药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 367-24-8

4-溴-2-氟苯胺

4-溴-2-氟苯胺是一种有机化合物. 它可以作为药物中间体, 染料中间体和材料中间体等方面的重要原料, 也可以用于有机合成反应中. 同时, 在医学, 化工和科研等领域都有广泛的应用和研究. 4-溴-2-氟苯胺是合成镇痛消炎药氟比洛芬(Flurbiprofen)的中间体. 该中间体主要通过邻氟苯胺溴化制得, 但由于邻氟苯胺中的-NH2的强给电子效应, 致使苯环的活性非常高, 用液溴溴代易发生多溴代;另外除氨基的对位发生溴代外, 其邻位也可以发生溴代. 以上原因致使溴代反应的选择性很差. 因此, 一般采用N-溴代琥珀酰亚胺等选择性溴代试剂进行溴代. 尽管采用这些溴代试剂进行溴代产品的选择性和产率较高, 但它们价格贵, 溴代的原子利用率低, 因而4-溴-2-氟苯胺的合成成本高, 三废排放量大.
☞ 参考文献: 唐林生,侯小敏,徐基海等.一种4-溴-2-氟苯胺的选择性合成方法[P].山东省:CN106905168B,2018-08-10.

CAS 3731-38-2

3-奎宁环酮

琥珀酸索非那新(solifenacin succinate)是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂, 临床用于治疗有尿急, 尿频症状的膀胱过度活动症. 本品能选择性松弛膀胱逼尿肌, 减少以往抗胆碱能类药物的全身不良反应, 如口干, 便秘, 瞳孔放大及心跳过速等. 其中, 3-奎宁环酮是用于合成琥珀酸索非那新的一种重要的中间体, 同时3-奎宁环酮也是西维美林, 盐酸阿扎司琼, 美喹他嗪及司奎那定等药物的重要中间体, 因此研究其合成方法, 有助于提高以上药物的产率及使生产成本降低.

CAS 374633-32-6

2-氯-3-氟-6-甲基吡啶

含氟, 杂环, 手性是现代农药和医药领域新药合成的三大特征, 吡啶类含氟化合物在药物合成与研究领域具有重要地位. 此外, 氯代烷基类化合物如氯代-3-甲基吡啶衍生物是一类十分重要的精细化工中间体, 由其形成的各类杀菌剂, 除草剂, 杀虫剂具有高效, 低毒, 安全, 对环境友好等优点. 2-氯-3-氟-6-甲基吡啶(英文名称:2-Chloro-3-fluoro-6-picoline)作为一种既有多样卤素原子, 又有吡啶杂环的物质, 其分子式为C6H5ClFN, 分子量为145. 56, 常温常压下表现为近白色至淡黄色结晶粉末, 相对密度为1. 264g/cm3.
☞ 参考文献: 徐杰,张伟.卤代吡啶类化合物的合成及应用[C]//第六届国际精细化工原料及中间体市场研讨会暨2006年全国精细化工原料及中间体行业协作组年会.2006.

CAS 37675-18-6

(S)-3-哌啶甲酸乙酯

(S)-3-哌啶甲酸乙酯是一种重要的医药, 农药中间体, 尤其在镇定类药物, 抗心率失常类药物中大量使用, 在处于临床研究阶段的神经肽受体抑制剂, 整合素抑制剂等药物中也有应用. 还应用于手性催化剂, 手性拆分等.
☞ 参考文献: RecueildesTravauxChimiquesdesPays-Bas,,vol.70,p.899,913

CAS 3827-49-4

2-氯-5-氟苯酚

2-氯-5-氟苯酚英文名称:2-Chloro-5-Fluorophenol, 分子式:C6H4ClFO, 分子量:146. 547, CAS登记号为3827-49-4, 为透明无色至淡黄色液体. 密度:1. 408g/cm3, 沸点:183-185℃. 2-氯-5-氟苯酚是一种药物中间体, 可用于合成一种三唑类的后叶催产素抗拈剂. 含氟类化合物是精细化工领域增长最为迅速的化学品之一, 特别是芳香族含氟化合物其合成方法的开发和应用深受国内外工业界, 科学界的广泛关注.
☞ 参考文献: 赵昊昱,2-氯-3,5-二氟苯酚的合成[J]化学试剂.2010.32(8).759～761.

