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(6R)-5,6,7,8-四氢生物蝶呤二盐酸盐
二盐酸沙丙蝶呤(sapropterindihydr℃hloride,1),化学名为(6R)-2-氨基-6-[(1R,2S)-1,2-二羟基丙基]-5,6,7,8-四氢蝶啶-4(1H)-酮二盐酸盐,是BioMarin制药公司研发的苯丙氨酸羟化酶激动药,2007年12月作为孤儿药首次获美国FDA批准上市,商品名为Kuvan,用于治疗苯丙酮尿症.本品为首个治疗苯丙酮尿症的特异性药物,具有疗效确切,服用方便,安全性高等特点.盐酸沙丙蝶呤片,适用于对科望治疗有反应的四氢生物喋呤(BH4)缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症(HPA),可用于成人及4岁以上儿童.
☞ 参考文献: HongH,GageJ,ChenC,etal.Methodforthesynthesi-zingsapropterindihydrochloride:WO,2013152609[P].2013-10-17.
1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪
1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪是泊沙康唑的一个重要中间体.泊沙康唑化学名称:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-1基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮;在水和酸性介质中溶解度较小.泊沙康唑是Schering-Plough制药有限公司研发的第三代抗真菌药,2005年12月在德国首次上市,2006年3月在英国上市,2006年9月在美国获得FDA已经批准.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202011297376.5一种1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪的合成方法
6-溴-2-氨基萘
奥比帕利+达塞布韦最新治疗丙肝方案是首个获得FDA批准的包括三种不同作用靶位直接抗病毒的慢性丙肝治疗方案,于2014年12月获FDA批准上市,适用于1型HCV感染者,HCV/HIV‑1合并感染者和肝移植患者.上述研究结果表示:奥比帕利+达塞布韦方案对于中国患者不仅治愈率高,安全性高,复发率低,且口服药的给药形式方便,治疗周期短,有利于提升患者用药依从性,改善患者生活质量.6‑溴‑2‑氨基萘是制备达塞布韦的关键中间体,还可以用于液晶活性组分的材料,加入该组分的液晶有高度的分散性并易于成晶,且此类液晶可以大幅降低极限电压并同时具备极高的响应能力.
☞ 参考文献: WO2010/111437A1,2010
(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚氨基乙酸
(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚氨基乙酸(简称ATDE)可用于制备(Z)-2-(5-二氯磷酰氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酰氯.(Z)-2-(5-二氯磷酰氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酰氯是用于制备头孢洛林酯的侧链,简称ATDE-Cl.头孢洛林酯属于第五代头孢菌素类抗生素,注射剂,用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,由日本武田制药研制开发,2010年在美国上市.
2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺
2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺是合成赛洛多辛的中间体.赛洛多辛(Silodosin,亦称西洛多辛).赛洛多辛的化学名称为:2,3-二氢-1-(3-羟基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺.赛洛多辛是日本桔生(Kissei)制药公司研发的α1-受体拮抗剂,可用于治疗与良性前列腺增生或肥大相关的症状.日本桔生制药公司与三共(DaiichiSankyo)制药公司合作申请,并于2006年5月在日本首次获得上市批准,使用的商品名是Urief.随后,桔生与三共还将赛洛多辛授权给美国华生(Watson)制药公司,后者于2008年8月获美国食品药品管理局(FDA)的批准,在美国上市.由日本三共制药公司进口的赛洛多辛胶囊制剂也于2011年在中国上市.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN200710023638.72-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)]苯氧基乙胺的制备方法
3,3-二氟环丁胺
3,3-二氟环丁胺是一种医药中间体,可用于制备Ivosidenib.2018年7月20日,癌症生物制药公司AgiosPharmaceuticals宣布,其抗癌药物Ivosidenib(商品名Tibsovo)获得美国FDA的批准,用于存在易感异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(R/RAML)成人患者,Tibsovo是一种针对IDH1酶的口服靶向抑制剂,也是首个且唯一一个获得FDA批准治疗IDH1突变R/RAML的药物.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201811546093.2一种艾伏尼布中间体3,3-二氟环丁胺盐酸盐的制备方法
