L-苯基丙氨酸叔丁酯置于盐酸,N,N-二异丙基乙胺,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 16.08H,反应生成N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸
参考文献:用于探测体外生物学的选择性lonp1抑制剂的基于结构的设计
标题:用于探测体外生物学的选择性lonp1抑制剂的基于结构的设计
摘要:Lonp1是一种aaa +蛋白酶,可通过去除受损或错误折叠的蛋白质来维持线粒体的体内平衡.Lonp1的活性和表达升高会促进癌细胞的增殖和对凋亡诱导剂的抗性.尽管lonp1在人类生物学和疾病中很重要,但文献中几乎没有描述过lonp1抑制剂.在这里,我们报告使用基于结构的药物设计以及结合各种抑制剂的人lonp1的第一个结构的选择性硼酸基lonp1抑制剂的发展.我们的努力导致了几种对20S蛋白酶体几乎没有活性的纳米摩尔lonp1抑制剂,它们是研究lonp1生物学的工具化合物.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C02152