CAS: 32779-36-5; 5-Bromo-2-Chloropyrimidine

该化合物是一种卤化的微米丁衍生物,广泛用作有机合成和制药研究的多用途中间体,其主要优点包括溴和氯替代成分的存在导致高活性,使得在2或5位置上能够有选择地发挥功能.该化合物在交叉反应中特别有用,如铃木或Buchwald-Hartwig的交配,有助于建造复杂的电子循环框架,在标准储存条件下保持稳定,与一系列反应条件相容,进一步提高了其效用. 研究人员赞成5-Bromo-2-Cyprimidine在生产生物活性化合物(包括农业化学品和药物候选者)时具有可靠性.

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相似化合物

1722-12-9 4595-59-9 36082-50-5

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号38353-06-9 5-溴-2-羟基嘧啶 | CAS号4595-59-9 5-溴嘧啶 | CAS号7752-82-1 2-氨基-5-溴嘧啶 | CAS号110100-09-9 2-(2-氯嘧啶-5-基)丙烷-2-醇 | CAS号32779-37-6 2,5-二溴嘧啶 | CAS号31402-54-7 5-溴-2-甲基氨基嘧啶 | CAS号374930-88-8 5-溴-2-(4-b°C-哌嗪... | CAS号38275-57-9 5-溴-2-氰基嘧啶 | CAS号38696-21-8 5-溴-2-(二甲基氨基)嘧啶 | CAS号14305-25-0 5-bromo-1H-pyri... | CAS号926304-76-9 5-溴-2-[(4-甲氧基羰基... | CAS号27794-03-2 5-(4-甲氧基苯基)-2-氯嘧啶 | CAS号261-27-8 9-氧杂-1-氮杂-蒽

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Bromo-2-Chloropyrimidine 主要起始原料 5-Bromo-2-Hydroxypyrimidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Bromo-2-Hydroxypyrimidine
2-氯嘧啶置于溴,溶剂黄146体系中,用29 G的收率获得产物5-溴-2-氯嘧啶
参考文献:一种2-氯-5-(哌啶-4-基)嘧啶的制备方法
标题:一种2-氯-5-(哌啶-4-基)嘧啶的制备方法
摘要:本发明公开了一种2‑氯‑5‑(哌啶‑4‑基)嘧啶的制备方法,以2‑氯嘧啶为起始原料,经过上溴,偶联,消除,催化加氢反应得到目标产物,该化合物是重要的医药中间体.

专利信息


专利号:US-2009099218-A1
优先权日:2007-09-17
标题 :Synthesis of novel tubulin polymerization inhibitors: benzoylphenylurea (bpu) sulfur analogs
发明人:KHAN SAEED R; HALLUR GURULINGAPPA; HIDALGO MANUEL; JIMENO ANTONIO
权利人:KHAN SAEED R; HALLUR GURULINGAPPA; HIDALGO MANUEL; JIMENO ANTONIO
摘要:This invention provides a series of BPU analogues; their synthesis and evaluated biological activity. BPU sulfur analogues were found to possess up to 20 fold increased potency, when compared to compound 1, in various cancerous cell lines.

专利号:US-12275733-B2
优先权日:2016-11-07
标 题:Substituted pyrido[3,4-b]indoles for the treatment of cartilage disorders
发明人:GRETZKE DIRK; RITZELER OLAF; HEINELT UWE; WEHNER VOLKMAR; SCHMIDT FRIEDEMANN
权利人:SANOFI SA
摘要:The present invention relates to 8-aryl-substituted and 8-heteroaryl-substituted 9H-pyrido[3,4-b]indoles of the formula (I), in which A, E, G, R1 to R6 and R10 are as defined in the claims, which stimulate chondrogenesis and cartilage matrix synthesis and can be used in the treatment of cartilage disorders and conditions in which a regeneration of damaged cartilage is desired, for example joint diseases such as osteoarthritis. The invention furthermore relates to processes for the synthesis of the compounds of the formula (I), their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

