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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸是盐酸鲁拉西酮的关键中间体,可由trans-1,2-环己烷二甲酸拆分制备得到.盐酸鲁拉西酮是是日本住友制药公司开发的一种新型的非典型抗精神病药,2010年首次在美国上市,被FDA批准用于治疗成人精神分裂症以及作为单药/作为锂盐或丙戊酸的辅助治疗,用于成人患者中双相I型障碍相关的抑郁发作.2014年被EMA批准在欧盟上市.它对多巴胺D2受体和5-羟色胺(5-HT1A,5-HT2A,5-HT7)和α2C受体具有高度结合力,对其它受体的结合力较小,对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效.有研究报道鲁拉西酮可以改善认知功能,较少引起体重增加,不引起葡萄糖,脂质(类脂),ECG和QT间期改变.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201510997534.0一种盐酸鲁拉西酮的制备方法
(S)-3-吡咯烷醇
Larotrectinib(L0X0-101)商品名为Vitrakvi,中文译名为:拉洛替尼或拉罗替尼,是一种ATP竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体的三个亚型(TRKA,B和C)具有纳摩尔级别的50%抑制浓度.2018年11月27日,FDA加速批准Bayer和LoxoOncology共同开发的泛癌种靶向药Vitrakvi(larotrectinib)上市,用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者.其中(S)-3-吡咯烷醇是合成拉洛替尼的一个关键的手性中间体,也是合成抗高血压药物巴尼地平,治疗膀胱过度活动症药物达非那新,治疗肠易激综合征阿西马朵林,抗心律失常药维纳卡兰,抗胆碱药格隆溴铵等重要的中间体.本文简述其制备过程.
☞ 参考文献: CN202010365040.1.一种(S)-3-吡咯烷醇盐酸盐的合成方法.
2,3-二氨基苯甲酸甲酯
2,3-二氨基苯甲酸甲酯是一种医药中间体,可用于制备2-乙氧基-4-甲酸甲酯-3-氢-苯并咪唑,进而可以制备三苯甲基坎地沙坦中间体.坎地沙坦酯是一种现已上市的非肽类血管紧张素II(AngII-1)受体拮抗剂药物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN200710049311.7三苯甲基坎地沙坦酯中间体制备新方法
1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯
1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯是制备达格列净的关键中间体.达格列净是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,C-芳基葡萄糖苷类化合物,化学名为:(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-(4-乙氧基苯甲基)-4-氯苯基]-6-羟甲基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇.达格列净通过抑制肾钠-葡萄糖协同转运蛋白2,抑制血糖的重吸收,从而调节体内血糖水平;同时可显著降低患者糖化血红蛋白水平与体重.达格列净由施贵宝公司和阿斯利康联合研发,是美国FDA批准上市的第二个SGLT2抑制剂,用于治疗2型糖尿病.
2-(4-溴甲基苯基)丙酸
2-(4-溴甲基苯基)丙酸,是合成非甾体抗炎镇痛药洛索洛芬钠(日本三共公司开发上市)的关键中间体.洛索洛芬钠,中文别名:2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物,可广泛用于类风湿性关节炎,腰痛,肩周炎,颈肩腕综合症等的抗炎镇痛,手术,外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等.
☞ 参考文献: CN104447284A
(S)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷
手性药物是医药行业的前沿领域,据报道,世界单一对映形式手性药物销售额持续增长,其市场份额1996年为27%,到2006年已增加到61%.(S)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷和(R)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷,因为能够高度对映选择性的,接近定量的,快速的催化硼烷还原酮成仲醇,所以在药物合成上被广泛应用.例如:止吐药物阿瑞匹坦的重要中间体(S)-3,5-二-三氟甲基-苯乙醇就是通过(S)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷催化硼烷还原3,5-二-三氟甲基-苯乙酮得到的,默克公司和先灵葆雅公司合作开发的Ezetimbe+辛伐他汀虽然在2004年中期才上市销售,但表现惊人,成为销售增长最快的药物,其中Ezetimbe的合成就应用到了(S)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷,具有巨大生物学和药学活性的化合物反式-取代吡咯烷(1)的全合成也用到了(S)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷.
