CAS: 35202-54-1; 4,5-Dimethoxy-1-Cyanobenzocyclobutane

该化合物是双环有机化合物,其独特的双环结构由两个相互关联的环丁烷环组成,在3和4个位置上存在两个甲氧组,有助于其化学反应和溶解性,加强其在有机合成和药用化学中的潜在应用.7个位置的碳三联功能组引入了一个极性,它可能影响化合物与生物系统的相互作用及其总体稳定性.该化合物可能由于同化的狄恩系统而表现出有趣的光化学特性,使它成为光化学和材料科学研究的候选对象.此外,其结构特征可能允许各种替代反应,使其在合成有机化学中成为多功能的中间体.与许多有机化合物一样,应当观察安全性和处理预防措施,因为化合物的毒性和环境影响在使用之前应当加以评估.

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CAS号35249-62-8 2-溴-4,5-二甲氧基苯丙腈 | CAS号1214788-46-1 (R)-3,4-dimetho... | CAS号84452-13-1 7-chloro-3,4-di... | CAS号7721-62-2 4,5-二甲氧基-2-甲基苯甲醛 | CAS号49621-56-9 3-(3,4-二甲氧基苯基)丙腈 | CAS号37629-85-9 (E)-3-(3,4-dime... | CAS号120-14-9 藜芦醛; 3,4-二甲氧基苯甲醛 | CAS号2859-78-1 3,4-二甲氧基溴苯 | CAS号84452-08-4 Benzene, 1-(dic... | CAS号866783-13-3 (1S)-4,5-二甲氧基-1... | CAS号35202-55-2 (3,4-二甲氧基双环[4.2... | CAS号155974-00-8 伊伐雷定 | CAS号148849-67-6 盐酸伊伐布雷定 | CAS号1086026-31-4 3-[3-[[[(7S)-3,... | CAS号73344-75-9 4,5-二甲氧基-1-(氨基甲... | CAS号41234-23-5 4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4,5-Dimethoxy-1-Cyanobenzocyclobutane 主要起始原料 3-(2-Bromo-4,5-Dimethoxyphenyl)Propanenitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-(2-Bromo-4,5-Dimethoxyphenyl)Propanenitrile
(R)-(3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-Trien-7-yl)Nitrile置于1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷
参考文献:Process For The Enzymatic Synthesis Of (7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-Triene-7-Carboxylic Acid And Application In The Synthesis Of Ivabradine And Salts Thereof
标题:Process For The Enzymatic Synthesis Of (7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-Triene-7-Carboxylic Acid And Application In The Synthesis Of Ivabradine And Salts Thereof
摘要:通过使用embl存取号为ef467367.1的rhodococcus Rhodochrous的腈酶,进行对式(I)的化合物的酶合成过程,包括对式(Iv)的腈的对映选择性酶水解,以及将这种过程应用于ivabradine的合成和其与药用可接受酸的盐的添加.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9506095-B2
优先权日:2012-02-09
标 题:Process for the enzymatic synthesis of (7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-triene-7-carboxylic acid or esters thereof, and application in the synthesis of ivabradine and salts thereof
发明人:PEDRAGOSA-MOREAU SANDRINE; LEFOULON FRANÇOIS
权利人:SERVIER LAB; LES LABORATORIES SERVIER
摘要:Process for the enzymatic synthesis of the compound of formula (I): n nwherein R 1 represents a hydrogen atom or an alkyl group.n n Application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:US-9045788-B2
优先权日:2012-07-17
标题:Process for the enzymatic synthesis of (7S)-1-(3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl) N-methyl methanamine, and application in the synthesis of ivabradine and salts thereof
发明人:PEDRAGOSA-MOREAU SANDRINE; LEFOULON FRANÇOIS; MORIS VARAS FRANCISCO; GONZALEZ SABIN JAVIER
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the enzymatic synthesis of the compound of formula (I), (7S)-1-(3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl)N-methyl methanamine: n nand application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:US-9476071-B2
优先权日:2013-02-28
标 题 :Process for the enzymatic synthesis of (7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]OCTA-1,3,5-triene-7-carboxylic acid and application in the synthesis of ivabradine and salts thereof
发明人:PEDRAGOSA-MOREAU SANDRINE; LEFOULON FRANÇOIS
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the enzymatic synthesis of the compound of formula (I): n ncomprising enantioselective enzymatic hydrolysis of the nitrile of formula (IV):n n nusing the nitrilase of Rhodococcus rhodochrous of EMBL accession number EF467367.1, and the application of such a process in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:US-8779122-B2
优先权日:2012-11-08
标 题:Process for the synthesis of (2E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)prop-2-enenitrile, and application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:CARRANZA MARIA DEL PILAR; GARCIA ARANDA MARIA ISABEL; GONZALEZ JOSÉ LORENZO; SANCHEZ FRÉDÉRIC
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of the compound of formula (I): n nApplication in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid and hydrates thereof.

专利号:WO-2019202611-A1
优先权日:2018-04-21
标题:An improved process for the synthesis of ivabradine and its pharmaceutically acceptable salts
发明人:NANDEPU Venkateswara Rao; BOPPANA DURGA PRASAD
权利人:METROCHEM API PVT
摘要:: Disclosed herein is an improved process for the preparation of Ivabradine and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention more particularly disclosesthe synthesis of key intermediates viz.,(S)-N-[(4,5-dimethoxybenzocydobut-l-yl)-methyl]-N- (methyl)amine hydrochloride of Formula-II and 3-(3-Iodopropyl)-7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzapin-2-one of Formula-III, and its use in industrial synthesis of Ivabradine and pharmaceutically acceptable salts thereof.

专利号:US-8859763-B1
优先权日:2013-05-17
标题 :Process for the synthesis of 3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]OCTA-1,3,5-triene-7-carbonitrile, and application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:VAYSSE-LUDOT LUCILE; LE FLOHIC ALEXANDRE; VAULTIER MICHEL; PUCHEAULT MATHIEU; KAMINSKI THOMAS
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of the compound of formula (I): n nApplication in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid and hydrates thereof.
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手机:13911359480

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电话:0518-86098000;86098017
手机:15261372765;18861350683

邮箱:sales@jsytsw.com
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邮编: 222000
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主要参考文献

参考标题:Process For The Synthesis Of 3-(2-Bromo-4,5-Dimethoxyphenyl)Propanenitrile, And Application In The Synthesis Of Ivabradine And Addition Salts Thereof With A Pharmaceutically Acceptable Acid
摘要:Process For The Synthesis Of The Compound Of Formula (I): Application In The Synthesis Of Ivabradine, Addition Salts Thereof With A Pharmaceutically Acceptable Acid And Hydrates Thereof.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
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