2,3,4,6-O-四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖
2,3,4,6-O-四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖可用于制备卡格列净.卡格列净Canagliflozin是个被FDA批准的SGLT2抑制剂药物,能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖,用于治疗成人2型糖尿病,具有广阔的前景.除了良好的血糖控制,Canagliflozin的减肥作用更显著,而与格列美脲相比,canagliflozin引发的低血糖事件远少的多.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201410153116.9卡格列净的合成新工艺[公开]/卡格列净的合成工艺
1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐
1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐可用作医药合成中间体,如制备富马酸喹硫平.富马酸喹硫平为非典型性抗精神病药物,可阻断脑内多巴胺,5-羟色胺等多种神经质受体.富马酸喹硫平最早由美国专利报道了其制备方法和抗精神病类疾病活性,随后FDA批准富马酸喹硫平在美国上市,用于治疗精神分裂症和抑郁症;因其疗效明显且副作用较小,引起了诸多药企和研发机构的光注.有研究报道是是11-氯-二苯骈[b,f][(1,4)硫氮杂卓和1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐反应获得喹硫平的方法.但这些工艺中使用的都是1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐,此原料均由高温减压蒸馏提纯的,高温纯化过程中会产品未知的哌嗪类微小杂质,会在进一步的反应中带入最终的喹硫平成品中,会导致该批次的喹硫平成品对病患者产品比较大的毒副作用,因为喹硫平的药理作用和毒副作用与哌嗪类杂质的含量高低有很大的关系.而且高温减压蒸馏的能耗高,对反应设备的要求高,因而造成生产成本高.
☞ 参考文献: CN201610854166.9喹硫平的一种新的制备方法
(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸盐酸盐
(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸盐酸盐中文别名:D-O-甲基丝氨酸盐酸盐,(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸盐酸盐是丝氨酸的下游产物.丝氨酸(英语:serine)是一种非必需氨基酸,富含于鸡蛋,鱼,大豆,人体亦可从甘氨酸中合成丝氨酸.丝氨酸在医药上有着广泛用途.丝氨酸可促进脂肪和脂肪酸的新陈代谢,有助于维持免疫系统.1.L-丝氨酸的制取方法有三种.一是由L-丝氨酸含量多的蛋白质水解后,由离子交换树脂分离和精制而得;二是由甲酸乙酯与马尿酸乙酯反应而得;三是以糖类为原料,由发酵法制得.营养增补剂.氨基酸类药.主要用于氨基酸输液,因有特殊润湿性,也用于雪花膏,化妆品中.此外,(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸盐酸盐是常见的医药化工中间体,如用于合成原料药拉考沙胺,拉科酰胺片(Lacosamide):也称拉考沙胺,优时比公司(UCB)开发,2008年9月和2009年5月获得欧盟和美国FDA批准,用于≥16岁癫痫患者有或无继发性全面发作的部分癫痫发作治疗辅助治疗.
☞ 参考文献: Dmowski,Wojciech;Piasecka-Maciejewska,KrystynaJournalofFluorineChemistry,1996,vol.81,#1p.59-63
(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸
(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸属于O-甲基-D-丝氨酸,是非天然氨基酸,自然界中没有存在形式,是合成拉科酰胺的主要中间体,已被广泛应用于医药等工业.拉科酰胺是治疗癫痫和神经性疼痛的药物.是一种新型NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂,属于新一类功能性氨基酸,是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物.它可选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白22(CRMP22),而CRMP22可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛.本品的作用机制不同于已上市的其他抗癫痫药,使用现有药物无法控制症状的患者可使用本品.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201410135647.5一种拉科酰胺化学酶法制备方法
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