新型靶向苯并咪唑类衍生物抗肿瘤铂(II)和钌(II)配合物的合成与应用
背景与需求随着社会的发展和人类寿命的延长,恶性肿瘤对人类健康的威胁日益突出.目前,化疗是治疗肿瘤的主要手段,尤其以铂类药物如顺铂,卡铂等为代表,广泛应用于多种癌症的治疗.然而,这些药物存在水溶性差,毒性高以及耐药性等问题,限制了其临床应用.因此,开发新型高效,低毒,靶向性的抗肿瘤药物成为当前研究的重点.近年来,苯并咪唑类衍生物因其广泛的生物活性,如抗炎,抗肿瘤,抗菌等特性,逐渐受到关注.然而,关于苯并咪唑衍生物与铂(II)和钌(II)配合物的研究相对较少.这类配合物在抗肿瘤领域的潜力有待进一步探索.
📌 参考资料/链接：
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)
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配合物的合成方法
本研究中,通过将配体BFCY(3-(1H-苯并咪唑-2-基)-8-氟-色烯-2-亚基胺)与二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)(cIs-PtCl2(DMSO)2)反应,成功合成了新型铂(II)配合物1.具体步骤如下:
1.将配体BFCY与cIs-PtCl2(DMSO)2按物质的量之比1:1~5:1称取,溶于极性溶剂(如甲醇,乙腈等)中,获得混合溶液.
2.在25~80℃条件下反应6~48小时,生成反应液.
3.过滤反应液,洗涤沉淀物并真空干燥,得到红棕色目标产物.
类似的,通过将配体BMCY(3-(1H-苯并咪唑-2-基)-8-甲基-色烯-2-亚基胺)与二氯·四(二甲基亚砜)合钌(II)(cIs-RuCl2(DMSO)4)反应,合成了钌(II)配合物2.其中,极性溶剂的使用量根据配体调整,洗涤步骤中均采用乙醚,干燥条件为45℃真空干燥.
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