药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 406204-74-8

2,4-二氯-6-氟喹啉

在药物合成领域, 作为一类及其重要的含氮杂环化合物, 喹啉类化合物, 因具有多样的生物和药理活性, 如抗菌, 抗病毒, 抗癌, 抗肿瘤, 抗血小板凝聚等, 成为新药物设计与研发的热点之一. 随着对喹啉类化合物研究的不断深入, 除了其重要的药理活性外, 其他方面的特性也渐渐被发掘, 如杀虫性, 抗氧化性等, 使其在农药, 染料和催化等方面也渐渐获得了广泛的应用. 又因其具有结构变化多样和环境友好性等优点, 使其在当今多种化学研究领域表现出良好的发展前景. 2, 4-二氯-6-氟喹啉作为喹啉类化合物的合成中间体, 其制备有重要意义. 2, 4-二氯-6-氟喹啉中文同义词:6-氟-2, 4-二氯喹啉, 英文名称:2, 4-Dichloro-6-fluoroquinoline, CAS号:406204-74-8, 分子式:C9H4Cl2FN, 分子量:216. 04.
☞ 参考文献: JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.69,p.371,373

CAS 41162-19-0

2-氧代-4-苯丁基磷酸二甲酯

2-氧代-4-苯基丁基)磷酸二甲酯是一种化学式为C12H17O4P, 分子量为256. 23的磷酸酯类化合物, 常温常压下表现为淡黄色至黄色油状液体, 常用作药物中间体. 实验测定该物质的部分物性数据如下:密度为1. 153g/cm³, 沸点为362. 68℃, 闪点则为186. 79℃.
☞ 参考文献: 王军,刘杰,孟松峰.一种比马前列素中间体的制备方法:CN201210539661.2[P].

CAS 41404-58-4

2-溴-5-氟吡啶

2-溴-5-氟吡啶是一种化学物质, 分子式是C5H3BrFN, 为淡黄色结晶, 常储存于寒冷状态下. 2-溴-5-氟吡啶是许多药物合成的起始原料, 特别是很多吡啶化合物的重要中间体, 目前国内未见报道此化合物的合成方法.
☞ 参考文献: 马振萍,戴立言,王晓钟,&陈英奇.(2008).2-氨基-5-氟吡啶的合成.高校化學工程學報,22(004),624-629.

CAS 41731-83-3

2-溴噻唑-5-羧酸乙酯

2-溴噻唑-5-羧酸乙酯在药物合成中的应用正变得越来越广泛, 洪剑等［1］报道其与3-氰基-4-异丁氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶合反应, 并水解得到2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸(非布索坦, 一种有效的抗痛风药). 以2-溴噻唑-5-羧酸乙酯为原料通过取代反应再水解得到2-［2-(4-氯-5-乙基-1-氢咪唑)-酰胺-1-(3-甲氧基哌啶)］-4-甲基噻唑-5-甲酸来开发抗菌素药物. 以2-溴噻唑-5-羧酸乙酯为原料合成一种抗菌药物.
☞ 参考文献: SonedaT.Imidazolecarbonylcompound:US,8927588[P].2015-01-60.

CAS 4175-78-4

2,5-二溴噻唑

噻唑环是一类重要的五元芳香杂环, 含有氮和硫杂原子, 具有丰富的电子, 易形成氢键, 与金属离子配位以及电子堆积, 静电和疏水作用等多种非共价键相互作用, 这种结构赋予了噻唑类化合物许多特殊的性能, 在众多领域具有广泛的潜在应用, 引起众多工作者的极大关注, 相关研究工作包括其合成方法日趋增多. 尤其是随着一系列噻唑类化合物成功用于临床和农业生产, 噻唑类化合物的研发成为近些年来研究的热点领域之一. 在医药领域, 噻唑类化合物可与生物体内多种酶和受体等靶点结合从而表现出多种生物活性, 几乎涵盖了整个医药领域, 且已经有众多噻唑类化合物用于临床. 2, 5-二溴噻唑因环上有卤素可发生多种化学反应, 为噻唑环衍生物制备的常见中间体. 本文简述其制备工艺.
☞ 参考文献: Grubb,AlanM.;Schmidt,MichaelJ.;Seed,AlexanderJ.;Sampson,PaulSynthesis,2012,vol.44,#7p.1026-1029

CAS 421552-12-7

2-氰基-5-氟溴苄

2-氰基-5-氟溴苄, 又被称为2-溴甲基-4-氟苯腈, 是一种有机化合物, 其分子式为C₇H₄BrFNC. 结构上, 它由溴原子(Br), 氟原子(F), 氰基(CN)和苄基(C₇H₆)组成. 这种化合物常被用作有机合成的起始物或中间体, 在药物合成, 农药合成等领域具有一定的应用.
☞ 参考文献: XinbeiJ,JialiT,YixuanW,etal.2-((4-Arylpiperazin-1-yl)methyl)benzonitrileDerivativesasOrallyAvailableInhibitorsofHCVWithaNovelMechanismofAction.[J].Journalofmedicinalchemistry,2020,63(11).

