CAS: 51-21-8; 5-Fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione

该化合物是一种火水性核糖核素类比, 因其抗乳胶性能而得到广泛认可. 它有选择地抑制了甲状腺合成酶,导致DNA合成逮捕. 关键优势包括癌症细胞的高度选择性,低毒性特征和各种肿瘤类型的经证明的功效. 它通过血液脑屏障的能力使得它对于...

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CAS号71-30-7 胞嘧啶 | CAS号66-22-8 尿嘧啶 | CAS号1784-08-3 Cytosine hydr°C... | CAS号75500-02-6 2,4(1H,3H)-Pyri... | CAS号99429-06-8 Pyrimidine, 4-c... | CAS号75500-03-7 1,3-Di(benzylox... | CAS号13593-36-7 6-chloro-5-fluo... | CAS号65905-96-6 Methyl 5-fluoro... | CAS号56311-36-5 (5-fluoro-2,6-d... | CAS号105434-88-6 5-fluoro-1-(4-m... | CAS号105411-89-0 1-(4-butoxyphen... | CAS号111854-27-4 1,3-bis(ethenyl... | CAS号72975-39-4 1-vinyl-5-fluor... | CAS号105411-88-9 1-(4-ethoxyphen... | CAS号66-22-8 尿嘧啶 | CAS号50-91-9 5-氟-2'-脱氧脲核苷 | CAS号65-71-4 胸腺嘧啶 | CAS号671-41-0 5-氟-4-疏基-2-羟基嘧啶 | CAS号1480-95-1 2(1H)-Pyrimidin...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Fluorouracil 主要起始原料 Uracil
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Uracil
胞嘧啶置于sodium Hydroxide体系中,用 水 作为反应溶剂,以65%的收率获得产物5-氟脲嘧啶
参考文献:Process For Production Of 5-Fluorouracil And Its Derivatives
标题:Process For Production Of 5-Fluorouracil And Its Derivatives
摘要:生产5-氟尿嘧啶及其衍生物的方法包括在水性介质中将具有以下结构的胞嘧啶化合物:##str1## 其中r是氢原子或糖苷基与氟或氟磺酸氟酸酯(foso.Sub.2 F)反应,以得到相应的具有以下结构的5-氟尿嘧啶化合物:##str2## 其中r如上所定义.

专利信息


专利号:US-12383499-B2
优先权日:2018-01-01
标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

专利号:US-10167308-B2
优先权日:2013-09-14
标题:Highly efficient synthesis of long RNA using reverse direction approach
发明人:SRIVASTAVA SURESH C; SRIVASTAVA NAVEEN P
权利人:CHEMGENES CORP
摘要:The present invention relates to novel process of reverse 5′→3′ directed synthesis of RNA oligomers in the range of about 100-mer to about 200-mer has been developed and disclosed. Using that method demonstrated high quality RNA synthesis with coupling efficiency approaching 99%.

专利号:WO-2024201393-A1
优先权日:2023-03-29
标 题:Methods for the synthesis of nucleoside analogues and nucleosides analogues derived therefrom
发明人:BRITTON ROBERT; Muir Garrett; ANKETELL MATTHEW JAMES; HUXLEY COHAN; BAIKABI SUPING
权利人:UNIV FRASER SIMON
摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of nucleoside analogues. More specifically, the present invention relates to methods for the synthesis of C4' substituted nucleoside analogues via the reaction of a soft nucleophile with a halohydrin ketone.

专利号:US-7229797-B1
优先权日:1999-08-20
标 题:Enzymatic synthesis of deoxyribonucleosides
发明人:TISCHER WILHELM; IHLENFELDT HANS-GEORG; BARZU OCTAVIAN; SAKAMOTO HIROSHI; PISTOTNIK ELISABETH; MARLIERE PHILIPPE; POCHET SYLVIE
权利人:PASTEUR INSTITUT
摘要:The present invention relates to a method for the in vitro enzymatic synthesis of deoxyribonucleosides and enzymes suitable for this method.

专利号:WO-2024104433-A9
优先权日:2022-11-16
标 题:Use of galectin-1 as immune checkpoint in preparation of tumor immunotherapy medicament and medicament
发明人:ZHANG YU; HONG YU; SI XIAOFANG; LIU WENJING; MAI XUEYING
权利人:NAT INSTITUTE OF BIOLOGICAL SCIENCES BEIJING
摘要:Provided are use of galectin-1 (Gal-1) as an immune checkpoint in the preparation of a tumor immunotherapy medicament and the medicament, and provided is a new tumor immunotherapy strategy targeting the new immune checkpoint. Lactose and a derivative thereof can inhibit the immune checkpoint by competing Gal-1 on the surfaces of a cancer cell and an immune cell, and do not have significant toxic and side effects. Knocking out B4GATL1 to reduce protein galactosylation can significantly reduce the level of Gal-1 transferred from a tumor to a T cell, thereby enhancing the activation and function of the T cell. In addition, a lactose synthetase component LALBA is overexpressed in a mouse tumor, and de novo synthesis of lactose in a tumor microenvironment can be realized, such that an immune response mediated by a CD8+ T cell is enhanced. In combination with the anti-tumor effect and economic cost of lactose, a wide and feasible idea is provided for cancer treatment.

