上市原料项目整合

中间体原料项目整合，本质上是研发能力、工业化能力、合规能力与供应链管理能力的系统化集成。目前的整合策略正呈现出三大核心特征：深度化（从单一采购转向10年期战略结盟）、纵深化（从单纯中间体延伸至原料药和制剂的一体化）以及全球化（制造基地的双轨布局）。对于希望进入国际市场的企业而言，仅靠低价已无法生存，必须在复杂分子合成技术、绿色工艺创新及全生命周期质量管理上构建系统性优势，方能在全球医药和农药,新材料等产业链重构中占据关键节点。头部企业正通过向上游延伸，构建从基础化工原料到起始原料、再到中间体和API的完整产业链。原料化学合成项目整合，是一项集合成方法学创新、工艺工程放大、供应链管理与监管合规于一体的系统工程。成功的整合不在于掌握某一种“独门绝技”，而在于能够根据目标分子的结构特征和商业化需求，系统性地选择最优的起始原料定义、最经济的合成路线和最稳健的供应链安排。未来的竞争优势，将属于那些能够将源头创新（如C-H官能化、酶催化）与工程化能力（如连续流、绿色溶剂）有机结合的企业。
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上市原料项目整合

CAS 167145-13-3

2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚

2-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-苯酚是盐酸沙格雷酯的中间体,盐酸沙格雷酯又名安步乐克,安步乐克(Anplag)片剂2001 年在中国上市,用于治疗慢性动脉闭塞症,属抗血栓药物.用人,家兔及大鼠血小板在体外试验表明,沙格雷酯可抑制胶原,ADP 及肾上腺素引起的凝集反应,还可抑制5-羟色胺引起的血小板凝集反应及血小板内游离钙离子升高.
☞ 参考文献: CN104496769A

CAS 179688-52-9

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮是一种常见的医药中间体用于医药合成或其他具有一定活性的化合物,如吉非替尼(Gefitinib).吉非替尼是由AstraZeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂,商品名Iressa,2002年首次在日本上市,主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌,2005年经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准在中国上市.

CAS 183288-46-2

5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺

盐酸维拉唑酮(Vi1azodonehydr℃hloride),化学名称为5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐,是由ClinicalData公司开发的抗抑郁新药.2011年1月,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗成年人抑郁症.在已报道的合成路线中,5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺是其关键中间体,但是目前报道的5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺合成方法很少,常见的是通过一种非常繁琐的路线完成的,其中包括硝化,金属催化还原,亲核取代等一系列过程,不仅路线长,收率低,而且污染严重.美国专利US5723614介绍了5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺的部分合成,该路线使用5-硝基取代苯并呋喃-2-羧酸乙酯为原料,先在金属催化剂作用下氢化还原硝基,然后和N,N-双(2-氯乙基)胺反应,得到5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺.可是这种方法存在很多缺点,首先原料5-硝基取代苯并呋喃-2-羧酸乙酯的制备不仅繁琐,而且由于会使用到硝化过程,不仅有较大的危险而且污染严重.此外,还需要使用价格昂贵的N,N-双(2-氯乙基)胺,这都极大地限制了其工业化生产.
☞ 参考文献: 陕西步长高新制药有限公司.一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法:CN201310419251.9[P].2013-12-25.

CAS 185815-59-2

3-异丁基戊二酸酐

3-异丁基戊二酸酐是合成普瑞巴林的关键中间体.普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体,是GABA(γ-氨基丁酸)的三位异丁基取代物,由美国Warner-Lambert公司研制开发.辉瑞(Pfizer)公司于2003年3月向欧洲提出上市申请,用于抗神经痛和癫痫的辅助治疗,现已获得批准.
☞ 参考文献: CN201410682152.4一种普瑞巴林的制备方法

CAS 18592-13-7

6-(氯甲基)脲嘧啶

盐酸替吡嘧啶是一种胸苷磷酸化酶抑制剂,与曲氟尿苷组成复方制剂,被开发用于治疗晚期结直肠癌,胃癌等,已于2014年3月在日本批准上市.6-(氯甲基)脲嘧啶是生产盐酸替吡嘧啶的关键中间体,生产盐酸替吡嘧啶一般以6-(氯甲基)脲嘧啶为原料,先进行氯代反应,然后与2-亚胺基吡咯烷缩合制得.
☞ 参考文献: 齐晓丽.(2009).6-甲基脲嘧啶及其N_1-取代衍生物的合成研究.(Doctoraldissertation,西北大学).