CAS 43076-61-5

4'-叔丁基-4-氯丁酰苯

特非那定是新型抗组胺药, 有特异的外周H1受体拮抗作用, 且没有抗5-羟色胺, 抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用. 它是无中枢抑制作用, 无镇静作用而高效安全的新型组胺受体H1拮抗剂, 为目前临床上常用的抗过敏药物, 适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症), 常年性过敏鼻炎, 急慢性荨麻疹等的治疗. 4'-叔丁基-4-氯丁酰苯是特非那定合成的起始物料. 4'-叔丁基-4-氯丁酰苯英文名称:4'-tert-Butyl-4-chlorobutyrophenone, 中文别名:4-叔丁基-4-氯代苯丁酮, CAS号:43076-61-5, 分子式:C14H19ClO, 分子量:238. 753, 本品为白色晶体粉末, 密度:1. 028g/ml, 沸点:152℃(1mmHg), 熔点:47-49℃(lit. ).
☞ 参考文献: Gowda,MaravanhalliSidde;Pande,SushanthSudhir;Ramakrishna,RameshaAndagar;Prabhu,KandikereRamaiahOrganicandBiomolecularChemistry,2011,vol.9,#15p.5365-5368

CAS 431-35-6

3-溴-1,1,1-三氟丙酮

3-溴-1, 1, 1-三氟丙酮可以作为三氟甲基砌块合成含氟杂环化合物. 而由于丙酮基的存在, 其容易与含氨基的化合物环合, 如与酰胺, 硫代酰胺, 硫脲, 氨基吡啶, 氨基吡嗪等环合形成含三氟甲基的咪唑, 噻吩, 恶唑等杂环化合物, 主要用于合成药物中间体或原料药, 在医药, 农药领域有着广泛的应用. 以下简称溴三氟丙酮.
☞ 参考文献: 张国华,郑纯智.三氟乙酰乙酸乙酯的合成[J].农药,2007,46(12):823-824.

CAS 431-67-4

1,1-二溴-3,3,3-三氟丙酮

1, 1-二溴-3, 3, 3-三氟丙酮可以作为三氟甲基砌块合成含氟杂环化合物. 而由于丙酮基的存在, 其容易与含氨基的化合物环合, 如与酰胺, 硫代酰胺, 硫脲, 氨基吡啶, 氨基吡嗪等环合形成含三氟甲基的咪唑, 噻吩, 恶唑等杂环化合物[1-2]. 因此, 1, 1-二溴-3, 3, 3-三氟丙酮主要用于合成药物中间体或原料药, 在医药, 农药领域有着广泛的应用.
☞ 参考文献: H.Banno,M.Hirose,O.Kurasawa,S.P.Langston,H.Mizutani,Z.Shi,I.Visiers,T.J.Vos,S.Vyskocil,HeteroarylsasPI3Kand/ormTORinhibitorsandtheirpreparationanduseinthetreatmentofdiseases,MillenniumPharmaceuticals,Inc.,USA;TakedaPharmaceuticalCompanyLimited.2010,p.549pp.

CAS 444731-72-0

2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑

帕唑帕尼(pazopanibhydr℃hloride)化学名为5-[[4-(2, 3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲胺基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐, 属于第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂. 盐酸帕唑帕尼于2009年10月获得美国FDA批准进入市场, 它对VEGFR-2, PDGFR及c-Kit等的抑制效果明显, 对多种肿瘤抑制效果显著, 尤其是小细胞肺癌肉瘤以及肾细胞癌, 其在药物动力学和口服生物利用度方面的表现良好, 且不良反应少, 具有非常广阔的市场前景, 其中2, 3-二甲基-6氨基-2H-吲唑盐酸盐是怕唑帕尼的关键药物中间体, 在新药研究方面有很大的应用价值. 目前文献中该中间体的合成方法如下:该方法经硝化, 重氮化, 甲基化, 氢化还原制得目标产物. 上述反应中硝化, 重氮化, 氢化这三步反应在工业生产中均属于高危化学反应, 存在以下生产安全隐患:1, 硝化反应速度快, 放热量大, 硝化试剂具有强烈的腐蚀性和氧化性, 与有机物接触极易引起冲料, 燃烧, 爆炸, 常规釜式反应传热效率低, 一旦搅拌不充分极易形成局部温度过热导致较大的安全风险, 同时容易产生异构体给提纯带来很大困难. 2, 重氮化反应所产生的重氮盐, 在温度稍高或光的作用下, 即易分解, 有的甚至在室温时也能分解, 每当温度升高10C, 其分速度便加快2倍. 在干燥状态下, 有些重氮盐不稳定, 活力大, 受热或摩擦, 撞击, 能分解爆炸. 3, 催化加氢反应在工业生产中十分危险, 氢气的爆炸极限为4％-75％, 具有高燃爆的特性, 而传统釜式反应工艺无法保证气, 液, 固三相的混合交换, 使得加氢反应通常都在高温高压下进行, 反应时间长, 能耗高, 催化剂回收套用效率低.