CAS: 23680-84-4; 2-Chloro-4-Amino-6,7-Dimethoxyquinazoline

该化合物是一种对制药和有机合成具有重大效用的五氯苯衍生物,其氯和甲氧功能组增强反应性,使其成为制造更为复杂的七环化合物的多用途中间体.该化合物的结构特征,包括富含电子的甲氧替代物和2点的活化氯组,促进了选择性的改变,特别是在药用化学应用方面.它作为合成活性抑制剂和其他生物活性分子的主要前体.高纯度和定义明确的再活动确保了研究和工业环境中的一贯性. 在标准条件下,该化合物的稳定进一步支持其在多步骤合成途径的使用.

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上下游产品

CAS号27631-29-4 2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 | CAS号192869-38-8 4-Amino-2-chlor... | CAS号2150-38-1 3,4-二甲氧基苯甲酸甲酯 | CAS号26791-93-5 4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯 | CAS号28888-44-0 6,7-二甲氧基-2,4-喹唑啉二酮 | CAS号26759-46-6 2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯 | CAS号4998-07-6 4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸 | CAS号4959-60-8 4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酰胺 | CAS号5004-88-6 2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酰胺 | CAS号81403-68-1 盐酸阿夫唑嗪 | CAS号81403-80-7 阿夫唑嗪 | CAS号84050-22-6 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-... | CAS号63590-64-7 特拉唑嗪 | CAS号76362-28-2 N-(4-氨基-6,7-二甲氧... | CAS号74191-85-8 多沙唑嗪 | CAS号70918-01-3 盐酸多沙唑嗪 | CAS号60547-97-9 2-(1-哌嗪基)-4-氨基-... | CAS号19216-56-9 哌唑嗪 | CAS号65189-49-3 N-[3-[(4-amino-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Chloro-4-Amino-6,7-Dimethoxyquinazoline 主要起始原料 157459-53-5
  • (文献来源)合成步骤主要原料 157459-53-5
2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉置于ammonium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
参考文献:激活transport-P所需的prazosin分子的分子特征.
标题:激活transport-P所需的prazosin分子的分子特征.
摘要:已经合成了哌唑嗪的紧密相关的结构类似物,并测试了其对transport-P的抑制和激活,以鉴定似乎对于激活transport-P必不可少的prazosin分子的结构特征.到目前为止,所有测试的化合物都没有比哌唑嗪具有更高的活性.结果表明,哌唑嗪的结构似乎对激活非常特异.已发现仅喹唑啉可活化,并且6,7-二甲氧基和4-氨基的存在似乎至关重要.
Doi:10.1016/j.Bmc.2008.06.037

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6080860-A
优先权日:1992-08-31
标 题:Methods of making ureas and guanidines including, terazosin, prazosin, doxazosin, tiodazosin, trimazosin, quinazosin and bunazosin (exemplary of 2-substituted quinazoline compounds), and meobentine, and bethanidine and intermediates therefor
发明人:KARIMIAN KHASHAYAR; MURTHY KESHAVA; HALL DARREN
权利人:BRANTFORD CHEMICALSS INC
摘要:Novel methods for the synthesis of substituted ureas and guanidines including Terazosin, Prazosin, Doxazosin, Tiodazosin, Trimazosin, Quinasin and Bunazosin (exemplary of 2-amino substituted Quinazolines), Meobentine and Bethanidine and novel intermediates suitable for use in such methods of synthesis are taught.

专利号:WO-2009001369-A1
优先权日:2007-06-22
标 题 :An improved process for the preparation of alfuzosin hydrochloride
发明人:DEO KESHAV; DESAI SANJAY; RATHOD DHIRAJ MOHANSINH; PARIKH CHIRAG CHANDRAKANT; PATEL RIPALKUMAR KANTIBHAI
权利人:ALEMBIC LTD; DEO KESHAV; DESAI SANJAY; RATHOD DHIRAJ MOHANSINH; PARIKH CHIRAG CHANDRAKANT; PATEL RIPALKUMAR KANTIBHAI
摘要:The present invention relates to an improved process for the preparation of Alfuzosin hydrochloride of formula (I) comprising a step of reacting compound of formula (IV) with compound of formula (V) in presence of aprotic solvent to obtain compound of formula (III) which is a useful intermediate for synthesis of Alfuzosin hydrochloride of formula (I).

专利号:WO-2008084493-A3
优先权日:2007-01-09
标 题 :A novel process for the preparation of 2-halo-4-aminoquinazolines
发明人:BHOBE AJIT MADHUKAR; DAMLE SUBHASH VISHWANATH; ADHVARYU RUSHI DRUPADBHAI
权利人:UNICHEM LAB LTD; BHOBE AJIT MADHUKAR; DAMLE SUBHASH VISHWANATH; ADHVARYU RUSHI DRUPADBHAI
摘要:2-Halo-4-aminoquinazolines are produced by a one-step process involving intramolecular cyclization of appropriately substituted formamide derivatives in the presence of phosphorous oxyhalides. Exemplary of the process is the intramolecular cyclization of 3,4-dimethoxy-6-cyanoaniline-1-yl formamide in the presence of phosphorous oxychloride to 2-chloro-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline. These chemical compounds are utilized as intermediates in the preparation of some of the important antihypertensive agents e.g. 2-chloro-4-amino-6,7-dimethoxyquinazolines is used for the synthesis of alfuzosin hydrochloride.

专利号:US-2008039473-A1
优先权日:2006-08-08
标题:Preparation and utility of substituted quinazoline compounds with alpha-adrenergic blocking effects
发明人:GANT THOMAS G; SARSHAR SEPEHR
权利人:AUSPEX PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present disclosure is directed to modulators of alpha-adrenergic receptors and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the use of such compounds for the treatment and/or management of hypertension, cardiac failure, prostatitis, and benign prostatic hyperplasia, and any other condition in which it is beneficial to modulate an alpha-adrenergic receptor.

专利号:WO-9405628-A1
优先权日:1992-08-31
标 题 :Synthesis of 2-substituted quinazoline compounds (such as terazosin) and meobentine and bethanidine and intermediates therefor

专利号:EP-0656885-A1
优先权日:1992-08-31
标 题 :Synthesis of 2-substituted quinazoline compounds (such as terazosin) and meobentine and bethanidine and intermediates therefor
嘉兴市吉拉特化工有限公司
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主要参考文献

参考标题:An Expeditious, Practical Large Scale Synthesis Of 4-Amino-2-Chloro-6,7-Dimethoxyquinazolinazoline
作者:G. Kumaraswamy,Nivedita Jena,M. N. V. Sastry,B. Ashok Kumar |发布日期:2004.8
摘要:Converted To 8 By Treatment With Anhydrous Ammonia At Ambient Temperature In Dilute Thf. In Connection With Our Process Development Of (F)-Doxazocin Mesylate," We Had An Opportunity To Evaluate The Synthesis Of 8. Three Major Challenges Were Encountered In Course Of Reproducing The Above Synthetic Route: (I) Oxidation Of Vanillin (1) To Vaniliic Acid (2) Using Traditional Methods Such As Koh Melt5 Or

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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