上市原料项目整合

中间体原料项目整合，本质上是研发能力、工业化能力、合规能力与供应链管理能力的系统化集成。目前的整合策略正呈现出三大核心特征：深度化（从单一采购转向10年期战略结盟）、纵深化（从单纯中间体延伸至原料药和制剂的一体化）以及全球化（制造基地的双轨布局）。对于希望进入国际市场的企业而言，仅靠低价已无法生存，必须在复杂分子合成技术、绿色工艺创新及全生命周期质量管理上构建系统性优势，方能在全球医药和农药,新材料等产业链重构中占据关键节点。头部企业正通过向上游延伸，构建从基础化工原料到起始原料、再到中间体和API的完整产业链。原料化学合成项目整合，是一项集合成方法学创新、工艺工程放大、供应链管理与监管合规于一体的系统工程。成功的整合不在于掌握某一种“独门绝技”，而在于能够根据目标分子的结构特征和商业化需求，系统性地选择最优的起始原料定义、最经济的合成路线和最稳健的供应链安排。未来的竞争优势，将属于那些能够将源头创新（如C-H官能化、酶催化）与工程化能力（如连续流、绿色溶剂）有机结合的企业。
如有产品调研服务, 请致函联系我们

客户展示

上市原料项目整合

CAS 870281-83-7

2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺

2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺可作为制备Idelalisib的反应原料,Idelalisib是由吉利德公司研发的首个选择性口服PI3K抑制剂,与α,β,γ亚基相比,其可高度选择性的作用于δ亚基,阻滞PI3Kδ-Akt信号通路并促进细胞凋亡,在2014年7月获美国FDA批准上市,用于复发慢性淋巴细胞白血病,滤泡淋巴瘤和小淋巴细胞性淋巴瘤的治疗.
☞ 参考文献: CN201510181775.8(S)-2-(1-氨基-丙基)-5-氟-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮的制备方法

CAS 87199-16-4

3-甲酰基苯硼酸

3-甲酰基苯硼酸为浅黄色固体,是一种醛基苯硼酸.近年来,采用Suzuki偶联反应进行药物关键中间体的合成反应越来越普遍.例如在上市新药强效蛋白酶抑制剂阿扎那韦合成中,就用到对醛基苯硼酸.邻-,间-,对-甲酰苯基硼酸在有机合成中是用于多方面的基础结构,也是在农业化学和制药工业中活性物质合成的重要中间产物,但首先是作为重要的高效的酶稳定剂,酶抑制剂和杀菌剂的化合物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201510321210.5一种制备醛基苯硼酸的方法

CAS 87-42-3

6-氯嘌呤

6-氯嘌呤是合成腺嘌呤的主要中间体之一,其经6-位氨化即得到腺嘌呤.腺嘌呤,化学名为6-氨基嘌呤,其衍生物在医药及农用化学品等领域应用广泛.比如,它是合成维生素B4(腺嘌呤磷酸盐)的主要原料;美国Gileadsciences公司开发研制的阿德福韦酯(Adefovirdi-pivoxil,9-[2-[双(特戊酰氧甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤),2002年9月经FDA批准已成为用于治疗乙肝的核苷类似物新药,口服后能有效抑制乙肝病毒DNA链的复制;1992年,HuberS.发现8-氮杂腺嘌呤对马铃薯X病毒具有明显的抑制作用;腺嘌呤类衍生物也可作为细胞分裂素,如玉米素,二氢玉米素,异戊烯基腺嘌呤,6-苄基腺嘌呤与激动素等,可促进植物细胞分裂和扩大,促进侧芽发育,影响各种酶的活性,延缓衰老等.
☞ 参考文献: [中国发明]CN200910100306.3一种6-氯嘌呤的合成方法

CAS 87-63-8

2-氯-6-甲基苯胺

2-氯-6-甲基苯胺是一种合成达沙替尼重要的医药中间体.达沙替尼是由百时美施贵宝公司研发的一种口服的络氨酸激酶抑制剂.该药于2006年6月获FDA批准上市,用于治疗慢性髓性白血病,也可治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910293050.6一种2-氯-6-甲基苯胺的制备方法

CAS 91476-80-1

5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪

杂环化合物是一类具有较强生物活性的小分子化合物,广泛应用在生物医药,农药,光电材料等领域.含氮杂环化合物作为重要的砌块骨架和药效基团一直是新药筛选与药物开发的研究热点.据统计,美国FDA批准上市的小分子药物中75%以上都含有氮杂环结构.咪唑并［1,2-a］吡嗪是含氮杂环化合物中药理活性较强的一种合成砌块,在大酪蛋白激酶(LCK1)抑制剂,α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑-丙酸受体(AMPARs)抑制剂,原肌球蛋白受体激酶(TRKS)抑制剂,极光激酶(Aurora)抑制剂,磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,腺苷受体(AR)拮抗剂,肉瘤病毒癌蛋白(KRAS-G12C)抑制剂,脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂等新药的研发工作中发挥巨大的作用.是常见的医药化工中间体,被广泛应用与研究.
☞ 参考文献: Bonnet,Pierre-Antoine;Sablayrolles,Claire;Chapat,Jean-PierreJournalofChemicalResearch,Miniprint,1984,#2p.468-480

CAS 929-17-9

7-氨基庚酸

7-氨基庚酸是重要医药中间体,主要用于噻萘普汀钠的合成.噻萘普汀钠庚酸钠盐,是法国施维雅公司开发的新型抗抑郁药,于2001年在法国上市,商品名为Stablon.噻萘普汀钠具有良好的抗抑郁和抗焦虑作用,其作用机制与建立在单胺理论基础上的传统抗抑郁药不同,它是一种5-HT 再摄取激动剂,而且还能调节海马和杏仁核细胞树突的重塑,副作用发生率小,患者对药物的耐受性及依从性较好,是一种安全,有效的抗抑郁药.

CAS 93413-62-8

O-去甲文拉法辛

O-去甲文拉法辛,化学名为1-[2-(二甲胺基)-1-(4-羟基苯基)乙基]环己醇,是美国惠氏公司开发的抗抑郁药,2008年获FDA批准在美国上市.O-去甲文拉法辛为文拉法辛的活性代谢产物,两者都是5-羟色胺及去甲肾上腺素的双通道抑制剂,与文拉法辛相比,O-去甲文拉法辛具有更小的副作用,更确切的疗效.
☞ 参考文献: US2008/139849A1,2008