CAS: 207557-35-5; (S)-1-(2-Chloroacetyl)Pyrrolidine-2-Carbonitrile

该化合物是有机合成和制药应用中广泛使用的一种手性中间体,其主要优点包括:对非对称合成至关重要的高对应纯度,以及存在反应性氯乙酰组和硝三联功能,能够多功能衍生;pyrolidine scafold会提高符合性硬性性,使其对生物活性化合物的设计具有价值;该复合体在培养需要立体化学精度的蛋白抑制剂和其他治疗剂方面特别有用;在标准处理条件下的稳定性和与通用合成方法的兼容性进一步有助于其在研究和工业环境中的实用性.

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相似化合物

207557-35-5 565452-98-4 274901-37-0

欧盟法规

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上下游产品

(S)-1-(2-chloroacetyl) pyrrolidine-2-carboxamide L-prolinamide L-proline L-prolineL-proline (S)-1-{2-[(5-cyanopyridin-2-yl)amino]ethyl-aminoacetyl}-2-cyano-pyrrolidine vildagliptin

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (2S)-1-(Chloroacetyl)-2-Pyrrolidinecarbonitrile 主要起始原料 Chloroacetyl Chloride And L-Prolinamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Chloroacetyl Chloride 和 L-Prolinamide
L-谷氨酸5乙脂置于钾硼氢,四磷十氧化物,氯甲酸乙酯,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯
参考文献:一种维格列汀的合成方法
标题:一种维格列汀的合成方法
摘要:本发明公开了一种维格列汀的合成方法,通过将l‑谷氨酸和乙醇进行酯化反应,制得l‑谷氨酸‑γ‑乙酯,将l‑谷氨酸‑γ‑乙酯在钾硼氢的作用下还原制得l‑脯氨酸,将l‑脯氨酸和氯甲酸乙酯混合反应得到酸酐,酸酐进一步与胺反应得到酰胺,酰胺在五氧化二磷的作用下进行脱水制得中间体1,将中间体1与氯乙酰氯进行取代反应制得中间体2,中间体2与3‑氨基‑1‑金刚烷醇进一步反应制得维格列汀,该方法制备维格列汀的过程中出现的杂质较少,且制备出的维格列汀产率高,且与现有工艺相比,工艺更加简单,大大降低了维格列汀的制备成本.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2008300251-A1
优先权日:2005-09-05
标 题 :Derivatives of 3-Azabicyclo[3.1.0] Hexane as Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors
发明人:SATTIGERI JITENDRA A; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; KISHORE KAUSHAL; SETHI SACHIN; KANDALKAR SACHIN RAMESH; PAL CHANCHAL KUMAR; MAHAJAN DIPAK C; AHMED SHAHADAT; PARKALE SANTHOSH SADASHIV; SRINIVASAN T; SHARMA LALIMA; BANSAL VINAY S; CHUGH ANITA; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
权利人:SATTIGERI JITENDRA A; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; KISHORE KAUSHAL; SETHI SACHIN; KANDALKAR SACHIN RAMESH; PAL CHANCHAL KUMAR; MAHAJAN DIPAK C; AHMED SHAHADAT; PARKALE SANTHOSH SADASHIV; SRINIVASAN T; SHARMA LALIMA; BANSAL VINAY S; CHUGH ANITA; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
摘要:The present invention relates to novel 3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the said compounds. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.

专利号:US-9150511-B2
优先权日:2011-05-24
标题 :Process for preparing saxagliptin and its novel intermediates useful in the synthesis thereof
发明人:KOVI RAVISHANKER; RAPOLE KESHAVRAO; NAIK ASHISH; KANNAPAN JAYARAMAN; MADALA MURALIKRISHNA; THAKOR SANJAY
权利人:APICORE US LLC
摘要:Methods of making saxagliptin, pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof and intermediates thereof.

专利号:WO-2011012322-A9
优先权日:2009-07-31
标题:Synthesis and use of vildagliptin for the preparation of pharmaceutical dosage forms

专利号:WO-2011012322-A2
优先权日:2009-07-31
标 题:Synthesis and use of vildagliptin for the preparation of pharmaceutical dosage forms

专利号:CN-118724782-A
优先权日:2024-08-07
标题:Vildagliptin Synthesis method of intermediate

专利号:EP-2459531-A2
优先权日:2009-07-31
标 题 :Synthesis and use of vildagliptin for the preparation of pharmaceutical dosage forms
上海齐奥化工科技有限公司
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天津民祥药业有限公司
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江西同和药业股份有限公司
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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南京杰运化工有限公司
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企业联系👤
📞南京杰运化工有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:医药中间体:冯涛;功能化学品:胡丰;任经理



邮箱:ft@joyin.cc,hf@joyin.cc
通信地址: 江苏省南京市建邺区庐山路188号901室、902室(电梯编号楼层12楼1201、1202号房)
邮编: 210019
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济南奥德凯药业有限公司
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📞济南奥德凯药业有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:肖经理
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手机:15610111696
传真:15610111696
邮箱:xgc01@orgachem.com
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天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司
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手机:13207668525
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上海巍涛化工有限公司
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企业联系电话:021-50630626,17717886015👤
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联系人:销售部
电话:021-50630626,17717886015
手机:17717886015
传真:021-50563898
邮箱:sales@witofly.com
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邮编: 200127
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杭州鼎燕化工有限公司
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联系人:林女士
电话:18267553885
手机:18267553885
传真:0571-87156470
邮箱:sales@dingyanchem.com
通信地址: 杭州市江干区下沙19号大街571号下沙电子商务园4A601-602室
邮编: 310018
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郑州喜泰医药科技有限公司
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📞郑州喜泰医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:张经理(畜禽用原料药、其它化工产品)徐经理(原料药、医药中间体)
电话:13569491380
手机:13803743196、13569491380

邮箱:sales@xitaipharmtech.com
通信地址: 河南郑州市朝凤路1号15幢17层1704号
邮编: 450000
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北京上草生物科技有限公司
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📞北京上草生物科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:杨先生
电话:010-51288246

传真:010-56495849
邮箱:300abc@sina.com
通信地址: 北京市通州区金桥科技产业基地景盛南四街17号联东U谷58号楼
邮编: 101102
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济南宝兆医药科技有限公司
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企业联系电话:0531-82371868👤
📞济南宝兆医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:刘伟
电话:0531-82371868
手机:13210529039
传真:0531-82371858
邮箱:sales@baozhaopharm.com
通信地址: 山东省济南市华能路19号留学人员创业园
邮编: 250199
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连云港尤利特生化科技有限公司
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企业联系电话:0518-86412158;13705130158👤
📞连云港尤利特生化科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:陆庆松
电话:0518-86412158;13705130158
手机:13705130158
传真:0518-86400222
邮箱:sales@unitechemical.com
通信地址: 江苏省连云港市墩尚镇产业集聚区工业路18号
邮编: 222037
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2007).
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