专利号:US-7595326-B2
优先权日:2005-04-18
标题 :Synthesis of novel tubulin polymerization inhibitors: benzoylphenylurea (BPU) sulfur analogs
发明人:KHAN SAEED R; HALLUR GURULINSAPPA; HIDALGO MANUEL; JIMENO ANTONIO
权利人:CHAMPIONS BIOTECHNOLOGY INC
摘要:A novel series of BPU analogues were synthesized and evaluated for antitumor activity. In particular, BPU sulfur analogues 6 n and 7 d were shown to possess up to 10-fold increased potency, when compared to compound 1, against cancer cell lines. 6 n was more effective than compound 1 in causing apoptosis of MCF-7 cells. When compared to other drugs with a similar mechanism of action, 6 n retained significant ability to inhibit tubulin assembly, with an IC 50 of 2.1 μM.

专利号:WO-2024064745-A1
优先权日:2022-09-21
标 题:Synthesis of reldesemtiv
发明人:PETERSON MATTHEW W; LU QING; MORGAN BRADLEY P; ASHCRAFT LUKE W; ANDERSEN DENISE
权利人:CYTOKINETICS INC
摘要:Provided herein is a process for the preparation of reldesemtiv and salts thereof. Also provided herein are intermediates used in this process and their preparation.

专利号:WO-2025102245-A1
优先权日:2023-11-14
标题:Synthesis method for dual endothelin receptor antagonist aprocitentan
发明人:XU XIANGUANG; WANG ZHEN; ZHU GUORONG; TU YONGJUN
权利人:ZHEJIANG TIANYU PHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:Provided in the present invention is a synthesis method for aprocitentan, comprising the following steps: 1) a compound of formula X and a sulfonylation reagent compound of formula XI undergoing a sulfonylation reaction to prepare a compound of formula XII; and 2) removing an R protective group on the pyrimidine sulfonamide compound of formula XII obtained in the previous step, so as to obtain aprocitentan. The synthesis method of the present invention overcomes the problem in the prior art that preparing macitentan by means of condensation of chloropyrimidine and sulfonamide needs to use an excessive amount of a strong base and involves a relatively low conversion efficiency, relatively many side products and other defects. The synthesis method does not need using a fluorine reagent for fluorination, involves economical steps, is environmentally-friendly, and has a relatively low comprehensive production cost. Compared with existing methods for preparing aprocitentan, the method of the present invention has characteristics of easily available raw materials, being environmentally-friendly and economical, and the like, thereby facilitating the industrial production of aprocitentan.

专利号:US-6121448-A
优先权日:1995-03-28
标题 :Pyrimidine compounds
发明人:LEWIS ROBERT ANDREWS; GOODBY JOHN WILLIAM; TOYNE KENNETH JOHNSON; HIRD MICHAEL
权利人:SECR DEFENCE BRIT
摘要:The synthesis of novel compound (I) is described: 5-bromo-2-iodopyrimidine may be used for the synthesis of a range of chemical compounds both known and novel. The synthesis of a number of novel liquid crystalline compounds is described.
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台州市方远大厦商务楼1503室
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电话:0571-85586718
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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常州搏仁化学科技有限公司
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常州金坛茂盛精细化工厂
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湖北巨龙堂医药化工有限公司
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常州瑞平化工有限公司
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阜新达得利化工股份有限公司
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常州远大医药化工有限公司
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宁夏金亿宸化工有限公司
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济南福方化工有限公司
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品牌试剂参考报价(招募中)

📌 第三方产品分析报告

✅ COA系统入驻 | 共享模式

主要参考文献

[参考文献]: Angeles Mosquera, Et Al. Cross-Coupling Reactions Of Indium Organometallics With 2,5-Dihalopyrimidines: Synthesis Of Hyrtinadine A. Org Lett. 2008 Sep 4;10(17):3745-8.

合成参考文献


摘要:Araki, S.; Hirashita, T., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 4, 150.
摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 383.
摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 408.
摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 386.
摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 394.
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