CAS 39989-39-4

7-甲氧基异喹啉

异喹啉类生物碱广泛存在于自然界中, 是一大类具有众多不同医药活性的生物碱. 迄今为止, 结构确定的异喹啉类生物碱大约有1000种, 且大多数天然的异喹啉类生物碱以及它们的类似物均表现出较强的生物活性. 被广泛应用于各种药物合成中, 如抗炎药物替美加定, 抗感染药物喹那啶酸, 抗疟疾药物扑疟喹, 局部麻醉药盐酸地布卡因, 解热镇痛药物辛可芬, 抗HIV药物沙奎那韦, 抗菌素类药物克菌定等. 7-甲氧基异喹啉英文名称:7-methoxyisoquinoline, CAS号:39989-39-4, 分子式:C10H9NO, 分子量:159. 185.
☞ 参考文献: CN201710075876.6

CAS 40018-26-6

2,5-二羟基-1,4-二噻烷

2, 5-二羟基-1, 4-二噻烷, 化学式为C₄H₈O₂S₂, 分子量为152. 24, 是一种浅黄色的结晶粉末. 该化合物具有较为明显的恶臭气味, 熔点范围在139-146℃之间, 聚合物熔点则高于150℃. 其分子结构中的硫桥和双羟基赋予了它独特的化学性质, 如良好的溶解性和一定的热稳定性. 2, 5-二羟基-1, 4-二噻烷作为一种重要的医药中间体, 在药物合成中发挥着重要作用. 然而, 其潜在的毒性和对环境的危害也不容忽视. 因此, 在使用和处理该化合物时, 需严格遵守相关法规和标准操作程序, 确保人员安全和环境健康[1-2].
☞ 参考文献: 董旭,封博谞,陈莉,等.叔胺硫脲催化的2,5-二羟基-1,4-二噻烷与氮叔丁氧羰基醛亚胺的不对称[3+2]环化反应[J].高等学校化学学报,2018,39(8):6.

CAS 4027-57-0

3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯

3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯可用作医药合成中间体, 如制备劳拉替尼, 劳拉替尼是美国辉瑞(Pfizer)公司通过对克唑替尼(Crizotinib)改造的ALK抑制剂, 该药物2014年进入临床试验, 用于肺癌的治疗, 主要针对代ALK抑制剂克唑替尼耐药和第二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)和艾乐替尼(Alectinib)耐药的非小细胞肺癌患者.

CAS 40516-31-2

4-氯-7-三氟甲基喹啉

喹啉类化合物作为抗癌药的重要中间体, 在合成医药, 染料, 农药和化学助剂方面都有广泛的应用, 其在抗疟疾, 杀菌, 消炎, 抗肿瘤等方面有很好的疗效, 已有一些喹啉衍生物被开发成上市药物或用于临床研究. 喹啉衍生物的抗肿瘤作用已被人们所认识, 随着此类化合物抗肿瘤作用的多种机理不断阐明的同时, 越来越多的喹啉类似物被设计和合成出来. 4-氯-7-三氟甲基喹啉英文名称:4-Chloro-7-(trifluoromethyl)quinoline, 中文别名:4-氯-7-(三氟甲基)喹啉, CAS号:346-55-4, 分子式: C10H5ClF3N, 分子量:231. 602, 外观与性状:白色至淡黄色晶体粉末, 密度:1. 427g/cm3, 沸点:265. 5℃at760mmHg, 熔点:69-71℃(lit. ).
☞ 参考文献: JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.69,p.371,373

CAS 40546-94-9

6-甲基-4-苯基色满-2-酮

6-甲基-4-苯基色满-2-酮即6-甲基-4-苯基-3, 4-二氢香豆素, 可由苄胺和3, 4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮反应制备得到. 有文献报道其可用于制备L-酒石酸托特罗定. L-酒石酸托特罗定是一种新型强效毒覃碱受体, 可以竞争性地阻止卡巴胆碱引起的膀胱收缩. 经过大量的药理实验和临床应用表明, L-酒石酸托特罗定对尿失禁具有疗效高, 不良反应少的特点, 因此近年来已经广泛用于治疗尿失禁. 膀胱过度活动(OveractiveBladder)是引起尿失禁的主要原因, 通常表现为伴或不伴紧迫性尿失禁的尿频和尿急. 膀胱过度活动是成年人膀胱控制不良的一种常见原因, 是一种普遍而又令人痛苦的问题, 并影响到人们的生活质量. 这种病在妇女和老年人中发病率较高. 毒覃碱受体被认为是调节逼尿肌收缩的初始载体, 故最常使用的治疗药物作用机理是阻滞毒覃碱受体, 达到降低非随意性逼尿肌收缩的目的(如抗毒覃碱类药物).
☞ 参考文献: [中国发明]CN201010225717.8一种RS-托特罗定的制备方法及中间体化合物