合成中间体

中间体产品精选说明

中间体，又称有机中间体，最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的中间产物，现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。医药中间体是指用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。如邻氯苯甲酸是农药、医药和染料的重要中间体，联苯二酚是一种重要的有机中间体，可用作橡胶防老剂和塑料抗氧剂等. 根据多家权威机构和券商的最新数据，合成中间体（以医药中间体为代表）市场正处于景气度上行周期。2026年，中国市场预计将达2900亿元，全球市场规模则在350-450亿美元之间，均保持稳定增长. 驱动市场增长的核心因素: 创新药研发需求爆发：全球生物医药投融资额大幅回暖（2025年境外融资额达1981亿美元，同比增长57%），直接带动了CDMO（合同研发生产组织）和中上游中间体的需求。新兴疗法与重磅药物拉动：GLP-1（如减肥药）、ADC（抗体偶联药物）、多肽、小核酸等新兴赛道的研发需求集中释放，为医药中间体带来了可观的订单增量。仿制药与慢性病市场驱动：全球范围内仿制药生产规模的扩大，以及糖尿病、心血管疾病等慢性病患病率的上升，持续拉动对普药中间体的稳定需求。产业链外包趋势深化：制药公司越来越多地将中间体和原料药的生产外包给专业的CDMO企业，这种合作模式的深化直接推动了上游市场的发展.
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客户展示

合成中间体化合物筛选

CAS:3393-45-1

5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮

5, 6-二氢-2H-吡喃-2-酮是重要的医药中间体, 在药物化学领域有着其重要的地位.随着社会的进步, 药物合成领域的发展, 对5, 6-二氢-2H-吡喃-2-酮的研发生产也在如火如荼的进行.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910487383.2一种5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮的制备方法

CAS:3430-26-0

2,5-二溴-4-甲基吡啶

2, 5-二溴-4-甲基吡啶主要用于有机合成, 在医药工业中用于合成心脏病类药双异丙吡胺(磷酸丙吡胺)等.丙吡胺药物用于维持房颤和房扑的窦性节律, 或预防室性心动过速和心室纤颤的复发, 亦可用于房性早搏, 阵发性房性心动过速, 室性早搏等.2, 5-二溴-4-甲基吡啶作为丙吡胺药物合成中间体, 研究其合成方法对于提高合成产品质量, 减少副产物含量具有重要意义.2, 5-二溴-4-甲基吡啶英文名称:2, 5-Dibromo-4-methylpyridine, 中文别名:2, 5-二溴-4-皮考啉, CAS号:3430-26-0, 分子式:C6H5Br2N, 分子量:250.919, 外观与性状:淡黄色至橙色低熔点固体, 密度:1.911g/cm3, 沸点:262.8℃at760mmHg, 熔点:37-41℃.

CAS:34780-29-5

3-氧代丙酸乙酯

3-氧代丙酸乙酯可用于制备3-N, N-二甲氨基丙烯酸乙酯.3-N, N-二甲氨基丙烯酸乙酯是一种重要的精细化工中间体, 具体地说是合成喹诺酮类抗菌药物的关键中间体.喹诺酮类药物由于具有抗菌谱广, 抗菌活性强, 不良反应少, 且可以与其他抗生素联合用药而被广泛使用, 其是目前临床使用最广的抗菌药物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201610107814.43-N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯的制备方法