CAS 192704-56-6

11a-羟基坎利酮丙烯酸甲酯

依普利酮是新型且具有选择性特点的醛固酮拮抗剂,可与醛固酮直接结合从而抑制其作用,作用与螺内酯近似,长期服用对性腺不良反应轻微.依普利酮是主要用于治疗原发性高血压以及心肌梗塞后的心力衰竭的药物,也是个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂.11A-羟基坎利酮丙烯酸甲酯是制备依普利酮的中间体.
☞ 参考文献: CN201110350636.5一种坎利酮衍生物类甾体化合物,其制备方法及其在制备依普利酮中的用途

CAS 1975-50-4

2-甲基-3-硝基苯甲酸

2-甲基-3-硝基苯甲酸可作为甲氧虫酰肼的中间体.甲氧虫酰肼是一种新型特异性苯酰肼类低毒杀虫剂,对鳞翅目害虫具,有高度选择杀虫活性,以触杀作用为主,并具有一定的内吸作用.2-甲基-3-硝基苯甲酸也可作为来那度胺(lenalidomide)的起始原料.来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症,是一种新的调节免疫型,非化学疗法抗癌药物,是沙利度胺的升级药物,它对细胞内多种生物途径都有影响,是由美国Celgene公司研发的新型免疫调节剂,2006年1月获FDA批准上市,商品名Revlimid,主要用于治疗5q缺失(第5对染色体长臂的间隙基因缺失)的骨髓增生异常综合症(MDS)亚型及多发性骨髓瘤(MM).
☞ 参考文献: CN201510492435.72-甲基-3-硝基苯甲酸新的制备方法

CAS 2011-66-7

2-氨基-5-硝基-2'-氯二苯甲酮

氯硝西泮属于苯二氮卓类药物,1975年美国食品药物管理局(FDA)批准上市,其作用与地西泮(安定)相似,但抗惊厥作用较地西泮强5~10倍,在催眠,抗焦虑,癫痢,惊厥方面作用明显且迅速.2-氨基-5-硝基-2'-氯二苯甲酮作为其关键中间体,近些年对其的合成研究具有重要的意义.
☞ 参考文献: 中国科学院成都有机化学有限公司.一种制备7-氨基氯硝西泮化合物的新方法:CN202110322430.5[P].2024-09-24.

CAS 20582-55-2

4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯

4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯是合成头孢托仑匹酯(Cefditorenpivoxil)的关键中间体.头孢妥仑匹酯有日本明治制果公司研制,于1994年以Meiact的商品名在日本上市.头孢妥仑匹酯对革兰阳性菌及革兰阴性菌具有广泛抗菌谱.4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,中文别名:4-甲基-5-噻唑羧酸乙酯,英文名称:Ethyl4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylate,为白色至淡黄色晶体粉末.

CAS 207557-35-5

(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯

2006年3月30日,诺华公司研发的治疗2型糖尿病的新药维达列汀(vildagliptin,代号为LAF237,商品名为Calvus)向FDA提交上市申请,FDA正式接收并开始为期1年的审查.本品是一种具有选择性,竞争性,可逆的DPP-4抑制剂.目前维他列汀仅在欧洲批准上市,国内还没有成品药的生产厂家.故维他列汀的工艺研究具有重大的经济价值.(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯为该药的关键中间体.本文简述其制备工艺.
☞ 参考文献: US2008/167479A1,2008;