专利号:WO-2024163733-A1
优先权日:2023-02-01
标题:Electrochemical synthesis with redox stable nucleotides
发明人:WU TIANDI; LACKEY JEREMY; LIN YANYOU; PITSCH STEFAN
权利人:TWIST BIOSCIENCE CORP
摘要:Provided herein are compositions, devices, systems and methods for constructing and storing polynucleotides encoding information with redox resistant bases. The compositions, devices, systems, and methods described herein provide for storage or synthesis of a library comprising a plurality of polynucleotides with one or more redox resistance bases. Further provided herein are methods to increase DNA synthesis yield and fidelity.
浙江先锋科技集团股份有限公司
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北京中硕医药科技开发有限公司
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泰州志诚化工科技有限公司
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联系人:谢先生
电话:86-592-5853819

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邮箱:xie@china-sinoway.com
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邮编: 361004
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济南达恩医药科技有限公司
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联系人:刘经理
电话:15553112864,15905416458,0531-68657833
手机:15553112864
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湖北恒硕化工有限公司
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潍坊市鸣冉化工有限公司
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重庆亚翔龙生物医药有限公司
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上海有朋化工有限公司
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河南普瑞制药有限公司
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主要参考文献


1: Shah VV, Aldahan AS, Mlacker S, Alsaidan M, Samarkandy S, Nouri K. 5-Fluorouracil in the Treatment of Keloids and Hypertrophic Scars: A Comprehensive Review of the Literature. Dermatol Ther (Heidelb). 2016 Apr 22. [Epub ahead of print] Review. doi: 10.1007/s12291-015-0482-4. Epub 2015 Feb 15. Review.
3: Metterle L, Nelson C, Patel N. Intralesional 5-fluorouracil (FU) as a treatment for nonmelanoma skin cancer (NMSC): A review. J Am Acad Dermatol. 2016 Mar;74(3):552-7. doi: 10.1016/j.jaad.2015.09.040. Epub 2015 Nov 11. Review. doi: 10.1002/14651858.CD006259.pub2. Review. Review. Japanese. doi: 10.1155/2014/827989. Epub 2014 Dec 28. Review.
7: Ye J, Chen J, Ge L, Liu A, Zhou S. Effectiveness and safety of s-1-based therapy compared with 5-Fluorouracil-based therapy for advanced colorectal cancer: a meta-analysis. Gastroenterol Res Pract. 2014;2014:146530. doi: 10.1155/2014/146530. Epub 2014 Nov 30. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.canlet.2010.01.006
摘要:Pan J, Cheng C, Verstovsek S, Chen Q, Jin Y, Cao Q. The BH3-mimetic GX15-070 induces autophagy, potentiates the cytotoxicity of carboplatin and 5-fluorouracil in esophageal carcinoma cells. Cancer Lett. 2010 Jul 28;293(2):167–74. doi: 10.1016/j.canlet.2010.01.006.
参考文献:10.1016/j.colsurfb.2010.01.030
摘要:Arias JL, López-Viota M, Delgado AV, Ruiz MA. Iron/ethylcellulose (core/shell) nanoplatform loaded with 5-fluorouracil for cancer targeting. Colloids Surf B Biointerfaces. 2010 May 01;77(1):111–6. doi: 10.1016/j.colsurfb.2010.01.030.
摘要:Yanagisawa S, Tsuchiya S, Kaiho T, Togawa A, Shinmura K, Okamoto R, Nishimura M, Nomura S, Nobumoto D, Miyazaki M. [Histological complete response in a case of primary squamous cell carcinoma of the stomach treated by chemotherapy with docetaxel and cisplatin plus 5-fluorouracil]. Gan To Kagaku Ryoho. 2010 Feb;37(2):307–10.
摘要:Furumoto K, Kojima H, Takaya H, Okuno M, Fuji H, Mizuno R, Mori T, Ito D, Kogire M. [A case of advanced ascending colon cancer, curatively resected after complete response in left supraclavicular and paraaortic lymph nodes and liver metastases to FOLFOX4 therapy]. Gan To Kagaku Ryoho. 2010 Feb;37(2):323–6.
摘要:Yasue H, Hanyu N, Usuba T, Abe M. [A case successfully treated with total pelvic exenteration after preoperative chemotherapy FOLFOX4 plus bevacizumab for unresectable sigmoid colon cancer with extramural progression]. Gan To Kagaku Ryoho. 2010 Feb;37(2):327–9.
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