新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

Cepharanthine

Chemical Name: (14S,27R)-22,33-Dimethoxy-13,28-dimethyl-2,5,7,20-tetraoxa-13,28-diazaoctacyclo[25.6.2.2(16,19).1(3,10).1(21,25).0(4,8).0(14,39).0(31,35)]nonatriaconta-1(33),3,8,10(39),16,18,21(38),22,...
参考文献标题:
文献作者:Kondo,H.; et al.
参考来源:US 2206407

beta-L-CV-OddU

Chemical Name: 5-[(E)-2-Chlorovinyl)-1-[2(S)-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4(S)-yl]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 5-[(E)-2-Chlorovinyl]-1-[2(S)-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4(S)-yl]uracil
项目整合开发状态: Bi...
参考文献标题:Structure-activity relationships of (E)-5-(2-bromovinyl)uracil and related pyrimidine nucleosides as antiviral agents for herpes viruses
文献作者:Choi,Y.; Li,L.; Grill,S.; Gullen,E.; Lee,C.S.; Gumina,G.; Tsujii,E.; Cheng,Y.-C.; Chu,C.K.
参考来源:J Med Chem 2000,43(13),2538

beta-L-IV-OddU

Chemical Name: 5-[(E)-2-Iodovinyl)-1-[2(S)-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4(S)-yl]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 5-[(E)-2-Iodovinyl]-1-[2(S)-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4(S)-yl]uracil
项目整合开发状态: Biolog...
参考文献标题:Structure-activity relationships of (E)-5-(2-bromovinyl)uracil and related pyrimidine nucleosides as antiviral agents for herpes viruses
文献作者:Choi,Y.; Li,L.; Grill,S.; Gullen,E.; Lee,C.S.; Gumina,G.; Tsujii,E.; Cheng,Y.-C.; Chu,C.K.
参考来源:J Med Chem 2000,43(13),2538

新产品编号:1870433

Chemical Name: (2S,3S)-Bis[3-(3,4-Diacetoxyphenyl)-2(E)-propenoyloxy]butanedioic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: US Department of Health & Human Services (Originator)
合成路线:Reaction of di-t...
参考文献标题:Acetylated and related analogues of chicoric acid as HIV integrase inhibitors
文献作者:Zhaiwei,L.; Zhao,H.; Neamati,N.; Burke,T.R.; Pommier,Y.(US Department of Health & Human Services)
参考来源:WO 0063152

新产品编号:1872015

Chemical Name: 7-Methyl-3-(4-pyridyl)-6,7-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-d][1,4]benzodiazepine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CSIC (Originator), Universidad de La Laguna (Originator)
合成路线:The ...
参考文献标题:Synthesis of triazolo[4,3-d]-,tetrazolo[1,5-a]- and quinazolino[3,2-d] [1,4]benzodiazepines
文献作者:Vega,S.; Madronero,R.
参考来源:J Heterocycl Chem 1978,15(7),1127

新产品编号:1873597

Chemical Name: 5-[2-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]ethylamino]-3-methyl-4-benzyl-6H-1,2-oxazin-6-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?d'Auvergne-Clermont-Ferrand (Originator)
合成路线:...
参考文献标题:Synthesis and analgesic effects of 5-[4-(arylpiperazin-1-yl)alkylamino]-4-benzyl-3-methyl-1,2-oxazin-6-ones
文献作者:Rubat,C.; Bebot,M.; Fialip,J.; Coudert,P.; Courteix,C.; Couquelet,J.
参考来源:Arzneim-Forsch Drug Res 2000,50(4),353

新产品编号:1875179

Chemical Name: 2-[(1R,3aR,7aR)-1-[1(R),5-Dimethylhexyl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene]acetic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Taiho (Originator)
合成路线:Indanone derivative (II)...
参考文献标题:Synthesis of a novel class of cdc25A inhibitors from vitamin D3
文献作者:Dodo,K.; Takahashi,M.; Yamada,Y.; Sugimoto,Y.; Hashimoto,Y.; Shirai,R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(7),615

新产品编号:1876761

Chemical Name: N,N'-Bis[(1R,2S,4aR,13bS,14aS)-2-hydroxy-1,2,3,4,4a,5,7,8,13b,14,14a-dodecahydrobenz[g]indolo[2,3-a]quinolizin-1-ylcarbonyl]hexane-1,6-diamine dihydrochloride
项目整合开发状态: Biological Te...
参考文献标题:Yohimbine dimers exhibiting binding selectivities for human alpha2a - versus alpha2b adrenergic receptors
文献作者:Zheng,W.; Lei,L.; Lalchandani,S.; Sun,G.; Feller,D.R.; Miller,D.D.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(7),627

新产品编号:1878343

Chemical Name: 3-(N-Benzyl-N-isopropylamino)-1-(2-naphthyl)propan-1-one hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: AstraZeneca (Originator)
合成路线:The compound was prepared by Mannich r...
参考文献标题:Naphthyl ketones: A new class of Janus kinase 3 inhibitors
文献作者:Brown,G.R.; Bamford,A.M.; Bowyer,J.; James,D.S.; Rankine,N.; Tang,E.; Torr,V.; Culbert,E.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(6),575

GW-273629

Chemical Name: 2(R)-Amino-3-[2-(1-iminoethylamino)ethylsulfonyl]propionic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Reductive cleavage of L-homocystine (I) with sod...
参考文献标题:Inhibition of inducible nitric oxide synthase by acetamidine derivatives of hetero-substituted lysine and homolysine
文献作者:Young,R.J.; Beams,R.M.; Carter,K.; Clark,H.A.; Coe,D.M.; Chambers,C.L.; Davies,P.I.; Dawson,J.; Drysdale,M.J.; Franzman,K.W.; French,C.; Hodgson,S.T.; Hodson,H.F.; Kleanthous,S.; Rider,P.; Sanders,D.; Sawyer,D.A.; Scott,K.J.; et al.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(6),597