药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
如有产品调研服务, 请致函联系我们

客户展示

药物合成原料筛选

CAS 50270-27-4

2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛

2, 4, 6-二氯-5-嘧啶甲醛是重要的药物中间体. 目前报道2, 4, 6-二氯-5-嘧啶甲醛的合成方法主要分为以下几类:1, 以2, 4, 6-二氯-5-溴(碘)嘧啶为起始原料, 通过与格氏试剂或丁基锂反应后, 再与DMF, 甲酸甲酯或N-甲酰基吗啉反应获得目标分子, 该合成方法中的反应温度一般需要低温-78℃, 收率相对较低;2, 以尿嘧啶为起始原料, 通过与甲醛在氢氧化钡催化下反应生成5-羟甲基尿嘧啶, 进一步通过氧化剂二氧化锰氧化获得尿嘧啶-5-甲醛, 然后经三氯氧磷反应三步发应得目标分子, 三步反应摩尔收率在45%, 重量收率33. 2%.
☞ 参考文献: 武少婕,卢一鸣,雷卓楠,蒋演,张文慧,&齐乐等.(2019).4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成,生物活性及分子对接.有机化学(7),1939-1944.

CAS 50358-63-9

6-氨基-5-溴喹喔啉

6-氨基-5-溴喹喔啉是一种有机中间体, 可用于制备酒石酸溴莫尼定. 酒石酸溴莫尼定(BrimonidineL-tartrate)化学名5-溴-N-(4, 5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-喹喔啉胺-L-酒石酸盐, 是由美国Allergan公司研制开发的一种新型高度选择性2-肾上腺素能受体激动剂, 于1996年在美国首次上市, 商品名Alphagan. 该药对α2-受体的选择性比可乐定高7-12倍, 比阿普拉可乐定高23-32倍. 其降眼压效果与可乐定相似, 强于阿普拉可乐定, 临床上主要用于治疗开角型青光眼新药.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910763618.6一种溴莫尼定中间体的制备方法

CAS 50606-58-1

1-苄基-3-哌啶酮盐酸盐

哌啶是重要的杂环类有机中间体, 主要用于合成医药, 农药和橡胶助剂. 哌啶酮是一类极其重要的哌啶衍生物. 其中, 4-哌啶酮由于其羰基活性较高且在一定的反应条件下易转变成为羟基, 卤代基, 胺基, 腈基, 羧基, 酯基, 甲醛基等活性基团, 在医药合成领域应用十分广泛. 1-苄基-3-哌啶酮盐酸盐是药物合成及化工生产中常用的中间体, 在国内只有少数合成方法的相关报道, 为此我们开展了对该化合物的合成研究.
☞ 参考文献: WO2007/056497A1

CAS 50910-55-9

2-氨基-3,5-二溴苯甲醛

2-氨基-3, 5-二溴苯甲醛是一种应用广泛的医药中间体, 在药物合成中有广泛的用途, 它主要作为合成现已成为世界许多国家批准使用的一种良好的祛痰新药盐酸氨溴索的重要中间体. 其市场需求量大. 国内文献报道的盐酸氨溴索的合成途径很多, 其中收率稳定且较高, 并且已实现工业化大生产的路线是以2-氨基-3, 5-二溴苯甲醛为起始原料, 先与反式-对氨基环己醇进行缩合氨化反应生成亚胺, 再经氢化还原, 酸化成盐得到盐酸氨溴索. 作为盐酸氨溴索合成的主要中间体, 2-氨基-3, 5-二溴苯甲醛其市场用量大, 前景广阔.

CAS 51012-32-9

泰必利

泰必利属苯酰胺类, 临床上应用广泛. 其可用于舞蹈症, 抽动-秽语综合征及老年性精神病. 亦可用于头痛, 痛性痉挛, 神经肌肉痛及乙醇中毒等.

CAS 5159-41-1

2-碘苄醇

2-碘苄醇是一种有机中间体, 可由邻碘苯甲酸甲酯还原酯基后得到. 有文献报道其可用于制备2-碘苄碘. 苄碘及其衍生物是一类重要的有机化合物, 因其化学反应活性高, 常作为有机合成或药物合成中间体被广泛用于烷基化反应, 醚化反应, 酯化反应, 交叉偶联反应和有机金属化合物制备等多种化学反应中.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201510748129.5一种催化氢化羧酸酯还原制备醇的方法

CAS 51605-32-4

4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯

西咪替丁(Cimetidine, Cim)作为第1代组胺H2受体拮抗药, 能够抑制组胺或五肽胃泌素, 乙酰胆碱等刺激和进食引起的胃酸分泌, 同时还能抑制胃蛋白酶和胰蛋白酶的分泌, 临床上主要用于消化性溃疡和上消化道出血, 急性胰腺炎等的治疗. 本篇所述化合物4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯是合成西咪替丁的重要中间体, 别名为5-甲基-1H-4-咪唑酸乙酯, 分子式为C7H10N2O2, 分子量为154. 17, 常温下呈灰白色至黄色结晶粉末.
☞ 参考文献: 张斌,刘静野,罗迪青.西咪替丁的免疫调节作用[J].中国药房,2008(1):3.DOI:CNKI:SUN:ZGYA.0.2008-01-028.

CAS 51935-42-3

1-氯-4-肼基酞嗪

1-氯-4-肼基酞嗪是一种医药中间体, 可由邻苯二甲酸酐通过三步制备得到, 有文献报道其可以用于制备抗肿瘤药物中间体3, 6位取代的1, 2, 4-三氮唑并[3, 4-a]酞嗪类化合物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201410009961.93,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途

CAS 5193-84-0

4,6-二羟基-5-甲氧基嘧啶

4, 6-二羟基-5-甲氧基嘧啶外观为白色至类白色结晶性粉末, 微溶于水, 易溶于DMSO, DMF等极性有机溶剂, 难溶于非极性溶剂. 它可以作为核苷类药物中间体, 用于合成抗疱疹病毒, 流感病毒药物, 它还可以参与构建DNA/RNA合成抑制剂, 干扰肿瘤细胞增殖.
☞ 参考文献: CurrentPatentAssignee:ARENAPHARMACEUTICALS-US2009/286816,2009,A1

CAS 521284-19-5

(alphaR)-alpha-羟基-N-[2-(4-硝基苯基)乙基]苯乙酰胺

米拉贝隆(Mirabegron)片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发, 2005年开始在日本进行临床试验, 后于2011年7月1日首先在日本获得批准(商品名:Betanis, 25mg, 50mg), 并随后于9月16日在日本上市. 2012年6月28日, 米拉贝隆经美国FDA批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(商品名:Myrbetriq, 25mg, 50mg). 2012年12月及2013年3月先后在欧盟(商品名:Betmiga), 加拿大(商品名:Myrbetriq)获批准上市. (ALPHAR)-ALPHA-羟基-N-[2-(4-硝基苯基)乙基]苯乙酰胺是合成米拉贝隆的中间体1, 本文将介绍其常见的几种制备方法.
☞ 参考文献: 山东百诺医药股份有限公司,山东朗诺制药有限公司.一种米拉贝隆关键中间体的制备方法:CN202111336074.9[P].2022-01-04.