CAS: 33400-49-6; N2-(4-Fluorobenzyl)-5-Nitropyridine-2,6-Diamine

相似化合物

33400-49-6 112523-78-1 1506942-35-3

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CAS号27048-04-0 2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶 | CAS号140-75-0 对氟苄胺 | CAS号16013-85-7 2,6-二氯-3-硝基吡啶 | CAS号112523-78-1 N*6*-(4-氟-苄基)-吡...

2,6-二氯-3-硝基吡啶置于ammonium Hydroxide,三乙胺体系中,用 异丙醇 用作溶剂,化学反应 120.0H,反应生成2-氨基-3-硝基-6-(4-氟苄基氨基)吡啶
参考文献:氟吡汀和瑞替加滨作为k V 7.2 / 3激活剂基于配体的药物设计的模板
标题:氟吡汀和瑞替加滨作为k V 7.2 / 3激活剂基于配体的药物设计的模板
摘要:药物性肝损伤(dili)和组织变色分别导致密切相关的药物氟吡汀和瑞替加滨的治疗最近中断.这些药物获得的经验强烈表明,异四聚体,电压门控钾通道2和3(k V 7.2 / 3)是有效治疗疼痛和癫痫的有效靶点.由于不良反应与作用机理无关,因此研究这些经过临床验证的药物样前导物的化学修饰似乎很有希望.在目前的逆代谢药物设计研究中,合成了一系列43种化合物,并针对k V 7.2 / 3的打开活性和功效进行了表征.活性最高的化合物22D作为k V 7.2 / 3开瓶器,具有出色的效力(ec 50 = 4 Nm)和功效(154%).在高于63μm的浓度下,有限的水溶性阻碍了毒性测试,但是该浓度对培养中的两种肝细胞系(hep-G2和tamh)无毒.活性稍差但更易溶的化合物25B(ec 50 = 11 Nm,功效111%)与氟吡汀相比,毒性/活性比提高了三个数量级,并代表了引人注目的铅结构,可用于开发更安全的镇痛药和抗癫痫药.
Doi:10.1039/c9Ob00511K

专利信息

专利号:US-5959115-A
优先权日:1997-04-23
标 题:Process for the preparation of pure flupirtine maleate and its A modification
发明人：OLBRICH ALFRED; EMIG PETER; KUTSCHER BERNHARD; LANDGRAF KARL-FRIEDRICH; PAULUHN SIEGFRIED; STANGE HANS
权利人:ASTA MEDICA AG
摘要:A process for preparation of pure flupertine maleate and the pure A crystalline form of flupertine maleate by the use of water soluble alcohols during synthesis and/or purification.

专利号:CN-102241626-B
优先权日:2011-05-03
标题:Synthesis process of flupirtine maleate