📜6-氟-2,4-二羟基喹啉置于三氯氧磷体系中,化学反应 2.0H,反应生成 2,4-二氯-6-氟喹啉
参考文献:基于 4-哌嗪基喹啉-2(1H)-One 支架的新型 Vegfr-2 抑制剂的设计,合成,体外抗增殖评估和计算机研究
标题:基于 4-哌嗪基喹啉-2(1H)-One 支架的新型 Vegfr-2 抑制剂的设计,合成,体外抗增殖评估和计算机研究
摘要:血管反应生成在实体瘤的生长中是必不可少的,实体瘤需要氧气和营养供应才能长大.vegf/vegfr-2信号通路在肿瘤血管反应生成中起重要作用.索拉非尼是一种 Fda 批准的癌症治疗药物,具有对抗许多蛋白激酶(包括 Vegfr)的活性.我们设计了 4-哌嗪基喹啉-2(1H)-具有可变芳香部分和曼尼希碱基的索拉非尼类似物作为血管反应生成的潜在抑制剂.在这项研究中,我们研究了用环状叔胺取代连接器芳环的影响以及可变取代远端环的掺入效果.我们假设环状叔胺会改善药代动力学特性并有助于酶相互作用.合成,表征了两个系列的基于哌嗪基喹啉酮的化合物,并评估了其对腺癌细胞 Ekvx Nsclc 和 T-47D 乳腺癌细胞的生物活性.研究了抑制 Vegfr-2 和细胞凋亡的能力,并确定了与酶活性位点的分子对接和理论 Adme 特性.值得注意的是,在系列 I三种化合物对 Ekvx Nsclc 腺癌细胞系表现出比星形孢菌素更高的抗癌活性.在系列
DOI:10.1016/j.Bioorg.2022.105631