CAS: 791061-00-2; 3,3-Difluorocyclobutan-1-Amine

该化合物是一种氟化环丁胺衍生物,其独特的结构和电子特性具有这一特性.环丁烷环的三处位置上存在两个氟原子,这增强了其稳定性和影响其反应性,使其成为制药和农用化学合成中的宝贵中间体.这种紧张的环丁烷环有助于其符合性刻板性,这在生物活性分子的设计中可能具有优势.这一化合物在医药化学中对于新药候选者的开发特别有用,其氟质运动能够提高代谢稳定性和结合性.其高纯度和定义明确的立体化学还进一步支持其在精确合成中的效用.

结构式图片

相似化合物

637031-93-7 1029720-19-1 1408075-99-9

合成工艺路线路线简述

    3,3-二氟-环丁烷羧酸甲酯置于羟胺,Potassium Carbonate,对甲苯磺酰氯体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 32.0H,以92%的收率获得产物3,3-二氟环丁胺
    参考文献:3,3-二氟环丁胺盐酸盐中间体及其合成方法和3,3-二氟环丁胺盐酸盐合成方法
    标题:3,3-二氟环丁胺盐酸盐中间体及其合成方法和3,3-二氟环丁胺盐酸盐合成方法
    摘要:本发明涉及一种3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体及其合成方法和3,3‑二氟环丁胺盐酸盐合成方法,首先3‑氧代环丁烷基羧酸在酸催化下反应生成甲酯化合物,后甲酯化合物经氟化得到氟代物,再与羟胺反应反应生成3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体,3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体不经纯化和分离在同一反应体系中在磺酰氯和碱的作用下经过重排反应得到3,3‑二氟环丁胺,最后3,3‑二氟环丁胺与盐酸成盐反应生成3,3‑二氟环丁胺盐酸盐.本发明的3,3‑二氟环丁胺盐酸盐的合成方法无需使用叠氮,反应条件温和,安全环保,且工艺路线简洁,生产周期得到了显著的缩短,产能上具备优势,同时原料简单易得,成本低,适合工业化大生产.

    专利信息


    专利号:US-2025129021-A1
    优先权日:2023-09-19
    标 题:Small molecule protein synthesis modulators
    发明人:GYGI DAVID; BAHMANYAR SOGOLE SAMI; HAMANN LAWRENCE
    权利人:INTERDICT BIO INC
    摘要:The present disclosure provides compounds of the formulae herein (e.g., Formula (I), Formula (V)), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for modulating protein synthesis (e.g., modulating synthesis of BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D). The present disclosure also provides pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of treating or preventing diseases or disorders (e.g., diseases or disorders associated with BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D) by administering to a subject in need thereof the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions thereof.

    专利号:US-2025091989-A1
    优先权日:2023-09-19
    标 题 :Small molecule protein synthesis modulators
    发明人:GYGI DAVID; BAHMANYAR SOGOLE SAMI; HAMANN LAWRENCE
    权利人:INTERDICT BIO INC
    摘要:The present disclosure provides compounds of the formulae herein (e.g., Formula (I)), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for modulating protein synthesis (e.g., modulating synthesis of BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D). The present disclosure also provides pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of treating or preventing diseases or disorders (e.g., diseases or disorders associated with BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D) by administering to a subject in need thereof the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions thereof.

    专利号:WO-2023086799-A1
    优先权日:2021-11-09
    标 题:Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists
    发明人:HOUZE JONATHAN B; PANDYA BHAUMIK; KAPLAN ALAN P
    权利人:VIGIL NEUROSCIENCE INC
    摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ('TREM2'). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

    专利号:EP-3686190-A1
    优先权日:2013-07-11
    标 题 :Synthesis of therapeutically active compounds

    专利号:US-11731956-B2
    优先权日:2018-10-22
    标 题:Substituted 1,2,4-triazoles as intermediates in the synthesis of TYK2 inhibitors

    专利号:CN-117466745-A
    优先权日:2023-11-02
    标 题 :A method for photochemical manganese-catalyzed synthesis of aromatic amine compounds
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2019)
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