CAS:349085-82-1

4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺

磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体而被广泛应用于医药, 农药, 化工染料等领域.在医药领域广泛用于抗菌, 消炎, 抗癌, 抗病毒等临床病症.在农药领域, 含有磺胺结构的化合物大多具有良好的杀菌和除草活性.目前, 世界上品种最多, 应用范围最广泛的超高效磺酰脲类除草剂大多是以苯磺酰胺类化合物作为中间体而合成的.随着人们对农药残留及环境保护问题的日益关注, 新除草剂产品的开发在关注高活性的同时更加注重降解快速及低残留.2, 4, 6-三甲基-N-(4-氧代环己基)-N-丙基苯磺酰胺英文名称:2, 4, 6-trimethyl-N-(4-ox℃yclohexyl)-N-propylbenzenesulfonamide, CAS号:349085-82-1, 分子式:C18H27NO3S, 分子量:337.477.是典型的磺酰胺类化合物, 可用于制备多巴胺D3受体激动剂.
☞ 参考文献: PAULSENH,WOLFGANGS．Bausteinevonoligosacchariden．Syntheseα-glykosidischverknupfter2-aminozucker-oligosaccharide［J］．Angew．Chem．,1975,87(15):547-548．

CAS:3543-74-6

5-[双(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯

5-[双(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯又叫4-{5-双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2-苯并咪唑}丁酸甲酯, 是合成盐酸苯达莫司汀的中间体.盐酸苯达莫司汀(BendamustineHydr℃hloride)最早于19世纪60年代初期由Ozegowski以及其同事在德国耶拿的微生物实验协会研制成功的, 最初的目的是使一种烷基化氮芥连接1个嘌呤以及氨基酸.随即被广泛应用于多发性骨髓瘤, CLL以及乳腺癌等实体瘤的临床研究, 疗效非常可观, 明显降低再次发作率与灭亡率, 并且不良反应小, 安全性好.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201310639436.0一种盐酸苯达莫司汀的制备方法

CAS:3597-91-9

4-联苯甲醇

4-联苯甲醇作为一种重要的中间体, 也是合成药物中间体的重要原料.4-联苯甲醇的合成, 主要采用下述几种方法:1)采用4-联苯甲酸为原料, 先与甲醇或乙醇酸催化成酯, 后经过硼氢化钠还原或高压催化加氢反应, 得到目标化合物.该合成方法中用到4-联苯甲酸, 硼氢化钠或钯碳催化剂等原料, 生产原料成本过高, 缺乏市场竞争力.2)采用4-氯苯甲醇和苯硼酸为原料, 在钯催化剂条件下, 进行Suzuki-Miyaura反应, 后经过甲苯萃取, 重结晶等步骤, 一步反应得到目标化合物.该方法用到4-氯苯甲醇, 苯硼酸以及贵重的钯催化剂等, 生产成本也过高, 不适合放大生产.3)还有一种合成方法是以联苯, 多聚甲醛, 浓盐酸为原料, 在磷酸和催化剂的作用下生产4‑氯甲基联苯, 再水解生产4‑联苯甲醇, 这种合成方式虽然原料便宜易得, 但第二步是在密闭环境下进行, 存在着安全隐患, 且第二步直接水解, 会使生成的4‑联苯甲醇和未反应的原料反应生成醚从而大大影响收率.以下将介绍一种4‑联苯甲醇化合物的合成方法, 以联苯为原料, 利用布兰克氯甲基化反应, 生成中间体4‑氯甲基联苯(I), 然后再和苯甲酸钠反应生成化合物4‑联苯甲醇苯甲酸酯(II), 最后水解得到产品4‑联苯甲醇(III).
☞ 参考文献: 中国科学院大连化学物理研究所.一种4-联苯甲醇的合成方法:CN202111270066.9[P].2023-05-05.

CAS:36070-80-1

5-氯吡嗪-2-羧酸

葡萄糖激酶激动剂(glucokinaseactivators, GKAs), 是一类以葡萄糖激酶为作用靶点的抗糖尿病药物, 通过与葡萄糖激酶上特定的位点相结合, 提高其活性, 从而降低血糖水平.由于GKAs对血糖水平的控制效果良好, 发生低血糖的概率小, 近年来关于GKAs的研究倍受关注, 已成为抗糖尿病药物研究的热点之一.GKAs有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物.目前, 在GKAs的研究中许多都含有5-氯吡嗪-2-羧酸(1)的结构, 5-氯吡嗪-2-羧酸是合成这些GKAs的重要中间体.例如:阿斯利康公司研制的葡萄糖激酶激动剂AZD-1656, 化合物1, 2以及辉瑞公司研制的化合物3, 4, 5等.并且, AZD-1656已进入临床二期实验.除此之外, 含有吡嗪羧酸及其衍生物结构的化合物还具有抗结核, 抗高血压等药理作用.因此, 研究5-氯吡嗪-2-羧酸的合成具有重要的理论意义和实用价值.
☞ 参考文献: 李文军,鲁振浩,陈世强,等.吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸的合成[J].化学研究与应用,2014(7):1122-1125.DOI:10.3969/j.issn.1004-1656.2014.07.030.

