用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状.西咯多辛的制剂大多为胶囊制剂, 2008年美国食品药品管理局批准上市.西咯多辛关键中间体5-[(2R)-2-氨基丙基]-2, 3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐, 目前合成方法主要是在7位氰基, 5位手型氨基丙基上各有特点, 但都多多少少无法避免7位通过Vilsmeier反应, 羟胺肟化和醋酸酐脱水合成氰基, 5位通过氨基酸取代, 叠氮钠取代, 硝基还原或L‑酒石酸拆分进而合成西咯多辛关键中间体.但这样的方式或多或少存在大规模生产安全问题(如7位通过Vilsmeier反应, 羟胺肟化和醋酸酐脱水合成氰基, 在脱水过程中会生成氢氰酸), 还会应用一些易爆的叠氮钠或用到Pd等重金属催化, 使产品或多或少有重金属残留等等.
☞ 参考文献: 山西库邦生物医药科技有限公司.一种西咯多辛关键中间体的制备方法:CN202210567658.5[P].2022-07-15.

CAS:2437-17-4

6-羟基-1-萘甲酸

6-羟基-1-萘甲酸被广泛用作有机合成中间体, 其是医药及染料生产的重要原料.近年来, 酪氨酸激酶靶向药物(包括单抗和小分子化合物)在血液恶性肿瘤, 肺癌, 肾癌, 结直肠癌, 胃癌, 肝癌等多种癌症中开发应用活跃.德立替尼为靶向VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ, c-Kit, c-Src的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 同类药物已成功应用于临床抗肿瘤治疗.在非临床研究中, 德立替尼具有良好的药效, 安全性, 药代特征, 而6-羟基-1-萘甲酸为一类新药德立替尼的关键原料.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201810425189.76-羟基-1-萘甲酸的制备方法

CAS:24623-20-9

6-甲基-1-茚酮

取代茚酮是重要的药物合成前体, 常用于药物合成.茚酮结构广泛存在于天然产物, 药物, 农药等生物活性分子中, 也是有机发光, 光致变色, 染料等材料中的重要结构单元.近年来关于茚酮类化合物的报道较多.利用光化学合成茚酮具有比以前的方法更简洁, 合成反应的中间步骤少, 产率高等特点, 且产物易分离, 反应条件温和.本研究是对光化学合成6-甲基-1-茚酮方法的改进, 极大地简化了生产工艺, 实现了绿色化学反应, 具有较好的应用前景.
☞ 参考文献: 王帅,董伟兵,孟繁博,等.6-甲基-1-茚酮的光敏化合成与纯化[J].河北理工大学学报(自然科学版),2012,34(1):36-39.DOI:10.3969/j.issn.1674-0262.2012.01.009.

CAS:24974-73-0

(3-氯苯基)甲基磺酰氯

(3-氯苯基)甲基磺酰氯是一种磺酰氯类化合物.磺酰氯类化合物是一类非常重要的化合物, 广泛用作有机和药物合成的中间体和原料, 是磺酰基的重要来源.由于磺酰氯的重要作用和广泛用途, 现已开发出了多种磺酰氯的制备方法.总体来讲, 烷基磺酰氯可以通过以下两种方法制备:(1)利用氯化试剂对烷基磺酸或其盐进行直接氯化;(2)对硫醇及其前体或衍生物(硫醇, S-烷基异硫脲盐, 二硫醚, 乙酸硫醇酯, 氨基甲酸硫醇酯等)进行氧化氯化.
☞ 参考文献: CN201310276839.3一种通用的磺酰氯制备方法

CAS:25026-64-6

3-氯-5-氟苯甲酸

3-氯-5-氟苯甲酸是一种喹诺酮类以及吡唑类抗菌剂的药物中间体.3-氯-5-氟苯甲酸英文别名:3-fluoro-5-chlorobenzoicacid, CAS号:25026-64-6, 分子式:C7H4ClFO2, 分子量:174.557, 外观与性状:灰白色至米色结晶粉末和颗粒, 密度:1.477g/cm3, 沸点:274.9℃at760mmHg.目前, 该化合物的合成方法主要有以下几种:采用3-氯-5-氟溴苯为原料, 用正丁基锂, 六氯-2-丙酮等经氯化和引入羧基而得;采用邻氟苯甲酸为原料, 与正丁基锂, TMEDA和六氯乙烷等试剂发生氯化反应得到产品;采用的是以氟苯为原料, 先发生氯化反应得到邻氟氯苯, 然后与正丁基锂和干冰等试剂反应引入羧基得到产品, 两步总收率约为67％.这三种合成方法均使用了烷基锂, 其反应温度均控制在-75℃左右, 因此反应条件比较苛刻, 但不利于工业化大生产.
☞ 参考文献: RogerFA,LeslieMcW,LaurenMG,eta1．US:2004132769[P],2004-07-08

CAS:268550-48-7

1-氧代-2,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-8-甲酸叔丁酯

含氮螺环化合物是在药物化学和有机合成化学中得到广泛应用, 因为它们是良好的氢键供体, 空间结构的独特性能可调节分子的药理活性, 而且, 氮原子的电负性强, 碱性强, 能够成盐, 能够较好地调节分子的溶解性和类药性质, 一些已上销售市药物和临床在研药物分子中都具有含氮螺环分子片段.1-氧代-2, 8-二氮杂螺[4, 5]癸烷-8-甲酸叔丁酯是含氮螺环化合物的一种, 从结构上看是氮杂环丁烷在C-3位与哌嗪的C-4位形成的螺环化合物, 属[4+5]螺环化合物, 结构相对简单, 分子量小, 近年来已成为药物化学中药物发现时使用最频繁的分子砌块之一.1-氧代-2, 8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯英文名称:tert-butyl1-oxo-2, 8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate, 中文别名:叔丁基-1-氧代-1, 8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸乙酯, CAS号:268550-48-7, 分子式:C13H22N2O3, 分子量:254.325.
☞ 参考文献: WO2005/84667A1,;

CAS:27007-53-0

2-溴-5-氯苯甲酸甲酯

2-溴-5-氯苯甲酸甲酯是卤代苯甲酸的衍生物, 其分子种含有羧酸基团和卤素基团.其中羧酸基团可以跟其它官能团发生缩合反应, 卤素可以发生取代等反应, 卤素还可以发生聚合反应, 因此是重要的药物中间体.2-溴-5-氯苯甲酸甲酯还可以应用于生物传感, 共轭微孔材料, 光发射材料等高分子材料领域.
☞ 参考文献: US6528503B2,2003;

CAS:27143-07-3

[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯

在有机化学的浩瀚宇宙中, [(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯如同一颗独特的星辰, 以其复杂的分子结构和潜在的应用价值, 吸引着无数化学家的目光.作为一种含有肼基, 甲氧基, 氯乙酸乙酯基团的有机化合物, 它不仅展现了丰富的化学反应性, 还在药物合成, 材料科学以及农业化学等领域展现出广阔的应用前景.
☞ 参考文献: 朱强,李云飞,徐丹丹,等.[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯的制备方法:CN201711339196.7[P].CN109956886A[2024-08-09].