
透明无色至淡黄色液体, 2, 4-二氟碘苯可以作为合成3-芳甲基吲哚的中间体, 后者可用作COX-2抑制剂
☞ 参考文献: CampbellJA, BordunovV, BrokaCA, etal. Preparationof3-ArylmethylindolesasSelectiveCOX2Inhibitors[J]. ChemInform, 2004, 35(34): 3793-3796. [2]Nad'MM, TalalaevaTV, KazennikovaGV, etal. FluorinatedstyrenesCommunication1. 2, 4-difluorostyrene[J]. BulletinoftheAcademyofSciencesoftheUSSR, Divisionofchemicalscience, 1959, 8(1): 58-63.
2-甲基-3-氨基-5-溴苯甲酸甲酯的分子式为C9H10BrNO2, 外观为黄色结晶粉末.
☞ 参考文献: KUNTZ, Kevin, Wayne, etal. SUBSTITUTED6, 5-FUSEDBICYCLICHETEROARYLCOMPOUNDS[P]. US2012026953, 2012-11-08.
3-(三氟甲基)吡唑-4-甲醛是一种有机中间体, 可由3‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯为原料, 先还原制备(3‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基)甲醇, 然后氧化得到3-(三氟甲基)吡唑-4-甲醛.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN200880115686. 1杂环衍生物
N, N, N', N'-四甲基对苯二胺, 英文名为N, N, N', N'-Tetramethyl-1, 4-phenylenediamine, 常见的英文缩写为TMPD, 常温常压下为灰白色至灰色固体粉末, 它不溶于水但是可溶于酸性水溶液和强极性的有机溶剂. N, N, N', N'-四甲基对苯二胺具有丰富的电子云密度, 它容易被氧化剂氧化变成相应的自由基正离子, 在自由基化学基础研究领域中有较好的应用.
☞ 参考文献: Zhang, Jinhui;etal, OrganicLetters(2024), 26(21), 4422-4426.
SNAC, 即N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠, 它是一种化学合成的脂肪酸衍生物, 最早是由Emisphere公司在众多促渗透剂中筛选出来的高效分子. 由于口服多肽已逐渐成为多肽药物发展的未来趋势, SNAC作为促渗透剂引领口服多肽从无到有巨大的应用潜力. 8‑氨基辛酸(CAS: 1002‑57‑9)是SNAC的关键中间体, 到目前为止, 已经报道的合成8‑氨基辛酸的方法主要有以下几种: (1)Eshghi, Hossein等以环辛酮为原料, 经叠氮化钠和浓硫酸重排制备2‑氮杂环壬酮, 再经过酸水解得到8‑氨基辛酸(JournalofChemicalResearch, 2006, 4, 218), 该方法的缺点是原料环辛酮价格比较贵, 而且反应要用到叠氮化钠, 该原料易制爆, 而且在酸中会产生剧毒的叠氮酸, 放大生产会有很大的安全隐患, 因此只能在实验室中小批量合成, 无法工业化. (2)Nanda等以辛二醇为原料, 与氢溴酸反应得到8‑溴‑1‑辛醇, 再经Jones试剂氧化得到8‑溴‑1‑辛酸, 最后与氨水反应得到8‑氨基辛酸(TetrahedronAsymmetry, 2003, 14, 13, 1799), 该方法的局限在于起始原料辛二醇价格较贵, 而且氧化剂Jones试剂含有重金属铬元素, 会产生含有铬盐的废固, 这会对环境造成严重的污染, 因此该方法不适合大规模生产.
☞ 参考文献: 成都道合尔医药技术有限公司. 8-氨基辛酸的合成方法: CN202211267402. 9[P]. 2023-01-03.
4-乙氧基苯甲醛又称对乙氧基苯甲醛, 英文名: 4-Ethoxybenzaldehyde, CAS号: 10031-82-0, 分子量: 150. 174, 密度: 1. 1±0. 1g/cm3, 沸点: 249. 0±0. 0℃at760mmHg, 分子式: C9H10O2, 熔点: 13-14℃(lit. ), 闪点: 112. 6±13. 4℃, 黄色至淡棕色透明液体, 室温密封保存.
☞ 参考文献: 安徽省诚联医药科技有限公司. 5‑溴‑2‑氯‑4`‑乙氧基二苯甲烷的制备方法: CN201710566635. 1[P]. 2017-11-03.
2-溴噻唑-4-甲酸乙酯是一种有机中间体, 可由3-溴丙酮酸乙酯和硫脲作为起始物料通过两步制备得到. 2-溴噻唑-4-甲酸乙酯可用于制备FXa抑制剂噻唑-4-甲酰基哌嗪衍生物.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN201410268548. 4噻唑-4-甲酰基哌嗪衍生物及其制备方法与应用
2-丙基-1-庚醇(2-PH)是一种重要的增塑剂醇, 其化学性质与一般长碳链脂肪醇相似. 它主要用于环保型增塑剂的生产, 可与苯酐, 偏苯三酸酐, 己二酸等二元或多元羧酸, 羧酸酐反应合成各种酯类增塑剂, 其中以与苯酐反应生成的邻苯二甲酸二(2-丙基庚)酯(DPHP)为主. 由于2-PH制成的增塑剂具有通用性强, 绿色环保和健康安全等优点, 经欧盟试验认证对人体无害, 在欧盟范围内被广泛应用. 2-丙基-1-庚醇还可与环氧乙烷等反应, 进行烷氧基化反应合成表面活性剂. 其丙烯酸酯(即2-丙基庚基丙烯酸酯, 2-PHA)可用作钢铁的粘结剂. 下面将介绍它的几种生产工艺.
4-氰基吡啶是一种重要的有机化合物. 其分子式为C6H4N2, 其是一种白色的针状晶体, 具有独特的特征性气味. 该物质易溶于乙醇, 乙醚和苯等有机溶剂, 但在水中的溶解度相对较低. 其熔点约为77-81℃, 沸点为196℃, 闪点为77-81℃, 这些物理性质使得4-氰基吡啶在实验室和工业应用中具有一定的操作便利性.
☞ 参考文献: 徐洪顺. 4-氰基吡啶的合成[J]. 合成化学, 2004, 12(3): 2.
3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸又叫3-[(3-{4-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-4-氧代苯并吡喃-7-基氧基)甲基]苯甲酸, 是一种ALDH-2抑制剂.
☞ 参考文献: [中国发明]CN200880125439. X治疗成瘾的ALDH-2抑制剂
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