药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 30794-77-5

1,4-二溴-2-丁烯

阿利吉仑是新一代非肽类肾素阻滞药, 是应用早期的肾素阻滞药复合物的晶体结构分析和电子计算机模式所设计出来的一种新型化合物, 没有以前肾素阻滞药中延伸的类似缩胺酸的结构. 是一种强有效的, 低分子量(相对分子量为610), 非肽类, 高度选择性的肾素阻滞药. 于2007年3月最先在美国获准上市, 单独或联用于高血压的控制;2008年1月, 由阿利吉仑与双氢噻嗪组成的复方制剂也获得了FDA的上市许可. 因为阿利吉仑有着很好的临床治疗高血压和慢性肾病的效果, 目前备受各大制药公司的瞩目, 而中间体1, 4-二溴-2-丁烯(反式)是合成阿利吉仑的关键中间体.
☞ 参考文献: 浙江华海药业股份有限公司.阿利吉仑中间体反-1,4-二溴-2-丁烯的制备方法:CN201010162477.1[P].2010-08-25.

CAS 3082-62-0

(S)-(-)-1-(2-萘基)乙胺

(S)-(-)-1-(2-萘基)乙胺属于一种光学纯的手性胺, 是非常重要的药物中间体. 目前获得光学纯的手性胺主要通过以下几种方法:酶拆分化学拆分:用手性α-羟基苯乙酸或保护的手性甘油醇衍生物拆分;通过相应的醛经不对称合成得到.
☞ 参考文献: CN201410399408.0一种拆分制备光学纯S-2-萘乙胺的方法

CAS 30931-67-0

2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐

2, 2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐, 英文名为ABTSdiammoniumsalt, 常温常压下为淡绿色粉末固体. 2, 2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐是一种生物活性分子, 其是一种辣根过氧化物酶(HRP)的底物, 辣根过氧化物酶(HorseradishPeroxidase, HRP), 是临床检验试剂中的常用酶, 该物质不但广泛用于多个生化检测项目, 也广泛运用于免疫类(ELISA)试剂盒. 作为一种生物化学试剂, 2, 2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐常用于测定包括血清在内的不同溶液中的葡萄糖浓度, 在生物化学基础研究有一定的应用.
☞ 参考文献: Meng,Shuaiqi;etal,JournalofBiobasedMaterialsandBioenergy(2019),13(1),79-85.

CAS 3113-71-1

3-甲基-4-硝基苯甲酸

3-甲基-4-硝基苯甲酸是一种重要的有机合成中间体, 在有机合成, 药物合成和农药合成中具有广泛的用途. 例如, 3-甲基-4-硝基苯甲酸是合成降血压药替米沙坦的重要中间体.
☞ 参考文献: 一种3-甲基-4-硝基苯甲酸的合成方法.CN116462591A

CAS 312624-65-0

FMOC-Α-甲基-L-亮氨酸

随着工业技术和科学研究的发展, 制备FM℃-Α-甲基-L-亮氨酸从最初的化学合成法到现在的生物催化法, 实现了从高成本到低成本, 高污染到低污染, 高能耗到低能耗. 其作为很多药物合成的中间体, 在生物领域, 化工领域, 医药领域等都具有十分重要的作用, 因此对FM℃-Α-甲基-L-亮氨酸的合成路线的研究将一直作为热门项目, 吸引一批又一批的科学家及研究人员不断探索, 不断创新.
☞ 参考文献: 王浚哲,闫倩玉,徐皓然等.大肠杆菌合成FMOC-Α-甲基-L-亮氨酸的代谢工程研究[J].中国酿造,2023,42(04):46-52.

CAS 315702-99-9

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺属于4-吡啶基-2-苯胺基噻唑(PAT)类化合物, 对肾细胞癌(RCC)细胞具有细胞毒作用. 晚期肾癌预后较差, 肾细胞癌(RCC)往往对标准治疗无效. 因此, 晚期RCC的治疗具有尚未满足的临床需求. VHL肿瘤抑制基因在大多数RCC中被突变或失活. MichaelP. Hay等人发现了4-吡啶基-2-苯胺基噻唑(PAT)通过诱导自噬和增加自溶酶体酸化对VHL缺乏的RCC具有选择性的细胞毒性.
☞ 参考文献: HayMP,TurcotteS,FlanaganJU,etal.4-PyridylanilinothiazolesThatSelectivelyTargetvonHippel?LindauDeficientRenalCellCarcinomaCellsbyInducingAutophagicCellDeath[J].JournalofMedicinalChemistry,2010,53(2):787-797.

