新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

BU-99006

Chemical Name: 2-(5-Isothiocyanato-1-benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole; N-[2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-benzofuran-5-yl]isothiocyanate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universi...
参考文献标题:Probes for imidazole binding sites: Synthesis and evaluation of a selective,irreversible I2 ligand
文献作者:Coates,P.A.; Grundt,P.; Robinson,E.S.J.; Nutt,D.J.; Tyacke,R.; Hudson,A.L.; Lewis,J.W.; Husbands,S.M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(6),605

ST-293, WX-293, WX-293T

Chemical Name: N-(4-Guanidinobenzyl)-N'-(1-adamantyl)urea
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Friedrich-Schiller-Universit鋞 Jena (Originator), Ludwig-Maximilians-Univ. M黱chen (Originator), Max-...
参考文献标题:Selective inhibitors of the urokinase plasminogene activators
文献作者:Magdolen,V.; Moroder,L.; Sperl,S.; St黵zebecher,J.; Wilhelm,O.(Wilex Biotechnology GmbH)
参考来源:DE 19940389; WO 0114324

新产品编号:1879925

Chemical Name: N-[3-Chloro-4-(2,4,5,6-tetrahydropyrazolo[3,4-d]thieno[3,2-b]azepin-6-ylcarbonylphenyl)biphenyl-2-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合...
参考文献标题:The synthesis and vasopressin (AVP) antagonist activity of a novel series of N-aroyl-2,4,5,6-tetrahydropyrazolo[3,4-d]thieno[3,2-b]azepines
文献作者:Albright,J.D.; Delos Santos,E.G.; Dusza,J.P.; Chan,P.S.; Coupet,J.; Ru,X.; Mazandarani,H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(8),695

新产品编号:1881507

Chemical Name: 4-Chloro-2,6-bis(methylsulfanyl)pyrimidine-5-carbonitrile
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Central Drug Research Institute (Originator)
合成路线:The condensation of ethyl 2-cya...
参考文献标题:Suitably functionalised pyrimidines as potential antimycotic agents
文献作者:Agarwal,N.; Raghywanshi,s.K.; Upadyay,D.N.; Shukla,P.K.; Ram,V.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(8),703

LWH-154

Chemical Name: N-(4-Fluorobutyl)-2,5,6-trimethyl-N-propyl-7-(2,4,6-trimethylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: National Institutes of Health (Originator) 参考文献标题:Pyrrolopyrimidines as CRF antagonists
文献作者:Chen,Y.L.(Pfizer Inc.)
参考来源:EP 0674641; JP 1995509726; WO 9413676

新产品编号:1883089

Chemical Name: L-Aspartyl-L-glutamyl-L-valyl-L-valyl-L-proline N-[1-[2-(allylamino)-2-oxoacetyl]-3-butenyl]amide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:Ra...
参考文献标题:alpha-Ketoamides,alpha-ketoesters and alpha-diketones as HCV NS3 protease inhibitors
文献作者:Han,W.; Hu,Z.; Jiang,X.; Decicco,C.P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(8),711

新产品编号:1884671

Chemical Name: N-[1-Benzyl-5-oxopyrrolidin-2(S)-ylcarbonyl]-4-(2,6-dichlorobenzamido)-L-phenylalanine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Roche (Originator)
合成路线:Coupling of N-benzylpyroglutamic ac...
参考文献标题:N-Benzylpyroglutamyl-L-phenylanine derivatives as VCAM/VLA-4 antagonists
文献作者:Chen,L.; Tilley,J.W.; Guthrie,R.W.; Mennona,F.; Huang,T.N.; Kaplan,G.; Trilles,R.; Miklowski,D.; Huby,N.; Schwinge,V.; Wolitzky,B.; Rowan,K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(8),729

新产品编号:1886253

Chemical Name: N-(Benzylsulfonyl)-3-(1-amidino-4-piperidinyl)-D-alanyl-glycine [1-amidino-2-hydroxypiperidin-3(S)-yl]amide trifluoroacetate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Corvas (Originator)
合...
参考文献标题:Guanylpiperidine peptidomimetics: Potent and selective bis-cation inhibitors of factor Xa
文献作者:Tamura,S.Y.; Levy,O.E.; Uong,T.H.; Reiner,J.E.; Goldman,E.A.; Ho,J.Z.; Cohen,C.R.; Bergum,P.W.; Nutt,R.F.; Brunck,T.K.; Semple,J.E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(8),745

新产品编号:1887835

Chemical Name: 2'-Deoxy-5-fluoro-5'-[2-methyl-2-(2-nitrophenyl)propionyl]uridine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: State University of New Jersey (Originator)
合成路线:Esterification of 2-nitr...
参考文献标题:5'-[2-(2-Nitrophenyl)-2-methylpropionyl]-2'-deoxy-5-fluorouridine as a potential bioreductively activated prodrug of FUDR: Synthesis,stability and reductive activation
文献作者:Hu,L.; Liu,B.; Hacking,D.R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(8),797

新产品编号:1889417

Chemical Name: 2(R)-[4-(2,3-Dimethyl[1]benzothieno[3,2-f]benzofuran-4-yl)-2,6-diiodophenoxy]-3-phenylpropionic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:Oxida...
参考文献标题:4-Aryl-1-oxa-9-thia-cyclopenta[b]fluorenes
文献作者:Li,Z.; Wrobel,J.E.(American Home Products Corp.)
参考来源:US 6057316