Boc-D-亮氨酸置于c30H36F6Mnn6O6S2,双氧水,碘,Magnesium,溶剂黄146,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯体系中,用 四氢呋喃,2-甲基四氢呋喃,甲基叔丁基醚,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 56.42H,反应生成N-[(2S)-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-2-戊基]氨基甲酸叔丁酯
参考文献:卡非佐米生产中的连续工艺改进,第2部分:合成环氧酮战斗部的改进方法
标题:卡非佐米生产中的连续工艺改进,第2部分:合成环氧酮战斗部的改进方法
摘要:描述了改进的合成卡菲佐米环氧酮战斗部的方法的发展和千克规模的演示.该过程成功的关键在于:(1)开发可扩展的不对称环氧化方案;(2)鉴定具有改善的物理性质的结晶中间体以进行分离;(3)发现和优化差向异构化条件以设定目标立体化学;(4)引入晶种床共结晶,以促进最终低熔点目标的分离.共享了公斤级示范运行的结果,包括安全执行放热的barbier型格氏试剂的连续过程的详细信息.
Doi:10.1021/acs.Oprd.0C00052