☞ 参考文献: 上海威智医药科技有限公司.(S)或(R)－2－甲基－CBS－噁唑硼烷及其甲苯溶液的制备方法:CN101274938A[P].2008-10-01
R-(-)-度洛西汀
盐酸度洛西汀(Duloxetinehydr℃hloride),化学名为(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐.现有的研究资料表明,该药对抑郁症,糖尿病性周围神经病引起的疼痛以及紧张性尿失禁等均有一定疗效为一种对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取有双重抑制作用的化合物.本品由Elililly公司研制开发,2004年8月在美国和欧洲上市,用于抑郁症的治疗;同年,在美国和欧洲批准用于糖尿病周围神经痛和应激性尿失禁的治疗.它具有两个异构体,分为左右两种.R-(-)-度洛西汀为其右手性异构体.
☞ 参考文献: 李语如,蒋素梅,周云曙,等.HPLC法测定盐酸度洛西汀原料药及其片剂中杂质R-异构体的含量[J].中国药房,2009,20(16):1259-1260.
6-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺
杂环化合物是一类具有较强生物活性的小分子化合物,广泛应用在生物医药,农药,光电材料等领域.含氮杂环化合物作为重要的砌块骨架和药效基团一直是新药筛选与药物开发的研究热点.据统计,美国FDA批准上市的小分子药物中75％以上都含有氮杂环结构.咪唑并[1,2-A]吡嗪类化合物是含氮杂环化合物中药理活性较强的一种合成砌块,在大酪蛋白激酶(LCK1)抑制剂,α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑-丙酸受体(AMPARs)抑制剂,原肌球蛋白受体激酶(TRKS)抑制剂,极光激酶抑制剂,磷酸肌醇３-激酶(PI3K)抑制剂,腺苷受体(AR)拮抗剂,肉瘤病毒癌蛋白(KRAS-G12C)抑制剂,脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂等新药的研发工作中发挥巨大的作用,尤其是6-卤代咪唑并[1,2-A]吡嗪类活性小分子化合物更是各大制药公司的研究热点.
☞ 参考文献: JournalofMedicinalChemistry,,vol.35,#18p.3353-3358
5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
阿贝西利是由礼来公司研发的一款新型口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,先后于2017年和2020年在美国和中国获批上市.其适应症为:与芳香化酶抑制剂联用作为激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性绝经后女性乳腺癌患者初始内分泌治疗.5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺作为阿贝西利的关键中间体,备受关注.
☞ 参考文献: CN118125974A.一种5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺的制备方法.
Fmoc-O-叔丁基-D-酪氨酸
我国目前由于对Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸应用研究不多,酪氨酸尚未得到充分开发利用,在18种氨基酸中可以说酪氨酸类衍生物是应用最少的种类.因此,国内市场上Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸几乎不占什么份额,供大于求.虽然一些大型氨基酸生产企业有每月数十吨的生产能力,可能实际上也没有生产那么多Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸产品上市.尽管我国Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸市场供大于求,但仍有一些生化制品公司出于商业利益考虑,仍从国外进口Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸经分装后作为生化试剂销售,但就总量而言也是微不足道的.中国林科院亚林所经过多年研究,己经将竹副产品Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸用酶促化学方法合成,不仅提高了酪氨酸产品的附加值,而且推动了竹产业的发展,开拓了与Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸相关产品应用的新领域[2-4].其结构式如图所示.
☞ 参考文献: Y.Al-Abed,Synthesisandusesofpeptidomimeticsincludingazapeptides,TheFeinsteinInstitutesforMedicalResearch,USA.2020,p.222pp.
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