CAS:36112-61-5

6-甲氧基萘甲酸

6-甲氧基萘甲酸又叫6-甲氧基-1-萘甲酸, 是一种有机中间体, 可用于制备6-羟基-1-萘甲酸.6-羟基-1-萘甲酸被广泛用作有机合成中间体, 其是医药及染料生产的重要原料.近年来, 酪氨酸激酶靶向药物(包括单抗和小分子化合物)在血液恶性肿瘤, 肺癌, 肾癌, 结直肠癌, 胃癌, 肝癌等多种癌症中开发应用活跃.德立替尼为靶向VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ, c-Kit, c-Src的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 同类药物已成功应用于临床抗肿瘤治疗.在非临床研究中, 德立替尼具有良好的药效, 安全性, 药代特征, 而6-羟基-1-萘甲酸为一类新药德立替尼的关键原料.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201810425189.76-羟基-1-萘甲酸的制备方法

CAS:363-51-9

2-氯-6-氟苯胺

2-氯-6-氟苯胺是一种化学品, 化学式是C6H5ClFN.主要用于合成药物中间体.
☞ 参考文献: CN105646233B

CAS:366452-97-3

4-硝基-异吲哚啉-1-酮

恶性肿瘤作为人类健康的一个劲敌, 严重威胁着人们的生命安全.目前市面上有多种抗癌药物, 来那度胺作为其中一种, 可以通过多种途径发挥抗肿瘤作用.主要用于治疗多发性骨髓瘤(MM), 骨髓增生异常综合症(MDS), 白血病等肿瘤疾病.PARP-1抑制剂可以通过抑制PARP-1降低DNA修复功能, 增强放疗和化疗对肿瘤疾病的治疗效果.除此之外, PARP-1抑制剂对心肌缺血, 中风, 创伤性中枢神经系统损伤, 神经退行性疾病, 糖尿病, 结肠炎, 关节炎和过敏性脑脊髓炎等疾病很有效.激酶抑制剂也是目前研究当中的一类新型抗癌药物, 二氢异吲哚-1-酮衍生物用于预防或治疗激酶活性异常的报道.该类化合物能抑制各种蛋白激酶的活性, 尤其是受体酪氨酸激酶的活性, 可用于预防和治疗因激酶失调或异常引发的相关疾病, 对多种肿瘤疾病均有一定程度的疗效.来那度胺和PARP-1抑制剂以及激酶抑制剂等抗癌药物当中最重要的中间体就是4-硝基异吲哚啉-1-酮, 它是异吲哚啉酮类的一种重要衍生物.异吲哚啉酮广泛存在于天然产物中, 在抗肿瘤, 消炎, 抗高血压等方面具有良好的生物活性.4-硝基异吲哚啉-1-酮作为一个非常重要的药物中间体, 在医药, 化学等领域应用非常广泛, 是合成诸多药物的原料.但是, 目前合成异吲哚啉酮的工艺均存在一定的问题, 有关研究也不是特别的深入, 相关资料较少.也正因为如此, 许多抗癌药物的成本居高不下, 抗癌新药的研发也受到了一定的阻碍, 找到一种低成本, 污染小, 适合工业化生产异吲哚啉酮的工艺有着重要意义.
☞ 参考文献: 彭涛,周家驹．酪氨酸激酶抑制剂的研究新进展［J］．化学进展,2002,14(5):355－359．