CAS: 316-46-1; 1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-5-Fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione

该化合物是一种来自碘的氟化火水碱核素类比,五点氢原子被氟素取代,这种改变增强了其生化特性,使其成为核素化学和制药研究的宝贵中间体,成为合成五氟尿素(5-FU)衍生物的前体,广泛用于抗癌和抗病毒疗法;氟代用能提高代谢稳定性,并约束对酶(如甲状腺合成酶)的亲近性,有助于其抑制DNA和RNA合成的功效;其高纯度和精致的结构确保药物发展和机械研究的研究应用的可靠性.

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相似化合物

3094-09-5 3094-09-5 58-96-8

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上下游产品

尿嘧啶核苷 Uridine 58-96-8
2'-O-(4-Carboxybutyryl)-5-Fluorouridine 163680-83-9
5-Fluoro-1-(5′-O-Trityl-β-D-Ribofuranosyl)Uracil 3871-66-7
5-氟胞嘧啶核苷 5-Fluorocytidine 2341-22-2
5-甲基尿甙 5-Methyluridine 1463-10-1
5-溴尿苷 5-Bromouridine 957-75-5
1-(2,3,5-Tri-O-Benzoyl-β-D-Ribofuranosyl)-5-Fluoro-Uracil 2560-60-3
胞苷 Cytidine 65-46-3
[1-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(5-Fluoro-2,4-Dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-Dihydroxyoxolan-2-Yl]Methoxy-Hydroxyphosphoryl]Oxy-Hydroxyphosphoryl]-1-Hydroxyethyl]Phosphonic Acid 464169-57-1
腺苷 Adenosine 58-61-7

合成工艺路线路线简述

    胞苷 以46.6%的收率获得产物5-氟尿嘧啶核苷
    参考文献:Process For Production Of 5-Fluorouracil And Its Derivatives
    标题:Process For Production Of 5-Fluorouracil And Its Derivatives
    摘要:生产5-氟尿嘧啶及其衍生物的方法包括在水性介质中将具有以下结构的胞嘧啶化合物:##str1## 其中r是氢原子或糖苷基与氟或氟磺酸氟酸酯(foso.Sub.2 F)反应,以得到相应的具有以下结构的5-氟尿嘧啶化合物:##str2## 其中r如上所定义.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12146136-B2
    优先权日:2020-03-26
    标题:Synthesis of modified oligonucleotides with increased stability
    发明人:KHVOROVA ANASTASIA; ROUX LOÃ?C MAURICE RENÉ JEAN; YAMADA KEN
    权利人:UNIV MASSACHUSETTS
    摘要:This disclosure relates to the synthesis of novel modified oligonucleotides. The synthesis of novel phosphoramidites are also provided.

    专利号:US-11858953-B2
    优先权日:2018-04-04
    标 题:Compositions and methods for synthesis of phosphorylated molecules
    发明人:CHAPUT JOHN; LIAO JEN-YU; BALA SAIKAT
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:The invention provides compositions and methods for synthesis of phosphorylated organic compounds, including nucleoside triphosphates.

    专利号:US-6818633-B2
    优先权日:2001-06-29
    标题:Antiviral compounds and methods for synthesis and therapy
    发明人:BALZARINI JAN M R; DE CLERCQ ERIK D A; HOLY ANTONIN
    权利人:ACAD OF SCIENCE CZECH REPUBLIC; REGA STICHTING
    摘要:Novel compounds are provided having formula (I)whereR1, R2, R3, R4, Z, X and * are defined herein. Also provided are antiviral methods for use and processes for synthesis of the compounds of formula (I).

    专利号:US-8785629-B2
    优先权日:2009-06-18
    标题 :Phosphonates synthons for the synthesis of phosphonates derivatives showing better bioavailability
    发明人:AGROFOGLIO LUIGI A; ROY VINCENT; PRADERE UGO
    权利人:AGROFOGLIO LUIGI A; ROY VINCENT; PRADERE UGO; CENTRE NAT RECH SCIENT; UNIV ORLEANS
    摘要:Synthons for the synthesis of phosphonates prodrugs POM and POC, especially for direct Cross Metathesis.

    专利号:WO-2022080234-A1
    优先权日:2020-10-12
    标 题 :Method for modifying genome of algae belonging to genus galdieria
    发明人:KOKUBUN Yume; YAMASAKI HIROAKI; MIYAGISHIMA SHIN-YA; HIROOKA Shunsuke; FUJIWARA TAKAYUKI
    权利人:DAINIPPON INK & CHEMICALS; INTER UNIV RESEARCH INSTITUTE CORPORATION RESEARCH ORGANIZATION OF INFORMATION AND SYSTEMS
    摘要:Provided are: a method for modifying the genome of algae belonging to the genus Galdieria, comprising a step for carrying out genome modification on a haploid form of algae belonging to the genus Galdieria; a method for producing genome-modified algae belonging to the genus Galdieria, comprising a step for carrying out genome modification of algae belonging to the genus Galdieria using the genome modification method; a method for producing a desired substance or food, which uses algae belonging to the genus Galdieria obtained using the production method; and algae belonging to the genus Galdieria, that has a mutation in a gene that participates in the synthesis of a nutrient component and that has a requirement for the nutrient component.

    专利号:US-2024384319-A1
    优先权日:2021-09-17
    标题 :Synthesis of Oligonucleotides
    发明人:LOVELOCK SARAH
    权利人:UNIV MANCHESTER
    摘要:The present invention relates to a novel method for oligonucleotide synthesis, using a catalytic primer-template, e.g. a hairpin primer, to achieve multiple rounds of oligonucleotide synthesis and dissociation from the template in the same reaction, such that at the end of the reaction the amount of oligonucleotide generated is greater than the amount of template provided in the reaction. The primer contains a cleavable site and the reaction is carried out in a single mixture with a cleavage agent. The cleavable site may be an inosine and the agent an endonuclease V.
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    主要参考文献


    1: Ward T, Hartzer M, Blumenkranz M, Lin LR. A comparison of 5-fluorouridine and 5-fluorouracil in an experimental model for the treatment of vitreoretinal scarring. Curr Eye Res. 1993 May;12(5):397-401. doi: 10.3109/02713689309024621. 43(15):3074-3082. doi: 10.1002/jssc.202000144. Epub 2020 Jun 15. 23(1):23. doi: 10.1208/s12248-020-00533-1. 10(10):1828-41. doi: 10.1002/cbdv.201300025. 26(3):551-565. doi: 10.1016/j.bmc.2017.11.037. Epub 2017 Dec 2. 13(11):997. doi: 10.1038/s41419-022-05431-2.
    7: Mori H, Sakamoto O, Kitaichi K, Koda A, Kita J. Novel derivatives of 5-fluorouridine and 5-fluorouracil having potent antitumor and lower immunosuppressive activities. Jpn J Pharmacol. 1992 Mar;58(3):269-82. doi: 10.1254/jjp.58.269. 10(2):192-9. doi: 10.1261/rna.5100104.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s11095-009-0042-9
    摘要:Eljarrat-Binstock E, Pe’er J, Domb AJ. New Techniques for Drug Delivery to the Posterior Eye Segment. Pharmaceutical Research. 2010 Feb 13;27(4):530–43. doi: 10.1007/s11095-009-0042-9.
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