佩玛贝特 Pemafibrate CAS 848259-27-8 - 衍生项目研发精选

项目整合说明

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什么是项目整合?

1. 项目整合是针对前沿科技动态, 或者是针对前沿市场, 平台整理出的远瞻性项目调研增值服务.
2. 项目整合可在百琢研平台梯度展示,采用浮动加链接的展现规则,作为从业人员调研或者新产品推广的参考服务.
3. 百琢研可针对优选的在研项目, 为研究机构和企事业单位提供预期市场导向活动.
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客户展示

佩玛贝特 Pemafibrate CAS 848259-27-8 系列衍生物及原料研发项目

Pemafibrate(佩玛贝特)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体（PPAR）α的激动剂，其工业生产中主要用到的中间体列表如下:

化合物名称	CAS号
(R)-butyl 2-(3-formylphenoxy)butanoate (R)-丁基 2-(3-甲酰基苯氧基)丁酸酯	909272-09-9
3-(4-methoxyphenoxy)propan-1-amine 3-(4-甲氧基苯氧基)丙胺 3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-胺备注: 3-(4-甲氧基苯氧基)丙胺可用作有机合成基础试剂和医药化学中间体，多用于药物分子和功能有机分子的制备	100841-00-7
2-chlorobenzoxazole 2-氯苯并恶唑备注: 主要用作有机合成试剂和生物化学试剂，应用于生命科学研究领域	615-18-9
3-(((3-(4-methoxyphenoxy)propyl)amino)methyl)phenol 3-(((3-(4-甲氧基苯氧基)丙基)氨基)甲基)酚 3-[[3-(4-甲氧基苯氧基)丙基]氨基甲基]苯酚备注: 是一种有机化合物，还可以作为一种表面活性剂，具有良好的表面活性和乳化性能，同时该产品主要应用于化工和制药领域	907192-58-9
(S)-butyl 2-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)butanoate (S)-丁基 2-(((三氟甲基磺酰)氧基)丁酸酯) (S)-2-(((三氟甲基)磺酰基)氧基)丁酸丁酯	907192-60-3
(S)-benzyl 2-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)butanoate (S)-苄基 2-(((三氟甲基)磺酰)氧基)丁酸酯丁酸,2-[[(三氟甲基)磺酰]氧]-,苄基酯,(2S)-	179175-93-0

合成步骤概述

佩玛贝特的合成路线包括多个步骤，主要通过反应不同的化合物来获得最终产品，具有高选择性和高收率。

反应物选择：合成佩玛贝特的关键原料包括化合物SMA和化合物C。反应的摩尔比通常为1:1.1至1:2，最佳为1:1.2，以确保反应的高效性和产物的纯度；
步骤一：将化合物SMA与化合物C反应，生成中间体1。反应温度控制在20至80℃，优选50至60℃，反应时间为20至40小时，最佳为30小时；
步骤二：中间体1与化合物D反应，生成中间体2。此步骤的反应温度为10至30℃，优选20℃，反应时间同样为20至40小时，最佳为30小时；
步骤三：中间体2与化合物E的衍生物反应，得到中间体3。此步骤的具体条件根据所用化合物的性质而定；
最终步骤：中间体3经过水解反应，最终生成佩玛贝特。整个合成过程控制严格，确保了高收率和低副产物的生成。

📌 专利备注

佩玛贝特（Pemafibrate）是由日本兴和株式会社（Kowa Company）开发的一种新型、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）调节剂，于2017年7月在日本上市。
专利信息：KOWA CO., LTD. Process for production of optically active PPAR-activating compound and intermediate of the same: US20060816472[P]

📚 参考文献

1. Yamazaki Y, et al. Design and synthesis of highly potent and selective human peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Aug 15;17(16):4689-93.
2. Honda Y, et al. Pemafibrate, a novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha modulator, improves the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis. Sci Rep. 2017 Feb 14;7:42477.
3. Sairyo M, et al. A Novel Selective PPARα Modulator (SPPARMα), K-877 (Pemafibrate), Attenuates Postprandial Hypertriglyceridemia in Mice. J Atheroscler Thromb. 2018 Feb 1;25(2):142-152.

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