
苯乙腈类化合物中的氰基易于转化为羧基, 胺基, 酰胺, 肟基, 杂环等化合物, 故其是一种重要的有机中间体. 此外, 综述文献可知, 苯乙腈类化合物可用于合成苯巴比妥, 稻丰散, 吲哚波芬, 青霉素, 布洛芬, 味菌腈和咳必清等. 在农药方面, 苯乙腈及其取代物还是合成拟除虫菊酯类农药过程中的重要中间体. 本篇所述物质3, 4, 5-三甲氧基苯乙腈又名3, 4, 5-三甲氧基氰化苄, 是一种常温常压下表现为白色结晶粉末的化学物质, 其结构核心仍为苯乙腈, 特征在于苯环的3, 4, 5位氢原子被甲氧基取代.
☞ 参考文献: 孙康, 赵琼, 李国飞, 等. 取代乙二胺类铜配合物催化苄氯乙氰化反应研究[C]//河南省化学会2014年学术年会论文摘要集. 2014.
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是抗艾滋病药物奈韦拉平(Nevirapine)的关键中间体. 奈韦拉平, 化学名11-环丙基-5, 11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[1, 4]二氮杂卓-6-酮, 是由德国BoehringerIngelheim公司于20世纪90年代初开发的一种非核苷类HIV逆转酶抑制剂(NNRTIs), 能单用或与药物联合治疗成人HIV感染者及AIDS者, 它能有效抵抗人体免疫缺乏病毒-1(HIV-1), 主要是阻止HIV复制, 是目前使用最广泛的抗艾滋病药物之一, 主要应用于防止母婴病毒传染. 与其它抗艾滋病药物相比, 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶抗病毒作用强, 半衰期长, 生物利用度高, 耐受性好, 费用少. 从艾滋病发病地域分布来看, 绝大多数艾滋病患者处在经济和医疗条件落后地区, 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是最实际最有效和费用最少的理想的抗艾滋病药.
☞ 参考文献: 刘刚, 孙林, 陈玉静, &李明专. (2015). 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成. 中国医药工业杂志, 46(006), 571-573.
N-氟代双苯磺酰胺的外观呈白色固体, mp114~116℃, ρ1. 527g/cm3. 易溶于氯仿, 二氯甲烷, 乙酸乙酯等有机溶剂, 在乙醇, 甲醇中溶解度较小, 在水, 石油醚中溶解度更小. 对酸稳定, 遇强还原剂分解, 不易燃.
3, 5-二碘水杨酸, 英文名为3, 5-Diiodosalicylicacid, 常温常压下为白色至灰白色固体, 微溶于水, 具有较强的酸性. 3, 5-二碘水杨酸是一种水杨酸衍生物, 主要用作化学合成基础原料, 可用于官能团化水杨酸类功能有机分子的制备. 此外, 该物质还具有一定的生理活性, 它可用作抗炎试剂并且该物质在蛋白偶联受体GPR35上显示出激动剂活性.
☞ 参考文献: Sanchez, Florian;etalSynthesis(2021), 53(24), 4662-4671.
3-氯苯乙酮(英文名称3-ChloroAcetophenone)又名间氯苯乙酮(m-chloroacetonenone), 1-(3-氯苯基)乙酮(1-(3-Chlorophenyl)ethanone). 常温下为无色或浅黄色液体, 可溶于大多数有机溶剂, 不溶于水. 对眼睛, 呼吸系统和皮肤有刺激性, 吸入, 吞食后有害. 对水有稍微的危害. 可燃, 燃烧释放出含氯等有害气体. 主要用于合成治疗癫痫病药物卡马西平等;同时也可作为精细化工, 农药等中间体. 该物质分子式是C8H7ClO.
☞ 参考文献: Ansari;Joyasawal, Sipak;Gupta, ManojK. ;Yadav;GreeTetrahedronLetters, 2005, vol. 46, #44p. 7507-7510
2, 3-二氟苯甲醚的CAS号是134364-69-5, 分子式是C7H6F2O, 分子量为144. 12. 沸点是144. 5±20. 0℃(Predicted), 密度是1. 24, 折射率是1. 4710-1. 4750, 闪点是62°(144°F).
☞ 参考文献: S. R. Nagarajan, I. K. Khanna, M. Clare, A. Gasiecki, T. Rogers, B. Chen, M. Russell, H. -f. Lu, Y. Yi, R. M. Huff, B. N. Desai, B. Devadas, M. D. Parikh, T. Penning, Preparationofheterocyclyl-substitutedcycloalkylalkanoicacidsasintegrinreceptorantagonists, PharmaciaCorporation, USA. 2004, pp. 96pp. , Cont. -in-partofU. S. Ser. No. 882, 186.
(S)-N-B℃-2-哌啶甲醇是一种有机中间体, 可由N-B℃-L-哌啶-2-羧酸与硼烷四氢呋喃络合物或二甲硫醚络合物还原得到, 或者由(S)-2-碳酸甲酯哌啶-1-碳酸叔丁酯用四氢铝锂还原得到.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN201310711751. X作为丙型肝炎抑制剂的螺环化合物及其在药物中的应用
N-乙酰氨基葡萄糖, 又称为N-乙酰-D-氨基葡萄糖, 英文名N-Acetyl-D-Glucosamine, 常温常压下为白色至灰白色固体, 具有一定的吸湿性. N-乙酰氨基葡萄糖属于葡萄糖的单糖衍生物, 是生物细胞内许多重要多糖的基本组成单位, 在生物体内具有许多重要的生理功能, 能改善皮肤的保水性和弹性, 预防和缓解皮肤粗糙, 具有抑制细纹生成等作用. N-乙酰氨基葡萄糖自身可用作治疗风湿性及类风湿性关节炎的药物, 此外, 该物质也是一种常用的糖化学合成中间体, 多用于合成葡萄糖类生物活性分子和药物分子.
☞ 参考文献: 何新益, 殷七荣, 杨国金. N-乙酰-D-氨基葡萄糖的研制[J]. 湖南文理学院学报(自科版), 2001(04): 63-65.
4, 4'-双(溴甲基)-2, 2'-联吡啶, 英文名: 4, 4'-Bis(bromomethyl)-2, 2'-bipyridine, CAS号: 134457-14-0, 分子量: 342. 02900, 密度: 1. 708, 沸点: 425. 2℃at760mmHg, 分子式: C12H10Br2N2, 熔点: 135-137℃, 闪点: 210. 9℃, 2-8℃干燥密封保存.
☞ 参考文献: NATIONALTAIPEIUNIVERSITYOFTECHNOLOG. Xylosederivativesandprocessforpreparationthereof: US15963154[P]. 2019-08-20.
2-羟基-5-碘吡啶是一种有机中间体, 可由2-氨基吡啶通过两步制备得到. 有文献报道2-羟基-5-碘吡啶可制备用于吸附去除卡那霉素的改性玉米芯吸附剂.
☞ 参考文献: BeversS, HaSB, MclaughlinLW. CriticalnatureofaspecificuridineO2-carbonylforcleavagebythehammerheadribozyme[J]. Biochemistry, 1999, 38(24): 7710.
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