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  • 新项目整合精选
    • 近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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    新项目整合精选

  • 新产品编号:1890999

    Chemical Name: N,N-Bis(2-bromoethyl)phosphorodiamidic acid 5-nitro-2-furanylmethyl ester
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Purdue University (Originator), University of Rochester Medical Center (Ori...
    参考文献标题:Synthesis and evaluation of nitroheterocyclic phosphoramidates as hypoxia-selective alkylating agents
    文献作者:Borch,R.F.; Liu,J.; Schmidt,J.P.; Marakovits,J.T.; Joswig,C.; Gipp,J.J.; Mulcahy,R.T.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(11),2258

  • VUF-5574

    Chemical Name: N-(2-Methoxyphenyl)-N'-[2-(3-pyridinyl)quinazolin-4-yl]urea
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Vrije Universiteit (Originator)
    合成路线:The amide anion obtained from 2-aminobenzo...
    参考文献标题:Isoquinoline and quinazoline urea analogues as antagonists for the human adenosine A3 receptor
    文献作者:van Muijlwijk-Koezen,J.E.; Timmerman,H.; van der Goot,H.; Menge,W.M.P.B.; Frijtag von Drabbe K黱zel,J.; de Groote,M.; Ijzerman,A.P.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(11),2227

  • MRS-1743

    Chemical Name: (1R,2R,3S,4R,5S)-1-(Hydroxymethyl)-4-[6-(3-iodobenzylamino)-9H-purin-9-yl]bicyclo[3.1.0]hexane-2,3-diol
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: National Cancer Institute (Originator), Natio...
    参考文献标题:Methanocarba analogues of purine nucleosides as potent and selective adenosine receptor agonists
    文献作者:Jacobson,K.A.; Ji,X.; Li,A.-H.; Melman,N.; Siddiqui,M.A.; Shin,K.-J.; Marquez,V.E.; Ravi,G.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(11),2196

  • 新产品编号:1892581

    Chemical Name: 3,3,3',3'-Tetramethyl-1,1'-spirobiindane-6,6'-diol disulfate dipotassium salt
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Salk Institute for Biological Studies (Originator), University o...
    参考文献标题:A new class of HIV-1 integrase inhibitors: The 3,3,3',3'-tetramethyl-1,1'-spirobi (indan)-5',5',6,6'-tetrol family
    文献作者:Molteni,V.; Rhodes,D.; Rubins,K.; Hansen,M.; Bushman,F.D.; Siegel,J.S.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(10),2031

  • Amamistatin A

    Chemical Name: 6-(N-Formyl-N-hydroxyamino)-2(R)-[2-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-5-methyloxazol-4-ylcarboxamido]hexanoic acid 1(S)-[2-[1-hydroxy-2-oxoperhydroazepin-3(S)-ylamino]-1,1-dimethyl-2-oxoethyl...
    参考文献标题:Total synthesis of amamistatin A,an antiproliferative linear peptide from an actinomycete
    文献作者:Yokokawa,F.; et al.
    参考来源:Tetrahedron 2000,56(19),3027

  • JMV-1645

    Chemical Name: 3(S)-[L-Lysyl-L-arginyl-L-prolyl-L-(trans-4-hydroxy)prolyl-glycyl-L-[alpha-(2-indanyl)]glycyl-L-serylamino]-4-oxo-3,4-dihydro-2H-1,5-benzothiazepine-5-acetic acid
    项目整合开发状态: Biologica...
    参考文献标题:Design and synthesis of potent bradykinin agonists containing a benzothiazepine moiety
    文献作者:Amblard,M.; Daffix,I.; Bedos,P.; Berge,G.; Pruneau,D.; Paquet,J.L.; Luccarini,J.M.; Belichard,P.; Dodey,P.; Martinez,J.
    参考来源:J Med Chem 1999,42(20),4185

  • JMV-1639

    Chemical Name: 3(S)-[L-Lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-prolyl-L-(trans-4-hydroxy)prolyl-glycyl-L-[alpha-(2-indanyl)]glycyl-L-serylamino]-4-oxo-3,4-dihydro-2H-1,5-benzothiazepine-5-acetic acid
    项目整合开发状态: B...
    参考文献标题:Design and synthesis of potent bradykinin agonists containing a benzothiazepine moiety
    文献作者:Amblard,M.; Daffix,I.; Bedos,P.; Berge,G.; Pruneau,D.; Paquet,J.L.; Luccarini,J.M.; Belichard,P.; Dodey,P.; Martinez,J.
    参考来源:J Med Chem 1999,42(20),4185

  • HMRZ-62

    Chemical Name: 7-[2-(2-Amino-5-chlorothiazol-4-yl)-2(Z)-(hydroxyimino)acetamido]-3-[2-(7-oxo-7H-thieno[3,2-b]thiopyran-5-ylsulfanyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid
    项目整合开发状态: Biological Testing 参考文献标题:Novel cephalosporins 2.Synthesis of 3-heterocyclic-fused thiopyranylthiovinyl cephalosporins and antibacterial activity against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant Enterococcus faecalis
    文献作者:Yamazaki,H.; Tsuchida,Y.; Satoh,H.; Kawashima,S.; Hanaki,H.; Hiramatsu,K.
    参考来源:J Antibiot 2000,53(5),551

  • 新产品编号:1894163

    Chemical Name: 4,8,8-Trimethyl-9(R),10(R)-bis[4(R),7,7-trimethyl-2-oxabicyclo[2.2.1]hept-1-ylcarbonyloxy]-1,8,9,10-tetrahydro-2H-pyrano[2,3-h]quinolin-2-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: ...
    参考文献标题:Anti-AIDS agents Part 41: Synthesis and anti-HIV activity of 3',4'-di-O-(-)-camphanoyl-(+)-cis-khellactone (DCK) lactam analogues
    文献作者:Yang,Z.-Y.; Xia,Y.; Xia,P.; Brossi,A.; Cosentino,L.M.; Lee,K.-H.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(10),1003

  • 新产品编号:1895745

    Chemical Name: 4,4'-Bis(dimethylamino)-N,N'-(6,13-dioxo-6H,13H-diindolo[1,2-a:1',2'-d]pyrazine-2,9-diyl)bis(butanamide)
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Scripps Research Institute (Originato...
    参考文献标题:A new class of highly cytotoxic diketopiperazines
    文献作者:Boger,D.L.; Fink,B.E.; Hedrick,M.P.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(10),1019

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