上市原料项目整合

中间体原料项目整合，本质上是研发能力、工业化能力、合规能力与供应链管理能力的系统化集成。目前的整合策略正呈现出三大核心特征：深度化（从单一采购转向10年期战略结盟）、纵深化（从单纯中间体延伸至原料药和制剂的一体化）以及全球化（制造基地的双轨布局）。对于希望进入国际市场的企业而言，仅靠低价已无法生存，必须在复杂分子合成技术、绿色工艺创新及全生命周期质量管理上构建系统性优势，方能在全球医药和农药,新材料等产业链重构中占据关键节点。头部企业正通过向上游延伸，构建从基础化工原料到起始原料、再到中间体和API的完整产业链。原料化学合成项目整合，是一项集合成方法学创新、工艺工程放大、供应链管理与监管合规于一体的系统工程。成功的整合不在于掌握某一种“独门绝技”，而在于能够根据目标分子的结构特征和商业化需求，系统性地选择最优的起始原料定义、最经济的合成路线和最稳健的供应链安排。未来的竞争优势，将属于那些能够将源头创新（如C-H官能化、酶催化）与工程化能力（如连续流、绿色溶剂）有机结合的企业。
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上市原料项目整合

CAS 261953-36-0

6-碘-1H-吲唑

6-碘-1H-吲唑作为合成阿西替尼的关键中间体,可由6-溴-1H-吲唑与碘化钾反应制备得到,也可由6-氨基吲唑通过重氮化反应制备得到.阿西替尼,由美国辉瑞(Pfizer)制药公司开发,于2012年1月27日在美国获批上市,是一种多靶点强效选择性酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910118488.0一种6-碘-1H-吲唑的合成方法

CAS 28314-80-9

2,4,6-三氟苯甲酸

2,4,6‑三氟苯甲酸(2,4,6-Trifluorobenzoicacid)是合成拉司米地坦的关键中间体,拉司米地坦是中枢神经系统渗透性,选择性的5‑羟色胺1F亚型(5‑HT1F)口服激动药,于2019年10月获得美国FDA批准,是20多年来FDA批准的首个用于成人急性偏头痛治疗药.
☞ 参考文献: 柴文玉.一种2,4,6-三氟苯甲酸的制备方法[P].黑龙江省:CN202310767966.7,2023-11-10.

CAS 289042-12-2

6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯

6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯是瑞舒伐他汀钙的高级中间体.瑞舒伐他汀钙是由日本盐野义制药株式会社在上世纪80年代末研制开发,筛选,之后,英国AstraZeneca公司在除日本等东亚国家之外的世界范围内再次开发得到.上市时间:2003年2月,2006年在中国上市.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202010909539.4一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R-1的合成方法

CAS 2979-19-3

3,3-二甲基环己酮

venet℃lax是(AbbVie)与罗氏(R℃he)合作开发的一款抗癌药,2016年4月11日该药物在FDA获批.而3,3-二甲基环己酮是合成venet℃lax的重要原料.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201711207488.5一种3,3-二甲基环己酮的合成方法

CAS 29908-03-0

S-腺苷-L-蛋氨酸

S‑腺苷‑L‑蛋氨酸(SAM)和谷胱甘肽(GSH)是生物体内两种重要的生物活性分子.SAM,又名腺苷甲硫氨酸,是甲硫氨酸的活性形式,在动植物体内广泛存在,由底物L‑甲硫氨酸和三磷酸腺苷(ATP)经S‑腺苷甲硫氨酸合成酶(EC2.5.1.6)酶促合成的.SAM与人体中许多代谢过程密切相关,是一种改善细胞代谢的生化药物,可以通过转硫基增加肝内GSH,硫酸根及牛磺酸水平,防止肝炎,脂肪肝,肝纤维化,肝硬化和肝癌,也可防止酒精,药物和细胞素对肝脏的损伤.SAM对于关节炎,纤维性肌肉,偏头痛等疾病也具有很好的治疗效果,而且副作用小.早在上世纪70年代,欧洲已将SAM作为治疗关节炎的处方药使用.1999年,美国FDA批准SAM作为保健品上市,在美国己成为最畅销的营养品之一.
☞ 参考文献: CN201210285900.6一种S-腺苷-L-蛋氨酸和谷胱甘肽联产发酵方法

CAS 3000-81-5

N-甲酰基降烟碱

烟草微量生物碱是烟草和卷烟烟气中最重要的化学成分之一,微量生物碱的含量能影响卷烟香气量,浓度和刺激性,同时烟草微量生物碱还是烟草特有亚硝胺(TSNAs)的前体物质.美国FDA已将如N-亚硝基降烟碱(NNN),4-(甲基亚硝胺基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮(NNK),N-亚硝基新烟碱(NAT)和N-亚硝基假木贼碱(NAB))等4种TSNAs列入有害成分名单.卷烟抽吸过程中,卷烟滤嘴会截留部分烟草微量生物碱和TSNAs,准确测定抽吸过的卷烟滤嘴中烟草微量生物碱和TSNAs的含量水平可用于指导滤嘴的研发,对于保证卷烟的抽吸品质和降低抽烟危害性具有较为重要的意义.

CAS 317374-08-6

2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸

2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸是制备托伐普坦的重要中间体,托伐普坦是日本大冢(Otsuka)公司研制开发的一种非肽类选择性V2受体拮抗剂,能够降低体液负荷而不影响电解质平衡和肾功能,适用于低钠血症等疾病的治疗.美国FDA于2009年批准托伐普坦片上市,商品名为苏麦卡(samsca),用于治疗心衰等患者.
☞ 参考文献: CN201711349574.X一种托伐普坦中间体2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法

CAS 320-41-2

4-氯-2-三氟甲基苯腈

比卡鲁胺(Bicalutamide),化学名称为N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯磺酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺.是英国AsrtaZenenca公司开发研制的一种非甾体类抗雄激素药,1995年在英国首次上市,应用于前列腺癌,胰腺癌,乳腺癌等顽症的预防和治疗,具有良好的耐受性,服用后无任何的甾体活性效应,没有明显血管和代谢方面的副作用,因而受到人们的广泛关注.4-氯-2-三氟甲基苯腈(1)是合成比卡鲁胺的重要中间体.此外,因其具有多个反应位点,在医药化工中间体的制备种广泛应用.
☞ 参考文献: WO2006/44454A1,2006;

CAS 3426-71-9

N-(苄羰氧基)羟基胺

N-(苄羰氧基)羟基胺可作为医药合成中间体,如可作为替格瑞洛合成中间体,替格瑞洛(Ticagrelor)属于抗血小板聚集类抗血栓新药,于2011年7月被美国FDA批准上市,2012年11月,获得国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的进口药品许可证,正式在中国上市.替格瑞洛与抗血小板药物氯吡格雷,普拉格雷相比,具有见效快,药效高,副作用小的优点,就被众多国际治疗指南推荐用于急性冠状动脉综合征(ACS)治疗.
☞ 参考文献: CN201711297945.4一种替格瑞洛中间体的合成工艺

CAS 35202-54-1

4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷

4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷是合成盐酸伊伐布雷定的关键中间体.盐酸伊伐布雷定是法国施维雅公司研发的个选择性和特异性的心脏起搏电流抑制剂,该产品于2005年8月获欧洲医药评审局(EMEA)批准在欧洲27个国家上市,用于治疗伴有正常窦性心律,对β受体阻滞剂禁忌或不能耐受的慢性稳定型心绞痛.
☞ 参考文献: WO2011/138625A1,2011;