CAS 316-46-1

5-氟尿嘧啶核苷

5-氟尿嘧啶是临床常用于治疗肿瘤的广谱性抗代谢药物, 但其对正常细胞的毒性大, 不良反应多, 长期使用会损伤机体的免疫系统及各器官组织的功能. 5-氟尿嘧啶核苷是5-氟尿嘧啶的一种活性代谢物形式, 并且其抗肿瘤活性远高于5-氟尿嘧啶, 但因其毒副作用大, 而未能应用于临床.
☞ 参考文献: 王卫东,谭祥中,胡茂林．5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展［Ｊ］．化学试剂,2006,28(11):653－656

CAS 32737-14-7

2-乙氧基-3-甲基吡嗪

吡嗪类化合物是一种含氮杂环化合物, 广泛的存在于天然原料和食品加工过程中, 因其特殊的香味而日益成为一类极其重要的香料系列. . 它不仅被用作香料, 还是重要的药物中间体被用于合成某些特效药等. 2-乙氧基-3-甲基吡嗪被广泛的应用于香精, 药物及农用化学品的合成等诸多领域, 是一种重要的化工原料. 2-乙氧基-3-甲基吡嗪作为低烷基取代吡嗪其应用也极其广泛:因其具有可可, 咖啡香, 可用作调制咖啡类香料添加剂以及用于食品产地的鉴别;作为医药中间体, 能够合成一种排钠保钾利尿药——氨吡酰胍, 其性能优于临床使用的氨苯啶和安体舒通, 疗效可靠;此外经过空气胺氧化再经水解可得到一线抗结核药物-吡嗪酰胺. 2-乙氧基-3-甲基吡嗪英文名:2-Ethoxy-3-methylpyrazine, 分子式:C7H10N2O, 分子量:138. 17, CAS登录号:32737-14-7.
☞ 参考文献: 周立山,冯亚青,宋红雨等．2．甲基吡嗪合成研究[J]．天津大学学报,2001,34(5):694-697．

CAS 327-57-1

L-正亮氨酸

非天然氨基酸是众多药物尤其是近10年来新药的核心中间体. 众所周知, 早期头孢类药物广泛使用非天然氨基酸D-苯甘氨酸和D-对羟基苯甘氨酸作为核心中间体. 近20年来, 越来越多的药物广泛使用非天然氨酸作为药物的核心中间体, 如左乙拉西坦使用L-2-氨基丁酸, 培哚普利使用L-正缬氨酸, 达泊西汀使用L-3-苯丙氨酸, 依那普利, 贝那普利, 群多普利使用L-高苯丙氨酸, 正在三期临床的诺华的超级降压药物LCZ696使用L-2-(4-联苯)基丙氨酸.

CAS 33400-49-6

2-氨基-3-硝基-6-(4-氟苄基氨基)吡啶

背景及概述氟吡汀是一种新型非阿片类中枢性镇痛药, 具有不成瘾性, 其作用机制是一种选择性神经元钾通道开放剂, 具有止痛, 肌肉松弛和神经保护三重功效, 具有良好的临床应用前景. 氟吡汀是2, 3, 6-三氨基吡啶衍生物, 需要通过多步合成才能得到最终产物氟吡汀, 合成最终产物的产率不高. 因此, 为减少生产成本, 对氟吡汀中间体的合成工艺优化研究非常具有意义. 2-氨基-6-(4-氟苄胺)-3-硝基吡啶英文名称:6-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-3-nitropyridine-2, 6-diamine, 中文别名:2-胺基-6-(4-氟苄胺)-3-硝基吡啶, CAS号:33400-49-6, 分子式:C12H11FN4O2, 分子量:262. 24000.
☞ 参考文献: JournalofMedicinalChemistry,,vol.37,#19p.3016-3022