2-甲酰苯氧乙酸置于氯化亚砜,硫酸,氨,氢溴酸,氢气,乙酸酐,溶剂黄146,N,N-二异丙基乙胺,对羟基苯甲酸体系中,用 甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,5.0~125.0 °C,600.01 Kpa 条件下,反应 38.25H,反应生成5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺
参考文献:Polymorphic Form Of 5-(4-[4-(5-Cyano-1H-Indol-3-yl) Butyl] Piperazin-1-yl) Benzofuran-2-Carboxamide And Process For Preparing Thereof
标题:Polymorphic Form Of 5-(4-[4-(5-Cyano-1H-Indol-3-yl) Butyl] Piperazin-1-yl) Benzofuran-2-Carboxamide And Process For Preparing Thereof
摘要:本发明提供了5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酰胺的固态z型.本发明还提供了一种制备5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酰胺的z型的方法,包括以下步骤:I) 在有机溶剂中,在碱的存在下,将5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-羧酰胺或其盐的固态形式与3-(4-氯丁基)-1H-吲哚-5-羧腈反应,以获得粗制维拉唑酮游离碱;Ii) 在有机溶剂中纯化步骤(I)中的粗制维拉唑酮游离碱;Iii) 用有机溶剂处理步骤(II)中的纯化维拉唑酮游离碱,以获得维拉唑酮的固态z型.本发明还提供了一种包含维拉唑酮盐酸盐无定形形式的治疗有效量的药物组合物,以及使用维拉唑酮的固态z型治疗重度抑郁症.