CAS: 1256387-87-7; (1R,3S,4S)-Tert-Butyl 3-(6-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)-2-Azabicyclo[2.2.1]Heptane-2-Carboxylate

相似化合物

1007882-12-3 2055341-10-9 1208009-37-3

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(1R,3S,4S)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic acid 2-tert-butyl ester 3-(2-amino-4-bromo-phenylcarbamoyl)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester (1R,3S,4S)-3-(6-bromo-1H-benzimidazol-2-yl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester benzene-1,4-diboronic acid bispinacol ester3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-methoxycarbonylamino-3-methyl-butyryl)-5-aza-spiro[2.4]hept-6-yl]-3H-imidazol-4-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-benzoimidazol-2-yl]-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester methyl [(2S)-1-{(6S)-6-[5-(9,9-difluoro-7-{2-[(1R,3S,4S)-2-{(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methylbutanoyl}-2-azabicyclo[2.2.1]-hept-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate

2-氮杂双环[2.2.1]Heptane-2-Carboxylic酸,3-[[(2-Amino-4-Bromophenyl)羰基]氨基]甲基酯,(1R,3S,4S)-置于palladium Bis[bis(Diphenylphosphino)Ferrocene] Dichloride,Potassium Acetate体系中,用 1,4-二氧六环,乙醇 用作溶剂,化学反应生成(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯
参考文献:Ledipasvir (Gs-5885) 的发现:一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的强效,每日一次的口服 Ns5A 抑制剂
标题:Ledipasvir (Gs-5885) 的发现:一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的强效,每日一次的口服 Ns5A 抑制剂
摘要:发现了一类具有不对称苯并咪唑-二氟芴-咪唑核心和远端[2.2.1]氮杂双环系统的新型高效ns5A抑制剂.抗病毒效力和药代动力学的优化导致鉴定出39 种(ledipasvir,Gs-5885).化合物39 (Gt1A 复制子 Ec 50 = 31 Pm) 在健康志愿者中具有延长的血浆半衰期 37-45 小时,并且在口服剂量为 3 Mg 或更大且每天一次的单一疗法中产生快速 > 3 Log 病毒载量降低在基因型 1A Hcv 感染患者中给药.39已被证明是安全有效的,当与具有互补机制的直接作用抗病毒药物联合使用时,Svr12 率高达 100%.
Doi:10.1021/jm401499G